Патенты автора НАРКИЗАН Робер (FR)
[1,3]ОКСАЗИНЫ // 2599256
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы I обладают свойствами ингибиторов ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. В формуле I:
R1 представляет собой 6-членный гетероарил, включающий 2 гетероатома, выбранных из N, замещенный заместителем C2-6-алкинил-C1-6-алкокси; R2 представляет собой атом галогена; R3 представляет собой C1-6-алкил; R4 выбран из атома галогена; R5 выбран из атома галогена; R6 выбран из атома водорода, и R7 выбран из атома водорода. Изобретение также относится к меченному тритием соединению формулы Ia, 11С-меченому соединению формулы Ia', структурные формулы которых указаны в формуле изобретения, к способу диагностической визуализации фермента BACE1, к применению соединения при получении композиции для диагностической визуализации BACE1, к фармацевтической композиции, к применению соединения при получении лекарственного средства, к способу применения при ингибировании активности ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие свойствами ингибиторов ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 7 табл., 9 пр.
2,5,6,7-ТЕТРАГИДРО-[1,4]ОКСАЗЕПИН-3-ИЛАМИНЫ ИЛИ 2,3,6,7-ТЕТРАГИДРО-[1,4]ОКСАЗЕПИН-5-ИЛАМИНЫ // 2570796
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ВАСЕ1 (фермент 1, расщепляющий β-сайт белка-предшественника β-амилоида) и/или ВАСЕ2, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического и/или профилактического таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера, диабет 2 типа. В общей формуле (I) А представляет собой О, и В представляет собой -CR8R9-; или В представляет собой О, и А представляет собой -CR8R9-; R1 выбран из водорода и С1-7-алкила; R2 выбран из водорода и С1-7-алкила; R3 выбран из водорода и галогена; R4 выбран из водорода и галогена; R5 представляет собой C1-7-алкил; или R3 и R5 вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; R6a, R6b, R6c и R6d выбраны из водорода и галогена; R7 представляет собой -(CO)-R10 или R11, где R10 выбран из группы, состоящей из 5-6-членного гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О и S, причем указанный гетероарил не замещен или замещен одной-двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, галогена, галоген-С1-7-алкила, С1-7-алкокси, галоген-С1-7-алкокси, циано, -СОО-СН2-СН3, галоген-С1-7-алкила, С3-7-циклоалкила, причем указанный циклоалкил не замещен или замещен одной-четырьмя группами, выбранными из С1-7-алкила, галогена или галоген-С1-7-алкила, и С1-7-алкокси-С1-7-алкила;R11 выбран из C1-7-алкила и С3-7-циклоалкила, R8 и R9 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-7-алкила и фенила. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл., 118 пр.
Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные соединения по настоящему изобретению полезны при терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I
R1 выбран из группы, состоящей из i) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и ii) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из амидо, циано, циклоалкила, циклоалкил-низшего алкинила, циклоалкил-низшего алкила, циклоалкил-низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкокси, низшего галогеноалкила, низшего алкила и нитро; iii) низшего алкила; iv) низшего алкила, замещенного 1-5 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена и гидрокси; v) низшего алкенила, замещенного фуранилом; vi) циклоалкила, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена, низшего галогеноалкила; R2 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) атома галогена, R3 представляет собой низший алкил; R4 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; R5 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; n равно 0, 1 или 2. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл., 83 пр.
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛМЕТАНОНА // 2437872
Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I: где R1 означает -OR1' , гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С1-6алкилом, галогеном; R1' означает C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН2)о-насыщенныйС 3-6циклоалкил; R2 означает -S(O)2 -C1-6алкил, -S(O)2NH-С1-6алкил, NO2 или CN; R3 означает пиридинил, замещенный C1-6алкилом, замещенным галогеном, или фенил, который не замещен или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, C1-6 алкокси, CN, NO2, галогена, С1-6алкила, замещенного галогеном, C1-6алкокси, замещенного галогеном, фенила, сульфонамида; Х означает -CH2-, -NH-, -CH 2O- или -ОСН2-; n означает 1, 2; m означает 1, 2; о означает 0 или 1; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ-ПИПЕРАЗИН МЕТАНОНА // 2395502
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где R1 представляет собой группу или или или R2 представляет собой морфолин или представляет собой OR' или N(R'')2 ; R' представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или -(СН2)n-циклоалкил; R'' представляет собой низший алкил; R3 представляет собой NO2 или SO2R'; R4 представляет собой водород, гидрокси, галоген, NO2, низший алкокси, SO2R' или C(O)OR''; R5/R 6/R7 представляют собой водород, галоген, низший алкил; Х1/Х1' представляют собой СН или N при условии, что Х1/Х1' одновременно не являются СН; X2 представляет собой О или S; n представляет собой 0 или 1; и к их фармацевтически активным кислотно-аддитивным солям
