Патенты автора НАКАИ Такаси (JP)
АНТИГЕНСВЯЗЫВАЮЩАЯ МОЛЕКУЛА, СПОСОБНАЯ К МНОГОКРАТНОМУ СВЯЗЫВАНИЮ ДВУХ ИЛИ БОЛЕЕ МОЛЕКУЛ АНТИГЕНА // 2756029
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложен способ улучшения фармакокинетики антитела, включающий замену по меньшей мере одной аминокислоты вариабельной области указанного антитела на гистидин. Данное изобретение может найти дальнейшее применение в получении антител с улучшенными фармакокинетическими свойствами. 8 з.п. ф-лы, 29 ил., 17 табл., 18 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу облегчения опосредованного антителом поглощения антигена клетками, включающему введение в указанное антитело аминокислотных мутаций. При этом вышеуказанное антитело обладает активностью связывания человеческого FcRn при рН 5.8 и рН 7. Также раскрыты способ увеличения количества антигенов, с которыми может связываться одно антитело, способ увеличения способности антитела к элиминации антигена из плазмы, способ усиления элиминации антигена из плазмы, способ облегчения внеклеточного высвобождения свободной от антигена формы антитела, поглощенного клеткой в связанной с антигеном форме, способ снижения общей концентрации антигена или концентрации свободного антигена в плазме, а также способ получения антитела, предусматривающие ввод в антитело вышеуказанных мутаций. Изобретение также относится к способу скрининга антитела, предусматривающему отбор антитела, которое обладает активностью связывания человеческого FcRn при рН 5.8 и рН 7.0 и более высокой активностью связывания человеческого FcRn при рН 7.0. Изобретение позволяет эффективно получать антитело с улучшенной фармакокинетикой. 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 35 ил., 15 табл., 17 пр.
ПРОИЗВОДНОЕ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СОДЕРЖАЩЕЕ АМИНОКИСЛОТНУЮ И СТЕРИЛЬНУЮ ГРУППЫ, ВВЕДЕННЫЕ В НЕГО // 2674003
Настоящее изобретение относится к пригодному в медицине производному гиалуроновой кислоты, содержащему единицу формулы (I):
где R1-R4 выбраны из H, С1-6алкила, формила и С1-6алкилкарбонила; R5 выбран из H, формила или С1-6алкилкарбонила; R6 выбран из H и C1-6алкила; -CHRa-CO-X1 выбран из групп:
,где * означает место присоединения к -NR6-; Z1 является С2-30алкиленом или -(СН2СН2О)m-СН2СН2-, необязательно содержащим 1-5 групп -О-, -NRg- или -S-S-; m равен 1-100; Z2 выбран из -NRb-Z3 и -NRb-COO-Z3; Rb выбран из H, С1-20алкила, амино-С2-20алкила и гидрокси-С2-20алкила, необязательно содержащего 1-3 групп -О- и -NRf-; Rf выбран из Н, С1-12алкила, амино-С2-12алкила и гидрокси-С2-12алкила, необязательно содержащих 1-2 групп -О- или -NH-; Rg выбран из Н, С1-20алкила, амино-С2-20алкила или гидрокси-С2-20алкила, необязательно содержащих 1-3 групп -О- или -NH-; Z3 - холаноил или холестерил; и при X1, отличном от -NR9-Z1-Z2, указанное производное дополнительно содержит единицу формулы (II): где R1a-R4a выбраны из Н, C1-6алкила, формила и C1-6алкилкарбонила; R5a представляет собой Н, формил или C1-6алкилкарбонил; X2 представляет собой -NH-Z1-Z2, где Z1 и Z2 определены выше; и указанное производное получено с использованием гиалуроновой кислоты, исключительно состоящей из единиц формулы (IIb):
где R5b выбран из Н, формила и С1-6алкилкарбонила; Xb выбран из OH и -O-Q+, где Q+ выбран из Li+, Na+, Rb+, Cs+, Mg2+, Ca2+, N+RjRkRlRm, где Rj, Rk, Rl и Rm выбраны из Н и С1-6алкила, имеющего молекулярную массу от 3 кДа до 1500 кДа, когда R1b-R4b все представляют собой Н, R5b представляет собой ацетил, и Xb представляет собой -O-Na+. Предложено новое соединение, эффективное для инкапсулирования лекарственных средств, и фармацевтическая композиция на его основе. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 9 пр., 22 табл., 119 ил.
АНТИГЕНСВЯЗЫВАЮЩАЯ МОЛЕКУЛА, СПОСОБНАЯ К МНОГОКРАТНОМУ СВЯЗЫВАНИЮ ДВУХ ИЛИ БОЛЕЕ МОЛЕКУЛ АНТИГЕНА // 2571225
Настоящее изобретение относится к области биохимии. Предложены способы скрининга антитела IgG, обладающего повышенной способностью элиминировать антиген в плазме, основанные на отборе IgG, антигенсвязывающая активность которого при рН от 6,7 до 10,0 выше антигенсвязывающей активности при рН от 4,0 до 6,5. Антитела IgG, обладающие более слабой антигенсвязывающей активностью при рН внутри ранних эндосом, чем при рН в плазме, способны к многократному связыванию с антигеном, имеют длительный период полужизни в плазме и увеличенные продолжительности периода времени, в течение которого они могут связываться с антигеном. Таким образом, антитела IgG, полученные способами по данному изобретению, обладают улучшенной фармакокинетикой и увеличенным числом раз связывания с антигеном in vivo. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 29 ил., 17 табл., 18 пр.
Изобретение относится к способу получения 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, который включает использование в качестве исходного соединения производное (фенилтио)уксусной кислоты или его соли, представленные общей формулой: где X1 представляет собой атом галогена,и применим в качестве безопасного способа массового производства 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, полезных в качестве лекарственного средства при заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы
