Патенты автора СИД-НУНЬЕС Хосе Мария (ES)
Изобретение относится к 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридиновым соединениям формулы (I) в качестве положительных аллостерических модуляторов (PAM) метаботропных глутаматных рецепторов подтипа 2 ("mGluR2"), а также к фармацевтической композиции на их основе и способу лечения или предупреждения расстройств центральной нервной системы, таких как шизофрения, мигрень, эпилепсия, паническое расстройство и др. В общей формуле (I) R1 выбран из (C3-8циклоалкил)C1-3алкила и (C1-3алкилокси)C1-3алкила. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 табл., 2 пр.
(I)
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА И БЕНЗОКСАЗИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ // 2512283
Изобретение относится к новым производным индола и бензоксазина, обладающим положительной аллостерической модулирующей активностью в отношении mGluR2 рецептора. В формуле (I) R1 представляет собой С1-3алкил, замещенный трифторметилом, R2 представляет собой циано или галогено, R3 представляет собой водород, С1-3алкил, С1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, пиридинил, гидроксиС2-4алкил, С1-3алкилоксиС2-4алкил, 4-тетрагидропиранил, 4-(гидрокси)-циклогексанил, 4-(гидрокси)-4-(С1-3алкил)циклогексанил, фенил, пиридинилметил, пиридинилметил, замещенный одной С1-3алкил группой, или фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено и С1-3алкила, R4 представляет собой водород или галогено, А представляет собой радикал формулы -СН=СН-(а) или -СН2-СН2-O-(б), где один или два атома водорода могут быть замещены С1-3алкилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к соединению для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы: тревожные расстройства, психотические расстройства, расстройства личности, расстройства настроения, мигрень, эпилепсия или судорожные расстройства, когнитивные расстройства, синдром дефицита внимания/гиперактивности, нервная анорексия, нейрогенная булимия, нейродегенерация, нейротоксичность, ишемия, алкогольная зависимость, амфетаминовая зависимость, кокаиновая зависимость, никотиновая зависимость, опиоидная зависимость. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.
