Патенты автора ЯСУДА Нобуеси (US)
Изобретение относится к способу получения N-защищенных 6-(пиперидин-4-илкарбамоил)пиперидин-3-илсульфонатов формулы III, где соединение формулы III представляет собой соединение 3, который включает приведение в контакт лактона 2 с азациклоалкиламином 2-Am с последующим приведением в контакт с сульфонилгалогенидом 2-Su в присутствии 4-диметиламинопиридина. Изобретение также относится к промежуточным соединениям для получения соединения формулы 3. Технический результат – разработан новый способ получения N-защищенных 6-(пиперидин-4-илкарбамоил)пиперидин-3-илсульфонатов с высоким выходом и чистотой конечного продукта, который является промежуточным для получения 7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамидов. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 пр.
(3) (2)
(2-Am) (2-Su)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, включающему взаимодействие соединения формулы F в органической фазе в присутствии бис-четвертичной соли алкалоида хинного дерева и неорганического основания в водной фазе, с формированием двухфазной среды, содержащей водную фазу и органическую фазу, с получением соединения формулы G, когда E1 отличен от -C(O)-O-H, замену E1 карбоновой кислотой или преобразование E1 в карбоновую кислоту в подходящей химической реакции с выходом соединения формулы H, снятие защиты с соединения формулы H с выходом соединения формулы C, необязательно выделяемого в виде соли, и связывание соединения формулы C с соединением формулы B, необязательно в виде соли, в условиях формирования амидной связи между кислотой и амином с выходом соединения формулы I. Также изобретение относится к промежуточным соединениям. Технический результат: разработан способ получения индановых и азаиндановых производных пиперидинонкарбоксамида, которые являются антагонистами рецепторов CGRP, пригодных для лечения мигрени, с использованием высокоэффективного синтеза спирокислот. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.
, ,
H, ,
БИСЧЕТВЕРТИЧНЫЕ СОЛИ АЛКАЛОИДА ХИННОГО ДЕРЕВА В КАЧЕСТВЕ АСИММЕТРИЧЕСКИХ МЕЖФАЗНЫХ КАТАЛИЗАТОРОВ // 2667909
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бисчетвертичной соли алкалоида формулы (II), где R1 представляет собой этил или винил, R2 представляет собой водород или метокси, R3 и R4 определены следующим образом: (I) R3 представляет собой: , и R4 представляет собой аллил; или (II) R4 представляет собой: , и R3 представляет собой: ; или (II) R4 представляет собой: , и R3 представляет собой: ; ; ; ; или CH3; и Х и Y независимо представляют собой анионы галогенида. Также изобретение относится к конкретным бисчетвертичным солям алкалоида формулы (II). Технический результат: получены новые бисчетвертичные соли алкалоида формулы (II), полезные в качестве асимметрических межфазных катализаторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.
(II)
