Патенты автора ЯНС Христиан Герардус Йоханнес Мария (NL)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 8-метил-1-фенилимидазо[1,5-a]пиразина формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где R1: 1-2 группы, независимо выбираемые из водорода, гидрокси, (1-6C)алкокси, галогена; R2: Н или (1-6C)алкил; R3: (R31)(R32)CH-O; или (1-6C)алкокси; или гетероарил, который представляет собой индол, пиррол, индазол, пирролопиридин, тиенопиррол, необязательно замещенный 1-2 группами, выбранными из R34, R35, R36, галогена, гидрокси; R31: (1-5C)алкил, необязательно замещенный одним гидрокси; R32: (1-5C)алкил; R34: (1-6C)алкил; R35: (1-6C)алкокси; R36: водород или (1-6C)алкил; R4: , или R4: (1-4C)алкил, независимо замещенный 1 заместителем, выбираемым из R8, гидрокси; где m, n, r равно 1 или 2; Y: CR5 или N; X: O, CHR6, C(R66)(R67), NR7, C=O; Z: O или Z образует с R9 5-членный гетероциклил, замещенный R91; R5: H или (1-6C)алкил; R6: R61, R62, R63, R65, H, гидрокси; R7: R71, R72, R73, R74, H; R8: имидазол; R9: Н или (1-6C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами фтора; R61: амино(1-4C)алкил, [(1-6C)алкил]амино(1-4C)алкил, (ди)[(1-6C)алкил]амино(1-4C)алкил, [(1-4C)алкилкарбонил]амино(1-4C)алкил, [(1-4C)алкоксикарбонил]амино(1-4C)-алкил; R62: (1-4C)алкилкарбонилокси, (3-6C)циклоалкиламинокарбонилокси; R63: амино, [(1-6C)алкил]амино, (ди)[(1-6C)алкил]амино, [(1-6C)алкокси(2-6C)алкил]амино, [(1-6C)алкил][(1-6C)алкокси(2-6C)алкил]амино, [(1-6C)-алкилкарбонил][(1-6C)алкокси(2-6C)алкил]амино; все алкильные группы в R63 необязательно замещены 2 атомами фтора; R65: N-присоединенный гетероциклил, который представляет собой пиперазин, азетидин, морфолин, необязательно замещенный 1 оксогруппой, или 2 атомами фтора или одной группой R651; R66: [(1-6C)алкил]амино(1-4C)алкил; R67: гидрокси; R71: (1-6C)алкил; R72: (1-4C)алкил, замещенный 1 группой R725; R73: R732карбонил, R733карбонил или R735карбонил; R74: гетероциклил, который представляет собой тетрагидропиран или пиперидин, необязательно замещенный одной группой R741; R91: (1-6C)алкил, замещенный 3 атомами фтора; R651: (1-4C)алкил, (1-4C)алкилкарбонил; R725: (ди)[(1-6C)алкил]-аминокарбонил; R732: (1-4C)алкил, амино(1-4C)алкил, (ди)[(1-6C)алкил]-амино(1-4C)алкил, гидрокси(1-4C)алкил, (1-6C)алкокси(1-4C)алкил; R733: (1-6C)алкокси; R735: амино; R741: (1-4C)алкилкарбонил. Также изобретение относится к применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные 8-метил-1-фенилимидазо[1,5-a]пиразина, полезные при лечении Lck-опосредованного состояния. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 77 пр.
Изобретение относится к соединениям, модулирующим рецепторы глюкокортикоидов, и к их применению в терапии
