Патенты автора Захаренко Александра Леонидовна (RU)

Адамантилсодержащие производные 1,2,4-триазола и 1,3,4-тиадиазола, имеющие монотерпеноидные фрагменты, используемые в качестве ингибиторов фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 // 2761880

Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии, конкретно к адамантил-монотерпеновым гибридам, сочлененным через 1,3,4-тиадиазол-2-аминовый и 1H-1,2,4-триазол-3-тиольный фрагменты. Предложено применение адамантилсодержащих производных 1,2,4-триазола и 1,3,4-тиадиазола, имеющих монотерпеноидные фрагменты, в качестве ингибиторов фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека. Изобретение расширяет арсенал ингибиторов данного фермента и может быть использовано для разработки лекарственных препаратов, применимых в противоопухолевой терапии. 1 табл., 8 пр., 6 схем.

Средство для ингибирования фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека на основе производных пентафуранозилнуклеозидов // 2748103

Изобретение относится к области молекулярной биологии, медицинской химии, биохимии, а именно к применению производных пентафуранозилнуклеозидов общей формулы (I-II) вкачестве ингибиторов тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека: где в формуле (I) В = урацил-1-ил, или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил), или 5-(2-метоксикарбонилэтен-1-ил)-6-метилурацил-3-ил, или 6-метилурацил-1-ил, или 4-O-метилурацил-1-ил, или 5-фторурацил-1-ил, или 5-хлорурацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, или 4-пиримидон-1-ил, или 2-пиримидон-1-ил, или цитозин-1 -ил, или 6-хлорпурин-9-ил, или 2-фтор-6-хлорпурин-9-ил, или 2,6-дихлорпурин-9-ил, или гипоксантин-9-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, или N6,N6-дибензоиладенин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz (Bz-остаток бензойной кислоты или В = 5-йодурацил-1-ил, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОАс (Ac-остаток уксусной кислоты R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОМе, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 5'-(R или S)-изомеры или их смеси, где В = урацил-3-ил, или цитозин-1-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В=N6-трифенилметиладенин-9-ил или N2-изобутироилгуанин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=OH, R4=O-трифенилметил или 1'-О-α- или β-аномеры 5'-(R или S)-изомеров или их смеси, где В = ОАс или ОМе, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В = урацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, R1=R5=H, R2, R3=2',3'-O-циклогексилиден R4=О-трифенилметил также их аналоги L-ряда общей формулы (II): где В = урацил-1-ил или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил); или 1'-О-α- или β-аномеры или их смеси, где В = ОАс. Технический результат: предложено новое применение производных пентафуранозилнуклеозидов общей формулы (I-II) в качестве ингибиторов тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы, которые могут быть использованы для проведения комбинированной противоопухолевой терапии. 4 ил., 1 табл., 20 пр.

1,1'-(Гексан-1,6-диил)бис(3-(((1R,4aS,10aR)-7-изопропил-1,4а-диметил-1,2,3,4,4а,9,10,10а-октагидрофенантрен-1-ил)метил)мочевина, проявляющая ингибирующее действие в отношении фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека и увеличивающая активность темозоломида в отношении клеток глиобластомы // 2724882

Изобретение относится к применению 1,1'-(гексан-1,6-диил)бис(3-(((1R,4aS,10aR)-7-изопропил-1,4а-диметил-1,2,3,4,4а,9,10,10а-октагидрофенантрен-1-ил)метил)мочевины формулы I в качестве ингибитора фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека, проявляющего синергетический эффект с темозоломидом в отношении клеток глиобластомы. Технический результат: предложено применение производного дегидроабиетиламина формулы I в качестве ингибитора фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека, обладающего высокой активностью и низкой токсичностью и усиливающего эффективность действия темозоломида в отношении клеток глиобластомы. 1 ил., 2 табл., 3 пр. I

Средство для ингибирования фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека на основе фенилкумаринов, сенсибилизирующее опухоли к действию противоопухолевых агентов // 2724878

Изобретение относится к применению соединений, представляющих собой производные фенилкумаринов общей формулы I, в которой R1 = Н, F, Br, -OMe, R2 = бензил; 3,7-диметилокта-2,6-диен-1-ил; (6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил)метил или (6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил)этил, в качестве ингибитора фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 (Tdp1) человека, сенсибилизирующего опухоли к действию противоопухолевых агентов. Технический результат - обнаружена новая область применения производных фенилкумаринов общей формулы I, которые могут использоваться в молекулярной биологии, биохимии и медицине для разработки лекарственных препаратов. 2 ил., 1 табл., 22 пр.

1-Адамантил-3-(((1R,4aS,10aR)-7-изопропил-1,4а-диметил-1,2,3,4,4а,9,10,10а-октагидрофенантрен-1-ил)метил)мочевина, проявляющая ингибирующее действие в отношении фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека и увеличивающая активность темозоломида в отношении клеток глиобластомы // 2697409

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, представляющему собой 1-адамантил-3-(((1R,4аS,10аR)-7-изопропил-1,4а-диметил-1,2,3,4,4а,9,10,10а-октагидрофенантрен-1-ил)метил)мочевину формулы I. Технический результат: получено новое производное адамантана, проявляющее способность ингибировать фермент тирозил-ДНК-фосфодиэстеразу 1 человека (Tdp1). 1 ил., 2 табл., 3 пр.

Средства для ингибирования фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 на основе желчных кислот // 2689335

Изобретение относится к применению соединения, представляющего собой производные желчных кислот общей формулы I, в которой R1 представляет -ОН, -ОАс, O-СН3; R2 представляет -Н, -ОН, -ОАс; R3=-Н, -ОН, -ОАс, -O-СН3; R4 представляет адамантил, -фенил, необязательно замещенный бромом, -метилом; -пиридинил, -(CH2)2-R5, где R5=фенил, замещенный двумя трет-бутильными группами, или индол, в качестве ингибиторов фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека (Tdp1). Технический результат: предложено применение соединений формулы I в качестве эффективного ингибитора фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека, которые можно использовать для разработки новых эффективных противораковых средств. 2 ил., 1 табл., 24 пр.

2-Ацетил-6-(2-(2-(4-бромбензилиден)гидразинил) тиазол-4-ил)-3, 7, 9-тригидрокси-8, 9b-диметилдибензо[b, d]фуран-1(9bH)-он, проявляющий ингибирующее действие в отношении фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека // 2627764

Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии, конкретно к соединению, представляющему собой 2-ацетил-6-(2-(2-(4-бромбензилиден)гидразинил)тиазол-4-ил)-3,7,9-тригидрокси-8,9b-диметилдибензо-[b,d]фуран-1(9bH)-он формулы I. Соединение по изобретению проявляет способность ингибировать действие фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека(Tdp1). Технический результат – производное усниновой кислоты в качестве ингибитора фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека и повышение ингибирующего действия на фермент Tdp1. 2 ил., 3 пр.

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА ТИРОЗИЛ-ДНК-ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 1 ЧЕЛОВЕКА // 2612875

Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии. Предложено средство, представляющее собой производное хроменона: , где n=1 или 2, или проявляющее способность ингибировать действие фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека. Предлагаемое средство расширяет арсенал ингибиторов фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека и может быть использовано для разработки противораковых лекарственных препаратов. 1 табл., 7 пр.

Гидразинотиазоловые производные усниновой кислоты, проявляющие ингибирующее действие в отношении фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека // 2612256

Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии, конкретно к соединениям, представляющим собой гидразинотиазоловые производные усниновой кислоты общей формулы I, где R-α-пиненовый, фенильный, 4-фторфенильный, 4-гидроксифенильный, 4-метоксифенильный или 3-метокси-4-гидроксифенильный заместители. Соединения по изобретению проявляют способность ингибировать действие фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека (Tdp1). Технический результат – ингибитор Tdp1 на основе гидразинотиазоловых производных усниновой кислоты. 1 ил., 1 табл., 7 пр.

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА ТИРОЗИЛ-ДНК-ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 1 ЧЕЛОВЕКА // 2605329

Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии, биотехнологии и химико-фармацевтической промышленности, и представляет собой средство, являющееся одним из енаминовых производных усниновой кислоты общей формулы I; где R - ароматический заместитель, который содержит галогеновые или гидрокси- и трет-бутильные заместители, присоединенный к атому азота непосредственно или через этильный или пропильный линкер, проявляющее ингибирующее действие в отношении фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека. Изобретение обеспечивает повышение ингибирующего действия на фермент тирозил-ДНК-фосфодиэстераза 1 человека (Tdp1) и расширение арсенала ингибиторов данного фермента. 1 ил., 1 табл., 13 пр

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА ТИРОЗИЛ-ДНК-ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 1 ЧЕЛОВЕКА // 2581060

Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии, конкретно к известным соединениям, представляющим собой производные (8-(трифторметил)бензо[f][1,2,3,4,5]пентатиепин-6-ил)амидов общей формулы I, проявляющим способность ингибировать действие фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека. Технический результат: повышение ингибирующего действия на фермент тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека (Tdp1) и расширение арсенала ингибиторов данного фермента. 2 ил., 1 табл., 8 пр.

ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(АДФ-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ-1 ЧЕЛОВЕКА НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ УРАЦИЛА // 2527457

Изобретение относится к новым ингибиторам поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила общей формулы (I), (II), (III) и (IV). Ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимераз-ферментов участвуют в репарации ДНК. В общей формуле (I), (II), (III) и (IV) R1=Н, Cl, Br, I, метил, этил, пропил или изопропил; R2, R3, R4, R5=Н, метил, этил, пропил или фенил; R6=(СН2)n, где n=1-4; X=OR2 или NR2R3, R2, R3=Н, метил, этил, пропил, фенил, 3-гидроксипропил. 1 табл., 19 пр.

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА ПОЛИ(АДФ-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ-1 ЧЕЛОВЕКА // 2500675

Изобретение относится к средству для ингибирования фермента поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека, представляющее собой 6-ацетил-7,9-дигидрокси-8,9b-диметил-2-етилид-2,11-ен-1,9b,2,3-тетрагидро-11-N-карбоксифенилметиламино-1,3-диоксодибензофуран общей формулы (I): Данное средство оказывает специфическое ингибирующее действие на фермент поли(АДФ-рибозо)полимераза-1 человека (ПАРП-1) и, являясь дешевым и доступным, расширяет арсенал специфических ингибиторов данного фермента и может быть использовано для разработки лекарственных препаратов, применимых в клинической медицине. 2 ил., 4 пр.

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА ПОЛИ(АДФ-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ-1 ЧЕЛОВЕКА // 2411948

Изобретение относится к средству для ингибирования фермента поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека, представляющему собой производные нуклеозидов общей формулы (I), где Х - Н или OR1; один или два из заместителей R1, R 2, R3 - моносахаридные остатки, остальные - протоны водорода; В - азотистое основание, присоединенное в - или -положении