Патенты автора РОДРИГЕЗ САРМИЕНТО Роза Мария (CH)
АЗОТОСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛОВ // 2559895
Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероарильным производным формулы (I),
где
А1 и А2 независимо выбраны из группы, состоящей из СН и N, при условии, что А1 и А2 одновременно не представляют собой N; R1 представляет собой C1-С7-алкил, C1-С7-алкокси, C1-С7-алкокси-C1-С7-алкил или циклоалкил; R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-С7-алкил; R4 представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома, выбранные из N; Y представляет собой 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из:
где указанный гетероарил возможно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-С7-алкила, который возможно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, циклоалкила, 6-членного гетероциклила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из О и N, C1-С7-алкокси, гидроксила, атома галогена, аминогруппы, возможно замещенной одним или двумя заместителями C1-С7-алкил, из циано и 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из N, возможно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-С7-алкила, COO-C1-С7-алкила, циклоалкила и 6-членного гетероциклила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из O, N, возможно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-С7-алкила; и R5 представляет собой фенил или 6- или 10-членный гетероарил, содержащий один или два атома азота, где указанный фенил и указанный гетероарил возможно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, C1-С7-алкокси, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения ингибируют PDE10A (фосфодиэстеразу 10А) и могут быть применены в качестве лекарственных средств. 4 н. и 10 з.п. ф-лы,66 пр., 1 табл.
ДВОЙНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ 5-HT2A И D3-РЕЦЕПТОРОВ // 2480466
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где: А представляет собой арил или 5-членный гетероарил, включающий гетероатом S, возможно замещенные одним-двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, C 1-6-алкила или C1-6-алкокси; n имеет значение 1 или 2; р имеет значение 1,2,3 или 4; q имеет значение 1; r имеет значение 0 или 1; R1 представляет собой С 2-6-алкинил, замещенный арилом, или представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидрокси, C 1-6-алкила, C1-6-галогеноалкила, -ОС(O)-С 1-6-алкила, С3-10-циклоалкила, C1-6 -алкокси, возможно замещенного одним, двумя или тремя галогено или замещенного арилом, арила, возможно замещенного галогено или C1-6-алкокси, 5-9-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C1-6-алкилом, и феноксила, или представляет собой C1-6-алкокси, или представляет собой С3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, или представляет собой 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, или представляет собой 5-10-членный гетероарил, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенный одним или более чем одним R a, или представляет собой -NRbRc, где Rb представляет собой Н или C1-6-алкил и где Rc представляет собой Н, C1-6-алкил или арил, возможно замещенный одним или более чем одним R a, где Ra выбран из: галогено, циано, оксо, гидрокси, галогенобензолсульфонила, C1-6-алкила, возможно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из 5-10-членного гетероциклоалкила и арила, который возможно замещен галогено или C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкила, C1-6-галогеноалкокси, C1-6-алкокси, возможно замещенного арилом или 5-10-членным гетероарилом, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, который возможно замещен C1-6 -алкилом, арилокси, -NH(СО)-С1-6-алкила, -O(CO)-C 1-6-алкила, C1-6-алкилсульфонила, арила, 4-6-членного гетероциклоалкила, включающего один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенного гидрокси, C1-6-алкилом или оксо, 5-10-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C1-6-алкилом или оксо, и ди(С1-6)алкиламино; R2 представляет собой Н, ОН, C1-6-алкил или галогено; а также к их фармацевтически приемлемым солям
