Патенты автора ШИ Вэньчун (US)
Изобретение относится к новым солям 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида (нилотиниба), которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы и могут быть использованы для лечения заболеваний, которые реагируют на ингибирование активности протеинкиназы. Соли выбраны из. гидрохлорида, дифосфата, сульфата, метансульфоната, этансульфоната, бензолсульфоната и п-толуолсульфоната. Способ получения солей включает стадию взаимодействия 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида в виде свободного основания с соответствующей кислотой формулы НВ, выбранной из соответствующих вышеуказанных кислот, в среде растворителя. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей: (а) терапевтически эффективное количество соли и (б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, вспомогательное вещество или наполнитель. Способ лечения заключается во введении пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества вышеуказанной соли, или моногидрата моногидрохлорида, или монофосфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 17 табл., 11 пр.
Изобретение относится к новой сульфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, которая может быть использована при лечении заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы. Сульфатную соль получают взаимодействием 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида в виде свободного основания с серной кислотой в среде растворителя. Соль обладает низкой гигроскопичностью и высокой растворимостью. 2 н.п. ф-лы, 8 ил., 17 табл., 11 пр.
Изобретение относится к новой монофосфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, которая может быть использована при лечении заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы
Изобретение относится к вариантам улучшенного способа получения 5-(метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамида формулы (I), например, соединения (Ia)
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы
СПОСОБ СИНТЕЗА ОРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ // 2404167
Изобретение относится к новому способу получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I), заключающийся в том, что:а) соединение формулы вводят в реакцию конденсации с 4-метил-1Н-имидазолом (IIIa) с получением 4-метил-1-(3-нитро-5-трифторметилфенил)-1Н-имидазола (III) иб) восстанавливают образовавшийся 4-метил-1-(3-нитро-5-трифторметилфенил)-1Н-имидазол до соединения формулы (I)
