Патенты автора БЬЯДЖЕТТИ Маттео (IT)
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R1 и R2 оба представляют собой Н или объединены с образованием оксогруппы (=O); R3 и R4, одинаковые или разные, в каждом случае независимо выбраны из группы, состоящей из Н и (С1-С6)алкила; R5 выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила с 5 кольцевыми атомами, в котором один кольцевой атом представляет собой гетероатом S, где гетероарил замещен одной группой, выбранной из (C1-C6)гидроксиалкила, диметиламинометила, (4-метилпиперазин-1-ил)метила; Z отсутствует или представляет собой NH; Су представляет собой моно- или бициклический гетероарил с 5-9 кольцевыми атомами, в котором два-четыре кольцевых атома представляют собой гетероатом N, где этот гетероарил возможно замещен двумя группами, выбранными независимо из -CN, NR10R11, фенила и гетероарила, представляющего собой пиридинил; где указанные фенил и гетероарил в свою очередь дополнительно возможно и независимо замещены одной или двумя группами, выбранными из галогена, -OH, -CN; и где указанный гетероарил дополнительно возможно замещен группой 2,2,2-трифторэтан-1-ол; где R10, R11 выбраны из группы, состоящей из H. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие ингибиторной активностью в отношении фосфоинозитид-3-киназы (PI3K), и которые могут применяться в качестве лекарственного средства для лечения расстройств, обусловленного механизмами ферментов PI3K. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 13 пр.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, или к его энантиомерам, или к его диастереоизомерам, или к их смеси, обладающему способность ингибировать фосфоинозитид-3-киназу (PI3K), а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль.
,В формуле I R1-R5, Cy, Z, m, n, p имеют значения, указанные в формуле изобретения. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 24 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) к его фармацевтически приемлемым солям, где ---- представляет, независимо, простую или двойную связь; цикл Q представляет собой имидазол, триазол (например, 1,2,3-триазол или 1,3,4-триазол) тетразол или оксадиазол; В представляет собой С(R7)(R8) или C(R7), где в случае, когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой простую связь, В представляет собой C(R7)(R8), и когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой двойную связь, В представляет собой C(R7); Y представляет собой C(R 7), C(R7)(R8) или О, где в случае, когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой простую связь, Y представляет собой C(R7R8) или О, и когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой двойную связь, В представляет собой C(R7); Z1 представляет собой -CH2-, -(CH2)2-, -СН 2СН-СН3-, где левая связь Z1 присоединена к атому азота, или -(СН2)3-; Х представляет собой C(R1) или N; А представляет собой хинолил, хиназолинил или бензофуранил, любой из которых, необязательно, замещен 1-4 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6 -алкила, галоген-C1-6-алкила, -C(O)N(R3 )(R4), 5-членного гетероциклического кольца, включающего 1-3 гетероатома, выбранных из N или О; причем гетероциклическое кольцо необязательно замещено C1-6-алкилом; когда R присутствуют, каждый представляет собой, независимо, галоген, С1-6-алкил; каждый R1 представляет собой водород или метил; каждый R2 представляет собой циано, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, галоген-С 1-6-алкил, =O, -C(O)N(R3)(R4), -C(O)N(R 3)-С1-6-алкокси, -C(NOR5)R6 , -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)NHNHC(O)R 6, 5-членное гетероциклическое кольцо, включающее 1-3 гетероатома, выбранных из N или О; причем гетероциклическое кольцо необязательно замещено C1-6-алкилом; R3 и R4 представляют собой, независимо, водород; C1-6-алкил; С3-7-циклоалкил; С3-7-циклоалкил-С 1-6-алкил; или когда R3 и R4 соединены с одним и тем же атомом азота, они вместе с атомом азота образуют 4-, 5- или 6-членный цикл, необязательно содержащий один дополнительный атом О в цикле; R5 представляет собой С1-4 алкил; R6 представляет собой С3-7-циклоалкил или C1-6-алкил; R7 и R8 представляют собой, независимо, водород или C1-6-алкил; р равен 0, 1 или 2; r равен 0, 1, 2 или 3; s равен 0, 1, 2 или 3
