Патенты автора ТАН Пэн Чо (CN)
Изобретение относится к производному фталазинонкетона, представленному формулой (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способу его получения, фармацевтической композиции, содержащей это производное, его применению в качестве ингибитора поли(АДФ-рибоза)полимеразы (PARP). 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 26 пр.
Изобретение относится к новым производным дигидроптеридинона формулы (I), способу их получения (вариантам) и их фармацевтическому применению в качестве ингибиторов Plk киназы. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения нарушения клеточной пролиферации, в частности при нарушении, которое является раком, который выбран из группы, состоящей из немелкоклеточного рака легкого, чешуйчато-клеточного рака, рака молочной железы, рака яичника, рака шейки матки, папиллярной карциномы или колоректальной карциномы, предпочтительно рака шейки матки или колоректальной карциномы. В формуле (I)
R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из C1-6алкила и С5-6циклоалкила; R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, где алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкоксила и -NR9R10; R6 выбран из группы, состоящей из С1-3алкила, С5-6циклоалкила, гетероциклического алкила, выбранного из 6-членного гетероциклического алкила с 1 атомом азота, гексагидроциклопента(с)пиррола или циклопента(с)пиперидина, где C1-3алкил, С5-6циклоалкил или гетероциклический алкил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, С1-6алкоксила, гидроксила, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкилС1-6алкила, гетероциклического алкила, N-метилморфолина, гексагидропирроло[2,1-с][1,4]оксазина, -C(O)R9, -NR9R10 и C1-6алкилкарбонилоксигруппы; где R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членный гетероцикл, где 4-8-членный гетероцикл содержит один или более гетероатомов N или О и 4-8 членный гетероцикл необязательно замещен C1-6алкилом, необязательно замещенным С3-6циклоалкилом; R7 и R8 каждый независимо выбран из атома водорода или С1-6алкила; R9 и R10 каждый независимо выбран из атома водорода или C1-6алкила. Изобретение также относится к новому промежуточному соединению формулы (IA) где R1, R2 R3 R4, R5, R7, R8 R9 и R10 имеют вышеуказанные значения; R11 выбран из группы, состоящей из гидроксила или С1-6алкоксила. Способ получения соединения формулы I заключается во взаимодействии соединения формулы (IA) с соединением R6NH2, либо во взаимодействии соединения формулы (IB) с соединением формулы (IC). Формулы (IB) и (IС) указаны в формуле изобретения. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 47 пр.
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям, выбранным из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли аргинина, соли лизина, соли метанамина, соли диметиламина, соли триметиламина, соли этиламина, соли диэтиламина, соли триэтиламина, соли этаноламина, соли пиперазина, соли дибензилэтилендиамина, соли меглумина, соли трометамина, соли четвертичного тетраметиламмония, соли четвертичного тетраэтиламмония и соли холина, бициклозамещенных производных азопиразолона общей формулы (I). Изобретение также относится к способу их получения, фармацевтической композиции, содержащей их, и их применению в качестве терапевтического агента, в частности в качестве миметиков тромбопоэтина (ТПО), и их применению в качестве агонистов ТПО. В общей формуле (I) Het выбран из группы, состоящей из фенила, фурила и тиенила; R1, R2, R3 и
R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и алкила, n равно 0, 1 или 2. Технический результат - улучшение фармокинетических свойств соединения формулы (I) благодаря повышению растворимости. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 25 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его рацемату, энантиомеру, диастереоизомеру и их смеси, а также к их фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из группы, состоящей из атома углерода или атома азота; когда A представляет собой атом углерода, R1 представляет собой C1-C6-алкоксил; R2 представляет собой циано; когда A представляет собой атом азота, R1 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкоксил; где указанный C1-C6-алкоксил необязательно дополнительно замещен одной группой C1-C6-алкоксил; R2 отсутствует; R3 представляет собой радикал, имеющий приведенную ниже формулу: или ; где D представляет собой фенил, где фенил необязательно дополнительно замещен одним или двумя атомами галогена; T представляет собой -O(CH2)r-; L представляет собой пиридил; R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода; В представляет собой атом углерода; R6 и R7 каждый независимо выбран из атома водорода или гидроксила; R8 представляет собой атом водорода; R9 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкил; r равно 1 и n равно 2 или 3. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (IA), способу получения соединения формул (I) и (IA), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу ее получения и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, ингибирующие активность в отношении рецепторных тирозинкиназ EGFR или рецепторных тирозинкиназ HER-2. 10 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 4 табл.
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из фосфата, малата и тартрата, соль присоединения основания выбрана из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли тетраметиламмония, соли тетраэтиламмония, соли этаноламина, соли холина и соли аргинина. Изобретение также относится к способам получения указанных солей, к лекарственному средству в качестве ингибитора дипептидилпептидазы (DPP-IV) на их основе. Технический результат: получены новые соли (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые могут найти применение в медицине в качестве терапевтического агента для лечения диабета 2 типа, гипергликемии, ожирения или устойчивости к инсулину. 13 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 13 пр.
