Патенты автора Дорогов Михаил Владимирович (RU)

Настоящее изобретение относится к новым ароматическим производным сульфаниламидов, общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными ингибиторами карбоангидразы II (СА II). Соединения смогут быть использованы для лечения глаукомы, в частности открытоугольной глаукомы, и др. заболеваний, вызванных повышенным внутриглазным давлением, возрастной макулярной дегенерации, диабетического макулярного отека, диабетической ретинопатии, гипертензивной ретинопатии и ретинальной васкулопатии, опосредованных активностью карбоангидразы II. Замещенные сульфаниламиды соответствуют общей формуле 1 где А представляет собой фенил или тиофен; R1 представляет собой С1-С5алкил, C3-C6циклоалкил, -C(O)R3; при условии, что R1 не является метилом, когда А представляет собой фенил, R2 представляет собой водород; R3 представляет собой 5-6 членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атома азота или кислорода; R2 представляет собой C1-C3алкил, C1-C3алкокси. Изобретение также относится к способу получения соединений общей формулы 1. Способ заключается в проведении двух стадий: а) сульфохлорирование соответствующего производного оксазола общей формулы 5(a-o) или 6(a-j) смесью хлорсульфоновой кислоты и тионилхлорида с получением промежуточных сульфохлоридов формулы 7(a-o) или 8(a-j), соответственно, и б) с последующей конверсией полученных сульфохлоридов в первичные сульфамиды формулы 9(b-o) или 10(a-j) взамодействием с аммиаком согласно следующей схеме где где R1 представляет собой С1-С5алкил, С3-C6циклоалкил; NR'Rʺ представляет собой морфолин или пирролидин. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 57 пр.

Изобретение относится к новым 2-арилзамещенным N-арилимидазолинам формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, возможно в форме кристаллов. Соединения обладают свойствами селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 и могут найти применение для лечения воспалительных заболеваний. Заболевания могут быть выбраны из: суставного синдрома при ревматизме и обострении подагры, ревматоидного артрита, псориатического артрита, остеоартроза, радикулита, при воспалительных процессах связок, сухожилий, ишиасе, люмбаго, менструальной боли или воспалении, связанном с воспалениями, вызванными солнечными ожогами, повреждениями кожного покрова под действием ультрафиолетового света, различными формами онкологических заболеваний кожного покрова. В формуле 1 R представляет собой С1-С3 алкил или аминогруппу, R′ представляет собой водород или С1-С3 алкил, Ar представляет собой необязательно замещенный галогеном, С1-С3 алкилом, С1-С3 алкокси группой или CF3 арил; или 5- или 6-членный гетарил, содержащий один атом азота, кислорода или серы в цикле. Изобретение также относится к способу получения соединений. Способ заключается во взаимодействии соединения общей формулы 3 с замещенным этилендиамином общей формулы 4, последующими взаимодействиями соединения общей формулы 5: с соединением общей формулы 6 с образованием соединения 1.1, или с соединением общей формулы 7 с образованием соединения 1.2 через промежуточную стадию снятия защитной группы в соединении общей формулы 8 согласно приведенной схеме где R и R′ имеют вышеуказанные значения. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил, 40 пр.

 


Наверх