Патенты автора Михайлов Олег Ростиславович (RU)

Изобретение относится к органической химии и касается новой кристаллической модификации 1-[(3R)-3-[4-амино-3-(4-феноксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-1-пиперидил]-2-пропенил-1-она (ибрутиниб - международное непатентованное название). Кристаллическая μ-модификация ибрутиниба характеризуется следующим набором межплоскостных расстояний (d, ) и соответствующих им интенсивностей (Iотн., %): 15,477 - 42,64%; 11,171 - 19,92%; 9,896 - 17,53%; 8,207 - 35,06%; 7,137 - 28,61%; 6,716 - 27,49%; 6,433 - 39,13%; 6,200 - 36,19%; 5,849 - 35,62%; 5,641 - 43,20%; 5,516 - 43,90%; 5,268 - 46,14%; 5,053 - 49,65%; 4,845 - 59,61%; 4,667 - 70,13%; 4,581 - 63,67%; 4,454 - 69,57%; 4,316 - 59,61%; 4,267 - 57,22%; 4,152 - 100,00%; 4,084 - 73,07%; 3,955 - 53,16%; 3,920 - 50,91%; 3,863 - 47,41%; 3,776 - 52,59%; 3,732 - 39,69%; 3,627 - 35,62%; 3,578 - 39,13%; 3,536 - 34,50%; 3,476 - 35,62%; 3,350 - 43,20%; 3,259 - 31,00%; 3,137 - 29,87%; 3,082 - 32,12%; 2,983 - 25,67%; 2,937 - 25,11%; 2,825 - 22,16%; 2,768 - 19,35%; 2,708 - 20,48%; 2,610 - 16,97%; 2,571 - 15,85%; 2,482 - 16,41%; 2,387 - 17,53%; 2,379 - 16,97%; 2,295 - 17,53%; 2,240 - 14,59%; 2,162 - 14,59%. Способ получения кристаллической μ-модификации ибрутиниба осуществляют путем смешивания раствора ибрутиниба в органическом растворителе при 25-80°С с водой в соотношении 1:2-1:4. Затем замораживают при скорости охлаждения не ниже 60 град/мин, подвергают сублимационной сушке и дополнительно отжигают при температуре (90-110)°С в течение (0,5-5,0) часов. Также изобретение относится к способу получения кристаллической μ-модификации ибрутиниба, осуществляемому взаимодействием (3R)-4-Амино-3-(4-феноксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина с акрилоилхлоридом, при этом на стадии кристаллизации продукта вносится затравка небольшого количества μ-модификации 1-[(3R)-3-[4-амино-3-(4-феноксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-1-пиперидил]-2-пропенил-1-она. Кристаллическая μ-модификация 1-[(3R)-3-[4-амино-3-(4-феноксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-1-пиперидил]-2-пропенил-1-она предназначена для приготовления фармацевтической композиции в качестве ковалентного селективного ингибитора тирозинкиназы Брутона для лечения мантийно-клеточной лимфомы и хронического лимфоцитарного лейкоза. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 пр., 4 табл., 4 ил.

Изобретение относится к новой безводной модификации (S)-изопропил 2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-(2Н)-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метилтетрагидрофуран-2-ил)метокси)-(фенокси)фосфориламино)пропаноата для лечения хронического вирусного гепатита С, способу ее получения и фармацевтической композиции на ее основе, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности. Предложена новая β-модификация (S)-изопропил 2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-(2Н)-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метилтетрагидрофуран-2-ил)метокси)-(фенокси)фосфориламино)пропаноата, характеризующаяся следующим набором межплоскостных расстояний (d, ) и соответствующих им интенсивностей (Iотн, %): и наличием двух эндотермических эффектов на кривой ДСК при температурах 39,7-48,1°C и 120,7-125,9°C с улучшенной эффективностью. Предложен новый эффективный способ получения указанной формы, характеризующийся тем, что софосбувир растворяют в органическом растворителе при 25-70°C, смешивают полученный раствор с дистиллированной водой в соотношении 1:2-1:10, замораживают при скорости охлаждения не ниже 60 град/мин, подвергают сублимационной сушке и дополнительно отжигают при температурах 50-85°C в течение не менее 1 ч с последующим охлаждением до комнатной температуры со скоростью не выше 5 град/ч. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 4. табл., 6 ил., 5 пр.

Изобретение относится к кристаллической безводной модификации бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорид моногидрата (мирамистин - торговое название). Кристаллическая β-модификация бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорид моногидрата характеризуется следующим набором межплоскостных расстояний (d, Å) и соответствующих им интенсивностей (Iотн., %): 26,725-48,53%; 23,333-39,88%; 11,491-13,65%; 9,918-9,14%; 9,196-24,68%; 9,139-24,75%; 7,942-15,44%; 7,265-14,22%; 7,230-14,29%; 7,035-13,48%; 6,615-13,06%; 6,288-16,18%; 6,065-18,06%; 5,951-15,27%; 5,475-13,73%; 5,182-18,55%; 4,985-19,53%; 4,762-33,90%; 4,572-100,0%; 4,445-91,35%; 4,235-84,24%; 3,914-94,68%; 3,647-28,26%; 3,500-20,76%; 3,316-20,91%; 3,235-27,03%; 3,131-17,40%; 3,047-16,67%; 3,001-16,84%; 2,918-17,48%; 2,799-16,42%; 2,790-14,95%; 2,663-18,80%; 2,524-13,31%; 2,480-10,54%; 2,365-12,01%; 2,352-11,52%; 2,231-12,92%; 2,162-14,71%; 2,100-12,57%; 2,032-10,37%; 1,991-9,31%; 1,955-9,80%; 1,908-8,58% и совокупностью эндотермических эффектов на кривой ДСК при температурах: (59,6±0,5)°C; (89,9±0,5)°C; (221,3±0,5)°C. Способ получения кристаллической β-модификации бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорид моногидрата осуществляют путем замораживания водного раствора бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорид моногидрата с концентрацией 0,5-10 мас. %, при 25-100°C, при скорости охлаждения не ниже 60 град./мин и затем подвергают сублимационной сушке. Сублимационную сушку замороженного раствора проводят при температурах: на конденсаторе (-43…-75)°C; на продукте (-196…+50)°C и остаточном давлении в камере (9-3)×10-2 Торр в течение 22-26 ч. Кристаллическую β-модификацию бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорид моногидрата применяют для приготовления фармацевтической композиции в качестве антисептического средства, оказывающего бактерицидное и противовирусное действие. Технический результат - β-модификация бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорид моногидрата, более активная к процессам подавления роста микроорганизмов. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 табл., 4 пр.

Изобретение касается новой кристаллической модификации 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидро-2Н-изоиндол-2-ил)-пиперидин-2,6-диона (леналидомид - международное непатентованное название), названной β-модификацией, характеризующейся следующим набором межплоскостных расстояний (d, Å) и соответствующих им интенсивностей (Iотн., %): 12,358 - 8,39%; 11,893 - 29,79%; 11,551 - 100,00%; 8,606 - 8,39%; 7,641 - 4,62%; 7,024 - 8,05%; 5,927 - 8,05%; 5,811 - 19,86%; 5,262 - 28,42%; 5,117 - 9,42%; 4,850 - 5,99%; 4,595 - 5,99%; 4,215 - 10,45%; 4,011 - 6,68%; 3,948 - 11,47%; 3,877 - 51,88%; 3,843 - 39,73%; 3,698 - 16,44%; 3,426 - 6,51%; 3,316 - 4,97%; 3,201 - 5,14%; 3,103 - 4,45%; 3,025 - 3,42%; 2,989 - 2,91%; 2,905 - 9,93%; 2,846 - 5,99%; 2,826 - 5,65%; 2,702 - 10,27%; 2,640 - 7,88%; 2,555 - 10,27%; 2,478 - 7,19%; 2,339 - 6,51%; 2,647 - 23,12%; 2,282 - 11,82%; 2,243 - 9,93%; 2,168 - 5,82%; 2,107 - 9,08%; 2,081 - 7,36%; 2,066 - 10,96%; 2,027 - 9,76%; 1,943 - 5,65%; 1,912 - 24,83%; 1,795 - 4,45%; 1,719 - 4,62%; 1,694 - 5,72%; 1,659 - 7,19%; 1,634 - 3,94% и кривой ДСК с двумя тепловыми эффектами: экзотермическим эффектом при температуре (174,9±0,5)°C и эндотермическим эффектом при температуре (267,7±0,5)°C. А также способа ее получения и применения в фармацевтической промышленности и медицине в качестве представителя нового класса иммуномодуляторов, обладающего как иммуномодулирующими, так и антиангиогенными свойствами для лечения множественной миеломы. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 6 ил., 4 пр.

Изобретение относится к органической химии и касается новой кристаллической модификации (Е)-диметилбутендиоата, названной β-модификацией, способа ее получения и фармацевтической композиции на ее основе, которая может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине в качестве средства для лечения тяжелых форм псориаза, рассеянного склероза, липоидного некробиоза, кольцевидной гранулемы, красного волосяного лишая и т.д. Новая кристаллическая β-модификация диметилфумарата, характеризующаяся определенным набором дифракционных максимумов (d, Å) и их интенсивностью (Iотн., %) и двумя эндотермическими эффектами на кривой ДСК при определенных температурах, предложены способ ее получения и применение ее для приготовления фармацевтической композиции. Заявляемая новая модификация представляет собой пушистый порошок от белого до почти белого цвета, без запаха, растворимый в хлороформе, умеренно растворимый в низших спиртах и малорастворимый в воде. 3 н.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новой кристаллической модификации кристаллической β-модификации N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)хиназолин-4-амина гидрохлорида (гидрохлорид эрлотиниба). Указанное соединение обладает свойствами ингибитора тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста и может быть использовано для лечения онкологических заболеваний. Кристаллическая β-модификация характеризуется набором межплоскостных расстояний (d, Å) и соответствующих им интенсивностей (Iотн, %)- 22,849 - 27,01%; 21,101 - 33,82%; 19,175 - 0,41%; 18,609 - 48,34%; 16,707 - 100%; 14,463 - 15,57%; 12,358 -13,54%; 10,869 - 11,52%; 10,099 - 14,19%; 9,372 - 29,03%; 8,759 -14,52%; 7,160 - 14,19%; 6,958 - 12,17%; 6,557 - 11,19%; 6,252 - 10,46%; 6,007 - 13,54%; 5,865 - 14,19%; 5,721 - 13,22%; 5,564 - 15,25%; 5,337 -17,60%; 5,206 - 15,25%; 4,925 - 14,52%; 4,742 - 18,90%; 4,591 - 16,87%; 4,397 - 16,55%; 4,300 - 19,63%; 4,187 - 20,60%; 3,958 - 22,95%; 3,914 -23,36%; 3,821 - 31,79%; 3,717 - 29,03%; 3,528 - 19,95%; 3,444 - 19,63%; 3,325 - 12,73%; 3,215 - 10,79%; 3,053 - 10,46%; 2,889 - 11,19%; 2,837 -10,79%; 2,721 - 7,79%; 2,607 - 5,76%; 2,497 - 5,43%; 2,341 - 6,08%; 2,274 - 5,43% и температурой плавления равной 212,4 ± 0,5°С. Изобретение также относится к способу получения указанной кристаллической β-модификации. Способ заключается в том, что гидрохлорид эрлотиниба растворяют при 40-100°С в дистиллированной воде, подкисленной 0,1 M раствором хлористоводородной кислоты до рН 2-4, замораживают при скорости охлаждения не ниже 60 град./мин и подвергают сублимационной сушке. Сублимационную сушку замороженного раствора гидрохлорида эрлотиниба проводят при температурах: на конденсаторе (-43) - (-56)°С; на продукте (-196) - (+50)°С и остаточном давлении в камере (9-3)×10-2 Торр в течение 22-26 ч. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новой кристаллической безводной модификации N-{3-хлор-4-[(3-фторбензил)окси]фенил}-6-[5-({[2-(метансульфонил)этил]амино}метил)-2-фурил]-4-хиназолинамина бис (4-метилбензолсульфоната) моногидрата (лапатиниб дитозилат моногидрат), а именно γ-модификации, характеризующаяся определенным набором дифракционных максимумов (d, Å) и их интенсивностью (Iотн, %) и определенными тепловыми эффектами и их температурами на кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, а также к способу ее получения и применению в составе фармацевтической композиции в качестве обратимого селективного ингибитора внутриклеточной тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста для лечения распространенного и/или метастатического рака молочной железы. Технический результат - повышенная биологическая активность. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области медицины. Галоингалятор включает корпус с внутренней полостью, воздуховод для подачи воздуха, мундштук для подачи пользователю солевого аэрозоля, электромотор, миксер, источник электропитания, кнопка включения электромотора, связанная с ней задвижка и защитный колпачок для защиты кнопки включения электромотора в нерабочем состоянии. Корпус снабжен герметичным отсеком для размещения источника питания для питания электромотора при нажатии кнопки включения электромотора и камерой для размещения силикагеля, перекрытой фильтрующей прокладкой и связанной с помощью боковых воздушных каналов с атмосферой. Миксер выполнен в форме чаши, в которую засыпана фармакопейная соль, и установлен с возможностью вращения от электромотора для перемешивания и измельчения фармакопейной соли. Мундштук с возможностью съема установлен на корпусе и соединен с воздуховодом. Задвижка установлена с возможностью перекрытия в нерабочем состоянии воздушных каналов для подачи солевого аэрозоля, связывающих внутреннюю полость корпуса с воздуховодом и мундштуком, и открытия этих каналов и перекрытия каналов, связывающих камеру для силикагеля с солевой камерой, в рабочем состоянии при нажатой кнопке. Технический результат состоит в снижении продолжительности дыхательных сеансов, повышении экономичности за счет снижения расхода соли и полного ее использования в течение срока службы галоингалятора, а также поддержания высокой концентрации соли во вдыхаемой воздушной смеси. 4 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины. Способ очистки трипторелина, заключающийся в том, что растворяют трипторелин в 0,6% водном растворе уксусной кислоты, фильтруют методом ультрафильтрации, к раствору добавляют изопропиловый спирт до концентрации 2% по объему и перемешивают, проводят жидкостную хроматографию низкого давления на колонке с сферическим полистиролом, сшитым дивинилбензолом типа LPS-500, используя градиентное элюирование водным раствором изопропилового спирта (ИПС) и уксусной кислоты (УК), затем полученный раствор полупродукта подвергают ионообменной хроматографии на колонне с сульфоэтильными группами на сшитом полиакрилате марки типа СПС-Био SP Сульфопропил (SPS-bio) с размером частиц 75 мкм, используя градиентное элюирование, проводят высокоэффективную жидкостную хроматографию на колонке с обращенно-фазным сорбентом на основе силикагеля с частицами сферической формы и размером 5 мкм типа Kromasil С18, используя в качестве элюента водный раствор, содержащий 5% ИПС и 0,25% УК, полученные фракции очищенного продукта с содержанием трипторелина более 98% подвергают концентрированию на гидрофобном сорбенте с последующим элюированием раствором, содержащим смесь изопропилового спирта и уксусной кислоты, упариванием элюата и его лиофильным высушиванием. Техническим результатом является высокий выход и чистота субстанции, которая имеет высокую биодоступность и может использоваться для получения медицинских препаратов.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины. Предложены два способа очистки десмопрессина с использованием методов жидкостной хроматографии низкого и высокого давления. Способы обеспечивают удаление трудноочищаемых примесей. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине и касается способа очистки гозерелина, включающего растворение гозерелина-сырца в водном растворе уксусной кислоты, фильтрование полученного раствора и последующую трехстадийную хроматографическую очистку: жидкостную хроматографию низкого давления на колонне с полистиролдивинилбензольным сорбентом, ионообменную хроматографию низкого давления и ВЭЖХ. Изобретение обеспечивает получение высокоочищенного целевого продукта. 1 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 ил.

Изобретение относится к органической химии и касается новой кристаллической безводной γ-модификации 4-(3′-хлор-4′-фторанилино)-7-метокси-6-(3-морфолинопропокси)хиназолина (гефитиниб - международное непатентованное название), которая характеризуется определенным набором дифракционных максимумов (d, Å) и их интенсивностью (Iотн, %), приведенными в п.1 формулы. Изобретение также относится к способу ее получения и к применению её для приготовления фармацевтической композиции, которая может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине в качестве селективного ингибитора тирозинкиназ для лечения онкологических заболеваний. Полученная кристаллическая γ-модификация гефитиниба представляет собой порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворимый в диметилсульфоксиде, мало растворимый в этаноле и метаноле, практически не растворимый в воде. Технический результат - повышение биологической активности. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 5 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается состава и способа получения препарата высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющих формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Ингаляционный состав для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активного компонента фенотерола гидробромид, в качестве растворителя - спирт этиловый абсолютизированный, пропеллент, при этом в качестве пропеллента содержит HFA-134a и/или HFA-227ea, а также дополнительно содержит в качестве регулятора кислотности кислоту, выбранную из хлористоводородной, ортофосфорной и лимонной кислот, в качестве вещества, регулирующего профиль распределения, триэтилцитрат. Изобретение обеспечивает увеличение респирабельной фракции до 35-40% и получение оптимального профиля распределения частиц. 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 пр.

Изобретение относится к кристаллической β-модификации 4-[4-({[4-хлоро-3-(трифторометил)фенил]карбамоил}амино)фенокси]-N-метил-пиридин-2-карбоксамида п-толуолсульфоната (сорафениба тозилата), способу ее получения и ее применению для приготовления фармацевтической композиции, которая может быть использована в качестве селективного ингибитора протеинкиназ для лечения печеночно-клеточного рака и почечно-клеточного рака у человека. Заявленная β-модификация сорафениба тозилата обладает повышенной биологической активностью по сравнению с формой II сорафениба тозилата. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 пр., 3 табл., 6 ил.

Изобретение относится к кристаллической γ-модификации (1α,2β,4β,5α,7β)-7-[(гидроксиди-2-тиенилацетил)окси]-9,9-диметил-3-окса-9-азониатрицикло[3.3.1.02,4]нонан бромида моногидрата (тиотропия бромид моногидрат), способу ее получения и фармацевтической композиции на ее основе, которая может быть использована в качестве антихолинергического средства со специфичностью к мускариновым рецепторам для лечения астмы или хронического обструктивного заболевания легких. Заявленная γ-модификация обладает улучшенной растворимостью. 3 н. и 2 з. п. ф-лы, 2 табл., 5 ил., 4 пр.

Изобретение относится к кристаллической безводной δ-модификации N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамида, характеризующейся следующим набором межплоскостных расстояний (d, Å) и соответствующих им интенсивностей (Iотн., %): 9,637 - 69,1%; 7,928 - 29,2%; 6,415 - 100%; 5,819 - 39,4%; 5,529 - 3,0%; 4,941 - 27,2%; 4,887 - 5,6%; 4,549 - 72,6%; 4,092 - 3,8%; 4,037 - 3,2%; 3,847 - 35,0%; 3,782 - 5,8%; 3,751 - 5,2%; 3,642 - 3,9%; 3,607 - 2,7%; 3,442 - 16,6%; 3,383 - 3,0%; 3,183 - 27,4%; 3,122 - 21,7%; 3,099 - 5,6%; 2,958 - 6,9%; 2,905 - 3,4%; 2,763 - 7,5%; 2,757 - 7,8%; 2,694 - 9,2%; 2,551 - 12,6%; 2,516 - 2,6%; 2,463 - 3,9%; 2,292 - 3,9%; 2,270 - 5,0%; 2,137 - 4,0%; 2,112 - 3,5%; 2,024 - 3,7%; 1,906 - 3,4%; 1,867 - 3,0%; 1,780 - 6,0%. Кристаллическую безводную δ-модификацию N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамида получают путем растворения N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамида в органическом растворителе. Выделяют кристаллиты из раствора методом замены растворителя или охлаждением с последующим фильтрованием, промыванием, замораживают кристаллиты и подвергают сублимационной сушке в течение 22-27 часов при конечной температуре на продукте не менее 25°C. Применяют кристаллическую безводную δ-модификацию N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамида, обладающую ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназ, для приготовления фармацевтической композиции для лечения иммунологических и онкологических заболеваний. Технический результат - новая кристаллическая безводная δ-модификация N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамида, обладающая повышенной биологической активностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новой кристаллической ε-модификации N-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(Z)-(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3H-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида малата, к способу получения и к её применению для приготовления фармацевтической композиции в качестве противоопухолевого средства ингибитора тирозинкиназ для лечения онкологических заболеваний. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новой наноразмерной слабо закристаллизованной модификации 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-(трифторметил)фенил]-3-[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)амино]бензамида (нилотиниба) гидрохлорида моногидрата. Нилотиниб используется в качестве противолейкозного цитостатического препарата при терапии онкологических заболеваний. Наноразмерная слабо закристаллизованная модификация характеризуется следующим набором межплоскостных расстояний (d, Å) и соответствующих им интенсивностей (Iот, %) 14,70-27,8%; 12,94-19,4%; 11,43-22,2%; 7,474-26,4; 6,480-25,0%; 6,217-26,4%; 6,040-52,8%; 5,134-19,4%; 4,824-16,7%; 4,489-25,0%; 4,367-25,0%; 4,156-30,6%; 4,092-30,6%; 3,738-30,6%; 3,656-34,7%; 3,528-41,7%; 3,468-44,4%; 3,165-52,8%; 3,053-36,1%; 2,999-100%; 2,869-22,2%; 2,823-69,4%; 2,653-33,3%; 2,524-22,2%; 2,383-22,2%; 2,348-22,2%; 2,203-20,8%; 2,151-22,2%; 2,020-19,4%; 1,932-22,2%; 1,849-26,4%; 1,841-25,0%; 1,763-22,2%, тремя эндотермическими эффектами, равными (97,3±0,4) Дж/г при температуре (92,6±0,5)°C, (54,5±0,4) Дж/г при температуре (173,7±0,5)°C, (215,6±0,4) Дж/г при температуре (273,4±0,5)°C, размером частиц менее 150 нм, их удельной поверхностью более 30 м2/г и плотностью порошка в свободной засыпке менее 0,024 г/см3. Способ получения модификации заключается в том, что готовят водный раствор 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-(трифторметил)фенил]-3-[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)амино]бензамида гидрохлорида моногидрата при 25-100°C, который затем замораживают при скорости замораживания не ниже 60 град/мин с последующим удалением растворителя сублимационной сушкой в течение 22-27 часов. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Использование предлагаемой модификации в 15-20 раз превышает растворимость известной модификации А, что позволяет говорить об уменьшении времени ее всасывания в организм и более повышенной активности. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, и касается состава из высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющих формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Состав содержит в качестве активных компонентов фенотерола гидробромид и ипратропия бромида моногидрат, в качестве вспомогательных веществ спирт этиловый абсолютный, триэтилцитрат, пропеллент 1,1,1,4 тетрафторэтан (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан (HFA-227ea) и фармацевтически приемлемую кислоту, выбранную из хлористоводородной, ортофосфорной и лимонной кислот. Изобретение обеспечивает увеличение респирабельной фракции до 30% и получение оптимального профиля высвобождения частиц. 2 ил., 6 пр.
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, а в качестве носителя содержит лактозу со средним размером частиц 120-200 мкм, натрия бензоат просеянный с насыпной плотностью в пределах 0,30-0,50 г/см3 и натрия бензоат микронизированный со средними размерами частиц 0,5-10 мкм, при определенном содержании компонентов на дозу препарата. Изобретение обеспечивает более высокий процент респирабельной фракции активного вещества и, соответственно, более высокую фармакологическую активность. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 10 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается состава препарата высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющих формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Ингаляционный состав в виде аэрозоля для лечения заболеваний органов дыхания содержит салметерол или салметерола ксинафоат, флутиказон или флутиказона пропионат, модификатор пропеллента, представляющий собой перфтордекалин, и пропеллент, выбранный из 1,1,1,2 тетрафторэтана (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропана (НРА-227еа). Изобретение обеспечивает увеличение респирабильной фракции и эффективную доставку активного компонента в легкие. При этом аэрозоль имеет более высокую стабильность. 1 ил., 6 пр.
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается состава препарата высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющих формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Ингаляционный состав в форме аэрозоля для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активного компонента ипратропия бромид моногидрат, в качестве растворителя - спирт этиловый абсолютный, в качестве адъюванта - регулятор размеров аэрозольных частиц, состоящий из триэтилцитрата и кислоты, выбранной из группы: кислота лимонная, кислота хлористоводородная, кислота ортофосфорная, в качестве пропеллента - 1,1,1,4-тетрафторэтан (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан (HFA-227ea) при определенных соотношениях. Изобретение обеспечивает увеличение респирабельной фракции до 35-40% и получение оптимального профиля распределения частиц. 7 пр.
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается сухого порошкообразного препарата, содержащего формотерола фумарат дигидрат, находящийся в микронизированой форме, позволяющей проникать в бронхи и альвеолы легких и подготовленные особым образом вспомогательные вещества, а именно смесь лактозы и натрия бензоата, позволяющие эффективно дозировать и дезагрегировать активный компонент. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.
Настоящее изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активных веществ микронизированный Будесонид и микронизированный Формотерола фумарат дигидрат, где содержит в качестве носителя лактозу со средними размерами частиц от 1 до 10 мкм и натрия бензоат с насыпной плотностью в пределах 0,30-0,50 г/см3, при следующем содержании компонентов на дозу препарата: Будесонид 50 мкг - 800 мкг, Формотерола фумарат дигидрат 4,5 мкг - 18 мкг, Лактоза 5 мг - 50 мг, Натрия бензоат 0,01 мг - 5 мг. Описан также способ получения данного препарата. Изобретение обеспечивает более высокий процент респирабельной фракции активных веществ и соответственно более высокую эффективность. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.
Настоящее изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает ингаляционный состав в форме аэрозоля для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий бекламетазона дипропионат, растворитель, адъювант и пропеллент, причем в качестве растворителя он содержит спирт этиловый абсолютный, в качестве адъюванта - регулятор размеров аэрозольных частиц, состоящий из триэтилцитрата и перфтордекалина, в качестве пропеллента - 1,1,1,4 тетраф-торэтана (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан (HFA-227ea). Состав имеет более высокую эффективность. 9 пр.
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается сухого порошкообразного препарата, содержащего микронизированые: салметерол ксинофоат и флутиказона пропионат. Препарат содержит носитель, состоящий из лактозы со средним размером частиц 100-120 мкм и натрия бензоата. Также описан способ получения препарата. Состав обладает более высоким процентом респирабельной фракции активных веществ. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.
Настоящее изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается раствора высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющего формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Раствор для получения препарата для ингаляционного введения содержит в качестве активного вещества ипратропия бромид моногидрат, в качестве вспомогательных веществ - натрия бензоат, пищевую органическую кислоту, очищенную воду при определенном содержании компонентов при условии, что pH составляет 3,2-3,5. Раствор имеет высокое значение респирабельных фракций. 4 з.п. ф-лы, 4 пр.
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается раствора высокоэффективной композиции в форме раствора активных и вспомогательных веществ, позволяющего формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Раствор для получения препарата для ингаляционного введения содержит в качестве активных веществ фенотерола гидробролид и ипратропия бромид, в качестве вспомогательных веществ - натрия бензоат, пищевую органическую кислоту, очищенную воду при определенном содержании компонентов. Раствор имеет высокое значение респирабельных фракций. 5 з.п. ф-лы, 3 пр.
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается раствора высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющего формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких

Изобретение относится к радиофармацевтическому средству для диагностики и лечения (терапии) костных тканей скелета, включающему комплекс золедроновой кислоты с изотопами 99mТехнеция или 188Рения, золедроновую кислоту, галогенид олова и возможно антиоксидант - аскорбиновую или гентизиновую кислоту

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх