Патенты автора КОБЛЕ Андреас (CH)
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА // 2562605
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием. Соединения формулы (I) могут найти применение для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, беспокойства и синдрома гиперактивности с дефицитом внимания (ADHD). В общей формуле (I) R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил; n представляет собой 1, 2, если n представляет 2; R2 представляет собой водород или метил; R3 представляет собой (CH2)r-C(O)NH2, где r представляет собой 1 или 2, или представляет собой неароматическую гетероциклическую группу , где X представляет собой N или СН; Y представляет собой -C(R)(R7)-; -N(R7)-, -S(O)2 или О; R6 представляет собой водород, ди-низший алкил или =O; о и m могут быть независимо друг от друга 0, 1 или 2; р представляет собой 0, 1 или 2. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 321 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически активным солям
R1 представляет собой водород, галоген; n представляет собой 1 или 2, если n представляет собой 2, то R1 могут различаться; R2 представляет собой С2-7-алкил или С3-6-циклоалкил; R3 представляет собой группу где X представляет собой СН; R5 представляет собой водород, -С(O)-низший алкил, -С(O)O-низший алкил, S(O)2-низший алкил, -C(O)-CH2-CN, или представляет собой -С(O)-С3-6-циклоалкил, где циклоалкильные группы возможно замещены низшим алкилом, -СН2-O-низшим алкилом, низшим алкокси, CF3, галогеном или циано, или представляет собой -С(O)-(4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, N), или представляет собой -С(O)-(6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N), или представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, или представляет собой -С(O)-фенил, где гетероциклоалкильные, гетероарильные или фенильные группы возможно замещены галогеном, низшим алкилом, =O, низшим алкилом, замещенным галогеном, низшим алкилом, замещенным гидрокси, -С(O)-СН2-N(ди-низший алкил), C(O)NH2, -O-С(O)-низшим алкилом, С(O)-низшим алкилом, S(O)2-низшим алкилом или циано; R4 представляет собой фенил, который замещен галогеном. Изобретение также относится к соединению 4-фтор-фениловый эфир [(3S,4R)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-1-(1-изопропил-6-оксо-пиперидин-3-карбонил)-пирролидин-3-ил]-этил-карбаминовой кислоты; к лекарственному средству, обладающему свойствами антагониста рецепторов NK-3, содержащему одно или более чем одно соединение изобретения, и к применению соединений для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают свойствами антагониста рецепторов NK-3. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 126 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛО-4-ИЛ-ОКСАДИАЗОЛА // 2426731
МЕТАБОЛИТЫ АНТАГОНИСТОВ NK-1 ПРОТИВ РВОТЫ // 2404969
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) где R представляет собой метил и R 1 представляет собой 4-метил-4-окси-пиперазин-1-ил; или R представляет собой СН2ОН и R1 представляет собой 4-метил-пиперазин-1-ил или представляет собой 4-метил-4-окси-пиперазин-1-ил; и к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, а также к лекарственному средству на основе этих соединений, обладающему активностью антагониста рецептора NK-1, и применению этих соединений для лечения заболеваний, связанных с рецептором NK-1
