Патенты автора Федоров Владимир Егорович (RU)
Изобретение относится к области химии и медицины, в частности к способу получения радиофармацевтического препарата для диагностики и терапии костных поражений скелета при онкологических заболеваниях на основе комплекса золедроновой кислоты с радионуклидом рения-188. Сначала получают лиофилизированный реагент в виде лиофилизата путём смешения водного раствора золедроновой кислоты, раствора галогенида олова и гентизиновой кислоты, нерадиоактивного перрената натрия в соляной кислоте. Далее во флакон с лиофилизатом вводят 1,8-2,2 мл элюата натрия перрената (188Re) в 0,9% растворе хлорида натрия, нагревают 45-60 минут при температуре 98°С, перемешивают и получают концентрат, охлаждают не менее 15 минут. Далее полученный концентрат не более чем через 90 минут вводят в инфузионную систему, содержащую не более 15 мл 0,9% раствора хлорида натрия для получения инфузионной формы препарата. Техническим результатом заявленного изобретения является получение РФП на основе комплекса золедроновой кислоты с радионуклидом 188Re c повышенной стабильностью при хранении в течение 120 мин без потери радиотерапевтической активности и сохранении РХЧ не менее 90% и, как следствие, упрощение и удешевление приготовления в клинике и расширение возможности применения в медицинской практике РФП на основе комплекса золедроновой кислоты с изотопами 188Re. 10 табл., 10 пр.
Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения HPyr-His-TrpOH (I), используемого в качестве ключевого полупродукта (1-3 фрагмента) при синтезе синтетических агонистов гонадотропин-рилизинг-гормона, LH-RH (ЛГ-РГ). Трипептид (I) получают методом жидкофазного пептидного синтеза без использования стадий постановки и снятия защитных групп. Способ позволяет уменьшить количество стадий синтеза, является более экономически эффективным за счет отсутствия стадий постановки и снятия защитных групп и позволяет получать трипептид (I) с чистотой более 98%. 1 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАЦЕТАТА ТРИПЕПТИДА // 2551276
Изобретение относится к области пептидной химии и касается получения диацетата трипептида H-β-Ala-Pro-DabNHBzl, относящегося к биологически активному соединению, используемому в косметической промышленности в качестве активного компонента для косметических средств, в частности для стимуляции омоложения кожи, разглаживания морщин, предотвращения появления морщин. Способ основан на 6-стадийном синтезе и не содержит стадий постановки и снятия защитных групп. Способ включает ацилирование пролина β-хлорпропионилхлорида, последующее получение пентафторфенилового эфира N-(3-хлорпропионил)пролина в присутствии N,N′-дициклогексилкарбодиимида. Далее конденсацией полученного пентафторфенилового эфира с монометиловым эфиром глутаминовой кислоты получают N-(β-хлорпропионил)-Pro-Glu(δ-OMe)OH. Осуществляют амидирование бензиламином, одновременный последующий аммонолиз и замещение хлора на аминогруппу. Получают трипептид β-Ala-Pro-Glu(δ-NH2)NHBzl, осуществляют перегруппировку по Гофману с использованием диацетата йодобензола и получают целевой продукт. Способ отличается простотой, эффективностью, является более экономичным, использует более доступные и дешевые реагенты. 6 пр.
Настоящее изобретение относится к новым производным 1-(2-хлорхинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-ола общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами, где R1 означает Н, R2+R3 означает -O-(СН2)n-O-, где n=1-2, что образует дополнительные диоксановый и 1,3-диоксолановый циклы. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для лечения инфекционных заболеваний микобактериальной природы. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида этиламида L-пролина формулы I
Способ включает суспендирование L-пролина в пиридине, добавление при 0-100С и перемешивание дихлордиметилсилана в мольном соотношении к L-пролину 1,1-1,2:1, последующее перемешивание реакционной смеси при комнатной температуре, введение в реакционную смесь при охлаждении до 0-70С этиламина и перемешивание смеси при комнатной температуре, упаривание реакционной смеси в вакууме, добавление к образовавшемуся маслообразному осадку водного раствора карбоната натрия до рН 7,8-8,0 и смеси диэтилового эфира с петролейным эфиром в соотношении их 1:1, последующее отделение водного слоя, упаривание остатка в вакууме, перевод образовавшегося этиламида L-пролина в хлористоводородную соль обработкой соляной кислотой. Способ позволяет получать целевой продукт в одну стадию. 2 примера.
Изобретение относится к биологически активным веществам, в частности к производным замещенных хинолинов, обладающих цитостатической и цитотоксической активностью в отношении микобактерий, а именно к замещенным производным 1-(2-хлорхинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-олов общей формулы (I), к способу их получения, а также к применению их в качестве антимикобактериальных агентов, в частности субстанций лекарственных препаратов (средств) с целью лечения туберкулеза и других инфекционных заболеваний микобактериальной природы
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТОПОТЕКАНА // 2447076
Изобретение относится к способу получения топотекана - цитостатического препарата из группы камптотецинов, который используется в качестве ингибитора топоизомеразы I Способ включает: а) восстановление камптотецина (1) до 1,2,6,7-тетрагидро-20(S)-камптотецина (3) при помощи 2,6-диметил-3,5-дикарбметокси-1,4-дигидропиридина (2) в присутствии трифторуксусной кислоты в среде хлороформа при 60°C; б) окисление 1,2,6,7-тетрагидро-20(S)-камптотецина (3) диацетатом иодбензола (4) до 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (5) в среде уксусная кислота-вода при 20-25°C; в) получение 9-[(диметиламино)метил] 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (7) взаимодействием 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (5) с бис(диметиламино)метаном (6) в среде уксусной кислоты при 20-25°C; г) выделение топотекана - гидрохлорида 9-[(диметиламино)метил] 10-гидрокси-20(S)-камптотецина кристаллизацией из ацетона
Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к химии пептидов и более конкретно к новому способу получения нонапептидэтиламида формулы и промежуточным соединениям для его получения
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к новому способу получения бусерелина формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C 2H5·2AcOH (I), заключающемуся в том, что синтез осуществляют путем конденсации C-концевого защищенного дипептида формулы X-pGlu-His-OH (IIa), где X - защитная группа, с N-концевым защищенным гептапептидом формулы H-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu t)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (III) и полученный N-защищенный нонапептидэтиламид формулы X-pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu t)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (IV) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы и выделяют конечный продукт с помощью хроматографии
СПОСОБ ХРОМАТОГРАФИЧЕСКОЙ ОЧИСТКИ ОКТРЕОТИДА // 2441018
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу хроматографической очистки циклического пептида октреотида I, и имеет своей целью разработку полупромышленного процесса очистки октреотида-сырца
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА О-ТРЕТ-БУТИЛ-N-(N -ТРЕТ-БУТОКСИКАРБОНИЛ-L-ЛИЗИЛ)-L-ТРЕОНИНА // 2436794
Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения защищенного метилового эфира O-трет-бутил-N-(N -трет-бутоксикарбонил-L-лизил)-L-треонина
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения октреотида жидкофазным методом путем окислительной циклизации с использованием в качестве окислительного и деблокирующего реагента трииодида калия в водно-метанольном растворе
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗОЛЕДРОНОВОЙ КИСЛОТЫ // 2415145
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к новому способу получения [1-гидрокси-2(1Н-имидазол-1-ил)этилиден]бисфосфоновой кислоты формулы [1-Гидрокси-2(1Н-имидазол-1-ил)этилиден]бисфосфоновая кислота (золедроновая кислота) используется в качестве субстанции при получении лекарственного средства для лечении различных доброкачественных и злокачественных заболеваний, характеризующихся повышенной резорбцией костной ткани, включая остеопороз, болезнь Педжета [1]
Изобретение относится к радиофармацевтическому средству для диагностики и лечения (терапии) костных тканей скелета, включающему комплекс золедроновой кислоты с изотопами 99mТехнеция или 188Рения, золедроновую кислоту, галогенид олова и возможно антиоксидант - аскорбиновую или гентизиновую кислоту
Изобретение относится к биологически активным веществам, в частности к производным хинолина, обладающих активностью в отношении микобактерий
Изобретение относится к пептидному сополимеру, содержащему остатки лизина, аланина, тирозина и глутаминовой кислоты в соотношении 0,4-0,45:0,3-0,36:0,09-0,11:0,14-0,18, включая его кислотно-аддитивную соль - ацетат, и имеющему среднюю молекулярную массу, лежащую в интервале примерно 8,7-14,5 кДа, который может быть использован в составе фармацевтической композиции для получения лекарственного средства против рассеянного склероза, в частности лекарственного препарата «Глатирамера ацетат»
Изобретение относится к биологически активным соединениям, в частности к - и -кристаллическим модификациям 5'-дезокси-N4 -карбопентилокси-5-фторцитидина, способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе
