Патенты автора Швядас Витаутас-Юозапас Каятоно (RU)
СПОСОБ СИНТЕЗА АЛЬФА-КЕТОМЕТИЛСЕЛЕНОБУТИРАТА // 2776282
Изобретение относится к способу синтеза альфа-кетометилселенобутирата - продукта превращения L-селенометионина. Предложенный способ характеризуется тем, что создают водный раствор аминокислоты L-селенометионина в концентрации от 10 до 200 мМ, доводят рН до 6-9 и проводят превращение под действием биокатализатора - оксидазы L-аминокислот из Crotalus adamanteus, выдерживая реакционную смесь при 10-30°С при перемешивании до достижения максимального выхода альфа-кетометилселенобутирата, депротеинизируют раствор методом ультрафильтрации, пропускают раствор через катионообменную колонку в Н-форме, объединяют фракции, содержащие альфа-кетометилселеномасляную кислоту, экстрагируют целевой продукт органическим растворителем и после удаления органического растворителя получают препарат альфа-кетометилселенобутирата. Технический результат заключается в разработке препаративного синтеза альфа-кетометилселенобутирата в результате превращения L-селенометионина под действием оксидазы L-аминокислот с выходом не менее 40%. 2 з.п. ф-лы, 6 пр.
ПРИМЕНЕНИЕ ФУРАНСУЛЬФОНАТОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ТРАНСКЕТОЛАЗЫ ПАТОГЕНА Mycobacterium tuberculosis // 2703465
Изобретение относится к применению фурансульфонатов формулы (I) для ингибирования транскетолазы Mycobacterium tuberculosis, которое может использоваться в медицине:
где X представляет собой -NH- или -О-, R представляет собой группы:
Предложено новое применение соединений общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей для эффективного подавления роста возбудителя туберкулеза. 11 пр., 1 табл., 1 ил.
Изобретение относится к новому способу синтеза производных 2,5-дикетоморфолинов. Технический результат: разработан новый способ получения 2,5-дикетоморфолинов, который включает биокаталитическую стадию образования амидной связи между карбоксильной группой оксикислоты и аминогруппой аминокислоты с последующей химической стадией внутримолекулярной этерификации. Использование фермента пенициллинацилазы на стадии образования амидной связи позволяет добиться высокого выхода и высокой энантиомерной чистоты целевого продукта. 5 з.п. ф-лы, 6 пр.
Изобретение относится к производным этил 2-[{(пиперазин-1-ил)карбонил}амино]-5,6-дигидро-4Н-циклопента[b]тиофенил-3-карбоксилата общей формулы:
где R1 - (2R)-3-этоксипропан-2-ол или этоксикарбонил или гидроксиэтил или (2S)-2-бутан-1-ол, R2 - Н или метил, которые селективно ингибируюют глицеральдегид-3-фосфатдегидрогеназу микобактерий, при этом не оказывая влияния на активность гомологичных ферментов человека и животных, а также подавляют рост возбудителя туберкулеза Mycobacterium tuberculosis штамм H37Rv. 1 табл., 8 пр.
Изобретение относится к биотехнологии, в частности, к способу улучшения каталитических свойств пенициллинацилазы. Заявленный способ включает изменение структуры пенициллинацилазы из Escherichia coli путем замены аминокислотного остатка 145 альфа-цепи на лейцин или аминокислотного остатка 71 бета-цепи на лейцин или аргинин. Способ приводит к улучшению каталитической активности пенициллинацилазы в реакциях стереоселективного ацилирования первичных аминогрупп химических соединений и стереоселективного гидролиза N-ацильных производных первичных аминосоединений. 6 табл., 5 пр.
Изобретение относится к генной инженерии, конкретно к инженерной энзимологии, и может быть использовано для проведения биокаталитических превращений и получения химических соединений. Для стереоселективного ацилирования первичных аминоспиртов и стереоселективного гидролиза N-ацильных производных первичных аминоспиртов используют мутантную пенициллинацилазу из E. coli, в которой аминокислотный остаток 71 бета-цепи заменен на лейцин или аргинин, или аминокислотный остаток 145 альфа-цепи заменен на лейцин. Изобретение позволяет улучшить каталитические свойства пенициллинацилазы, в частности, каталитическую активность и стереоселективность, а также повысить способность фермента катализировать реакции ацилирования первичных аминоспиртов. 6 табл., 5 пр.
Изобретение относится к биотехнологии. Изобретение представляет собой мутант пенициллинацилазы (Penicillin G acylase) из E.coli, содержащий замену остатка аспарагиновой кислоты бета-цепи фермента в позиции 484 (нумерация начинается с первого аминокислотного остатка бета-цепи, содержащей 557 аминокислотных остатков) остатком аспарагина. Изобретение позволяет получить пенициллинацилазу с улучшенными каталитическими свойствами. 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к инженерной энзимологии, молекулярной биологии и биотехнологии, в частности к повышению эффективности биокаталитических превращений посредством применения мутантных форм ферментов с улучшенными каталитическими свойствами. В настоящем изобретении повышение эффективности ферментативного синтеза пептидной связи достигается при использовании варианта пенициллинацилазы из E.coli, содержащего замену аминокислотного остатка бета-цепи фермента в положении 484. Использование данного мутанта пенициллинацилазы позволяет увеличить выход и скорость накопления целевого продукта в реакциях синтеза пептидов, в том числе бета-лактамных антибиотиков, содержащих пептидную связь в боковой цепи с ядром. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Предложено средство для ингибирования фермента поли(АДФ-рибозо)полимеразы (ПАРП) человека. Средство представляет собой 7-метилгуанин (2 - амино - 7 - метил - 1H - пурин - 6(7H)-он) - производное пурина формулы (I). Показано, что эффективность средства выше, чем у 7-метил-ксантина, при этом оно не токсично для организма человека. Средство может применяться при лечении состояний, вызванных некротической гибелью клеток: инсульта, ишемии миокарда, диабета и его осложнений, шока, нейротравмы, артрита, колита, аллергического энцефаломиелита и других форм воспаления. 1 ил., 2 пр.
Изобретение относится к определению энантиомеров первичных аминосоединений, в частности нефункционализированных аминов, аминоспиртов, аминокислот и их элементоорганических аналогов
