Патенты автора ЯМАМОТО Кейитироу (JP)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЛОК-СОПОЛИМЕРА // 2623426
Изобретение относится к способу получения блок-сополимера, который может быть использован для получения противоракового лекарственного средства. Блок-сополимер имеет следующую формулу (1):
,где R1 представляет собой атом водорода или (С1-С5)алкильную группу; R2 представляет собой (С1-С5)алкиленовую группу; R3 представляет собой метиленовую или этиленовую группу; R4 представляет собой атом водорода или (С1-С4)ацильную группу; R5 представляет собой гидроксильную группу, арил(С1-С8)алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, или -N(R6)-CO-NHR7, где R6 и R7 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой циклическую (С3-С6)алкильную группу или (С1-С5)алкильную группу, которая может быть замещена третичной аминогруппой; n составляет 20-500; m составляет 2-200; а составляет 0-100; b составляет 0-100, при условии, что сумма а и b составляет больше чем или равна 1 и не больше чем m; доля группы R5, представляющей собой гидроксильную группу, составляет 0-5 % от m; доля группы R5, представляющей собой арил(С1-С8)алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, составляет 10-80 % от m; доля группы R5, представляющей собой -N(R6)-CO-NHR7, составляет 11-30 % от m. Способ получения блок-сополимера заключается в том, что проводят взаимодействие соединения формулы (2):
,где R1, R2, R3, R4, n имеют вышеуказанные значения; х составляет 0-100, у составляет 0-100, сумма х и у составляет 2-200, с арил(С1-С8)алкиловым спиртом, и соединением на основе карбодиимида в количестве 2⋅(х+у) эквивалентов или более относительно количества карбоксильных групп в соединении формулы (2). Реакцию проводят в растворителе при температуре 15-30°С в течение 2-48 часов. Изобретение позволяет проводить процесс в одном реакторе, сократить производственный период и уменьшить количество растворителя. 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
Изобретение относится к противораковым агентам, содержащим высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов
