Патенты автора Лущекина Софья Владимировна (RU)
Изобретение относится к мультифункциональным конъюгатам такрина и его аналогам с производными 1,2,4-тиадиазола общей формулы I, где R могут быть галогены, низшие алкильные группы, низшие алкоксигруппы, тригалогенметильные, ацильные группы; X представляет -(CH3)C=CH- или -(CH3)CHCH2-; n = 1-4; m = 2-7. Соединения формулы I получают путем конденсации 3-(2-оксопропил)-5-анилино-1,2,4-тиадиазола и аминоалкильных производных такрина и его аналогов с последующим, в случае необходимости, восстановлением двойной связи енаминового фрагмента под действием боргидрида натрия при нагревании. Соединения по изобретению предназначены для применения в медицине для лечения нейродегенеративных заболеваний. Соединения представляют собой эффективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы человека, способны связываться с периферическим анионным сайтом ацетилхолинэстеразы, связывать свободные радикалы, также в качестве блокаторов NMDA-рецепторов. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил., 20 пр.
Изобретение относится к алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионатам общей формулы I, где R1= полифторалкил: при С=1 F=2-3, при С=2 F=2-5, при С=3 F=2-7; R2=Me, Et; R3=Н, Alk, AlkO, NO2. Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты общей формулы I получают путем взаимодействия эквимолярных количеств смеси, предварительно полученной из эквивалентов ариламина и нитрита натрия в водном растворе соляной кислоты, и фторированного 3-оксоэфира в присутствии буфера в среде вода - органический растворитель, при этом процесс ведут с использованием в качестве органического растворителя хлоруглеводорода в присутствии галоидного тетраалкиламмония. Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты общей формулы I применяют в качестве общих селективных ингибиторов карбоксилэстераз, в том числе как селективных ингибиторов карбоксилэстераз человека, карбоксилэстераз насекомых и карбоксилэстеразы плазмы грызунов. Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты общей формулы I применяют как фармакологическое средство или в составе фармацевтической композиции или пестицидной рецептуры, регулирующие метаболизм и фармакокинетику лекарственных препаратов, содержащих сложноэфирные или амидные группировки. Технический результат - алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты в качестве эффективных и селективных ингибиторов карбоксилэстераз для повышения эффективности лекарственных препаратов и пестицидов, содержащих сложноэфирные и амидные группировки. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 6 пр.
Изобретение относится к способу выявления соединения, являющегося неконкурентным ингибитором протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) (SEQ ID No: 1), предусматривающему выявление методами аланинового скинирования и молекулярного докинга соединения, по меньшей мере, с одним атомом аминокислотного остатка, выбранного из группы, состоящей из Asn98, Phe99, Asp29, Asp30, Arg8, Gly49, Gly51 и Gly52 SEQ ID NO: 1, на расстоянии не более 5 ангстрем
