Патенты автора СЛИВКОВСКИ Марк Кс. (US)
ПИРРОЛОБЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ КОНЪЮГАТЫ АНТИТЕЛО-ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2736725
В изобретении предложены конъюгаты антитело-лекарственное средство, содеражащие антитело, конъюгированное с лекарственным пирролобензодиазепиновым компонентом через дисульфидный линкер,
где XY представляет собой C(=O)-NH или CH2-NH; A представляет собой пиррол, необязательно замещенный группой =C(R)2, в которой R независимо выбран из H и C1-C6-алкила; R1 и R2 независимо выбраны из H или C1-C6-алкила или R1 и R2 образуют циклопропил; p равно целому числу от 1 до 8; и Ab представляет собой антитело, которое выбрано из группы, состоящей из анти-HER2, анти-CD22, анти-CD33, анти-Napi2b и анти-CLL-1, а также пирролобензодиазепиновые промежуточные соединения линкера, фармацевтические композиции и способы применения конъюгатов антитело-лекарственное средство для лечения гиперпролиферативных заболеваний. 11 н. и 45 з.п. ф-лы, 15 ил., 9 табл., 15 пр.
Группа изобретений относится к иммуноконъюгатам, содержащим антитела против HER2, и их применению в виде монотерапии или комбинированной терапии HER2-ассоциированных состояний. Иммуноконъюгат имеет формулу Ab-(L-D)p, где Ab представляет собой антитело, которое связывается с HER2, L представляет собой линкер, D представляет собой цитотоксический агент, а именно пирролобензодиазепин, p находится в диапазоне 1-8. Также предложены фармацевтический состав и способы для лечения HER2-связанного состояния, в частности HER2-позитивного рака, с использованием указанного иммуноконъюгата. 6 н. и 58 з.п. ф-лы, 11 ил., 7 табл., 3 пр.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения опухолей. Способ включает введение терапевтической комбинации, содержащей терапевтически эффективное количество трастузумаба-МСС-DM1 и терапевтически эффективное количество пертузумаба в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему. Использование изобретения позволяет лечить опухоли за счет синергетического эффекта комбинации. 10 з.п. ф-лы, 22 табл., 37 ил., 5 пр.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения гиперпролиферативных нарушений. Для этого вводят терапевтическую комбинацию в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему. Терапевтическая комбинация содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Группа изобретений обеспечивает синергический эффект при введении терапевтической комбинации: конъюгата антитело-лекарственное средство трастузумаба-MCC-DM1 и химиотерапевтических средств: GDC-0941 и GNE-390. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 40 ил., 5 пр., 21 табл.
Изобретение относится к ауристатиновым пептидам, включая MeVal-Val-Dil-Dap-норэфедрин (ММАЕ) и MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF), и эти пептиды были присоединены к лигандам посредством различных линкеров, включая малеимидокапроил-val-cit-PAB
Изобретение относится к области медицины, а именно онкологии
