Патенты автора ЛИ Йонганг (CN)

Изобретение относится к новому способу получения лосартана, производного имидазола с химическим названием 2-н-бутил-4-хлор-5-гидрoкcимeтил-1-{[2'-(1H-тeтpaзoл-5-ил)бифeнил-4-]мeтил}имидaзoл, а также его фармакологически эффективным солям

Изобретение относится к способу получения кандесартана или защищенной формы кандесартана, соли кандесартана или сложного эфира кандесартана с использованием катализатора или нескольких катализаторов, включающих предпочтительно один или несколько переходных металлов, и одного или нескольких следующих растворителей: тетрагидрофуран (THF), THF/NMP (N-метилпирролидон), Et2 O, DME (диметоксиэтан), бензол, толуол, включающему следующие стадии: (а) предоставление и взаимодействие соединения формулы (I), где R означает водород, незамещенный или замещенный радикал алкила или арила, предпочтительно метил или (циклогексилоксикарбонилокси)этил, Y1 означает группу, способную к реакции сочетания, в которую вступает группа Y2, с образованием связи С-С, с соединением формулы (II), имеющим группу Y2 , где R1 выбран из группы, включающей водород, трет-бутил и трифенилметил, предпочтительно трифенилметил, с образованием кандесартана, защитной формы кандесартана или сложного эфира кандесартана, или кандесартана цилексетила, или другого сложного эфира кандесартана, причем (i) Y1 означает B(OR 4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, а Y2 означает галоген, предпочтительно бром, или (ii) Y1 означает галоген, предпочтительно бром, а Y2 означает В(OR4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, и, при необходимости, (b) превращение в кандесартан, кандесартана цилексетил или соль

 


Наверх