Патенты автора Заякин Егор Сергеевич (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, а именно к твердой дисперсии для изготовления лекарственных форм, включающей действующее вещество 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамид и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый полимер, который содержится в твердой дисперсии при массовом соотношении действующего вещества к полимеру от 1:1 до 1:10, причем действующее вещество содержится в аморфной форме или в аморфной форме с примесью микрокристаллической и кристаллической фазы; а также к способу лечения хронических инфекций дыхательной системы, вызванных устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa, включающему применение указанной твердой дисперсии в эффективной терапевтической дозе для человека в количестве от 1 до 4 мг/кг в пересчете на действующее вещество. Технический результат заключается в получении твердой дисперсии, обладающей повышенной биодоступностью по сравнению с действующим веществом в кристаллическом виде и терапевтической эффективностью по отношению к инфекциям, вызванных устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 пр., 13 табл., 18 ил.

Изобретение относится к фармацевтической композиции антибактериального действия, включающей действующее вещество 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамид в кристаллической форме с размером частиц менее 50 мкм в количестве от 150 до 600 мг в виде пероральной твердой дозированной лекарственной формы с приемлемыми вспомогательными веществами. Изобретение также относится к применению указанной фармацевтической композиции для лечения острых, рецидивирующих и хронических инфекций, таких как осложненные инфекции мочевыводящих путей, пневмония, хронические урогенитальные инфекции, острые и хронические инфекции кишечной локализации, вызванные антибиотикорезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Chlamydia trachomatis, Salmonella spp. Технический результат – получена новая фармацевтическая композиция, которая может найти свое применение в медицине. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 32 табл., 14 пр., 9 ил.

Изобретение относится к биотехнологии, медицине и ветеринарии. Предложено применение замещенных гидразонов 5-арилфурфуролов, выбранных из CL-192, CL-193, CL-195 или CL-196, приведенных в формуле, в качестве внутриклеточного ингибитора бруцеллезной инфекции. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении внутриклеточной бруцеллезной инфекции и не проявляют выраженной цитотоксической активности. Соединения могут быть использованы для создания альтернативных антибиотикам или комбинированных лекарственных и профилактических средств защиты против возбудителя бруцеллеза человека. 4 ил., 4 пр.

Группа изобретений относится к микробиологии и медицине, может быть использована для подавления инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa. Предложено применение 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4Н-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамида для подавления инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa в живом организме, а также способ подавления инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa, при воздействии на штаммы Pseudomonas aeruginosa эффективным количеством этого соединения. Технический результат: реализация заявленного назначения при заражении мышей клиническими штаммами с exoS+ и exoS- генотипами вне зависимости от приобретённой резистентности, соединение не обладает бактерицидным действием на кишечную микрофлору животных и является малотоксичным. 2 н.п. ф-лы, 3 ил., 25 табл.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения реактивного артрита хламидийной этиологии. Способ по изобретению включает внутрисуставное введение средства, содержащего фармацевтически приемлемую соль нафамостата, (2-гидроксипропил)-β-циклодекстрин и хондроитин сульфат. Средство по изобретению содержит нафамостата димезилат, циклодекстрин, повышающий растворимость нафамостата, а также хондропротекторный компонент - хондроитин сульфат. Использование изобретения позволяет достигнуть полной элиминации патогена из зараженного сустава при снижении суммарной дозы нафамостата и кратности инъекций. 2н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл., 3 ил. 8 пр.

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы где R представляет собой Н; R1 представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF3; R2 представляет собой H; алкил C1-С5; -CH2COOR4; бензил, замещенный Hal, OR4; бензоил, замещенный Hal, OR4, а R4 представляет собой незамещенный алкил C1-С4. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для создания лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении патогенных бактерий. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии и представляет собой новое применение индол-3-ил глиоксиламидов в качестве специфических ингибиторов протеазы CPAF для подавления хламидийной инфекции. Изобретение позволяет достичь эффекта подавления хламидийной инфекции без применения антибиотиков и других веществ, снижающих жизнеспособность бактерий, использование которых ведет к развитию устойчивости.2 н.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к производным 1,3,4-тиадиазолинов (I), тиадиазинонов (II) и тиадиазепинов (III), полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, которые могут быть использованы для подавления патогенных бактерий, в частности воздействовать на систему секреции III типа у патогенов, общей формулы: где R представляет собой Н; R1 представляет собой Н, пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-С5, Hal, СF3; группу , где Х представляет собой S, замещенную алкилом С1-С5, COOR4; R2, R3 представляют собой алкил С1-С5, пиридинил, фенил, замещенный Hal, ОН, OR4 , a R4 представляет собой незамещенный алкил С1-С4

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям формулы I, где значения заместителей R, R1 , R2 и R3 перечислены в формуле изобретения, и могут быть получены способом, включающим взаимодействие соответствующих хлорацетамидов с предварительно приготовленным раствором элементной серы с морфолином или пиперидином, пропускание полученного раствора монотиооксамидов через слой сорбента и последующее взаимодействие монотиооксамидов с гидразин-гидратом, реакцию полученного соединения с альдегидами в ДМФА при комнатной температуре с последующим осаждением метанолом, дающим хороший выход конечного продукта; полученные соединения обладают высокой эффективностью против патогенных бактерий, характеризуются избирательностью и могут быть использованы для ингибирования секреции III типа у патогенных бактерий

Изобретение относится к N-замещенным производным тиогидразидов оксаминовых кислот общей формулы: где R и R1, представляют собой Н, незамещенные или замещенные Het, фенил, Alk, при этом заместителями могут быть Alk, Hal, CF3, COOR3, SR 3, либо R+R1=C2H4OC 2H4; R2 представляет собой Н, Alk, OR3, Hal, где R3=Alk; Het представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, S

 


Наверх