Патенты автора ЦИШИНСКИ Гунтер (DE)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) в которой R1 представляет собой H или -CH3; R2 представляет собой -R8, -Q-R8, -R9, -Q-(CH2)n-R9, -(CH2)n-R9, -(CH2)m-NH-(CH2)n-R9, -CO-NH-(CH2)n-R9, -CO-NR10-(CH2)n-R9, -(CH2)a-(Q)b-(CH2)c-(G1)d-(CH2)e-(G2)f-(CH2)g-R8, -(Q)b-(CH2)m-(G1)d-(CH2)e-R8, -Q-R10; R3 представляет собой i) -OH, -NH2, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OR11, -CO-O-R11, -NR11-CO-OR12, -NHR11, -NR11R12, -CONR11R12, -O-CO-NR11R12, -O-CO-OR11, -CH3, -NR11-CO-NR12R13, -SO2NR11R12, -N=S(=O)R11R12, -SR11, -S(=O)R11, -NR11-S(=O)R12, -O-S(=O)R11, -SO2-R11, -NR11-SO2-R12, -O-SO2-R11, -SO(=NR11)-R12, -O-CO-R11, -NR11-CO-Rl2, -CF3; ii) неразветвленный или разветвленный С1-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил; iii) 4-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, 5-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, 6-членный гетероциклил, содержащий один-два гетероатома N, O, 6-членный циклоалкенил, 6-членный арил, 5-членный гетероарил, содержащий один-четыре гетероатома N, S, O, 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом N, где все вышеуказанные циклические системы могут быть замещены 1-2 заместителями, выбранными из Z1 и Z2; Z1 и Z2, если они присоединены к одному и тому же атому углерода, могут вместе представлять собой атом =О, который образует карбонильную группу с атомом углерода, к которому присоединены Z1 и Z2; R3 вместе с R4 могут образовывать карбоциклическое или гетероциклическое 5-, 6- или 7-членное кольцо с двумя атомами углерода бензольного кольца, к которым присоединены R3 и R4, и указанное 5-, 6- или 7-членное кольцо может быть частично насыщенным или ненасыщенным и может быть замещено 1 заместителем, выбранным из Z1; R4-R7 независимо друг от друга представляют собой -H, -F, -Cl, -CH3; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение относится также к применению соединения для получения фармацевтической композиции и к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей CDK7 активностью. Технический результат: получены новые соединения общей формулы (I), обладающие ингибирующей CDK7 активностью. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к соединениям структуры (I) , где D представляет собой пирролидин, X представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей С=O, SO2, (C=O)-NH, СН2, O-(С=O), (С=O)-O, (С=S)-NH, Y представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей - (СН2 )n-Е-(СН2)m-L-(СН2 )k, где Е представляет собой О, k, m и n отдельно и независимо представляют собой 0, 1, 2 и 3, Z представляет собой алкил, где алкил представляет собой СН2 или СН 2СН2, А представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, алкил и замещенный алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксиарил, В представляет собой радикал формулы (II) где R1 выбран из группы, содержащей Н, алкил и замещенный алкил, циклоалкил, R2 выбран из группы, содержащей Н, бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, G представляет собой аминогруппу, которая замещена гетероарилом или замещенным гетероарилом, и где Q и L, каждый и независимо друг от друга, представляют собой радикал, выбранный из группы, содержащей (C=O)-NH, NH, СН2, NH-(C=O)-NH, NH-(C=O), NH-SO2, NRc, (C=O)-NRC, и где любой R a, Rb, Rc и Rd, каждый и независимо, представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей Н, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, замещенный арил, а также к применению этих соединений в качестве ингибитора интегрина и для производства лекарственного и диагностического средства, к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способам лечения ассоциированного с интегрином состояния

 


Наверх