Патенты автора ПЕРНИ Роберт Б. (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), или его таутомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где каждый из Ζ1 и Ζ2: N и CR, где по меньшей мере, один из Ζ1 и Ζ2 представляет собой CR, а каждый R: Н, C1-C4 алкил и -N(R3)(R3); W: -O-, -N(C1-C4) алкил и -C(R6)(R6) -, а каждый R6: Н и C1-C4 алкил, или два R6, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием =O, R1: фенил и гетероцикл, который представляет собой насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из атомов N, S и О, или 8-12-членное бициклическое кольцо, каждый цикл которого выбран из насыщенного, ненасыщенного и ароматического цикла, содержащее 1-2 атома азота, где R1 необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C4 алкила, =O, фторзамещенного C1-C2 алкила, -O-R3, -(C1-C4 алкил)-N(R3)(R3), -N(R3)(R3) и -С(О)-N(R3)(R3), R2: фенил и гетероцикл, который представляет собой ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из атомов N и О, или представляет собой дигидробензофуранил, где R2 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, -C≡N, С1-С4 алкила, С1-С2 фторзамещенного алкила, -O-R3, -(C1-C4 алкил)-N(R3)(R3) и -N(R3)(R3); каждый R3: -С1-С4 алкил; или два R3 взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-8-членного насыщенного гетероцикла, необязательно содержащего один дополнительный гетероатом, выбранный из N и О, где в случае, когда R3 представляет собой алкил, данный алкил необязательно замещен двумя -ОН группами, а когда два R3 взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны с образованием 4-8-членного насыщенного гетероцикла, данный насыщенный гетероцикл необязательно замещен по любому атому углерода фтором; и замещен по любому способному к замещению атому азота водородом; p равен 1, 2 или 3; X2 выбирают из -С(=O)-♣, -С(=O)-O-♣, -C(=O)-NH-♣, -S(=O)2-NH-♣ и -С(=O)-NH-CR4R5-♣, где: ♣ представляет собой место, по которому X2 связан с R1; а каждый R4 и R5 представляет собой водород. Также изобретение относится к соединениям формул (IV), (V), (VI), конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формул (I), (IV)-(VI) и способу лечения, основанному на использовании указанных соединений. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие сиртуин-моделирующей активностью. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 40 пр.
, ,
,
Изобретение относится к новым производным хроменона формулы II
или его фармацевтически приемлемым солям, где каждый R20 является водородом; R11 выбирают из фенила и 5-6-членного насыщенного или ароматического гетероцикла, включающего один или два гетероатома, выбранных из N, O или S, где R11 необязательно замещен одним-двумя заместителями, независимо выбранными из C1-C4алкила, =O, -O-R13, -(C1-C4алкил)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13), где каждый R13 независимо выбирают из водорода и -C1-C4алкила; или два R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный насыщенный гетероцикл, необязательно включающий один дополнительный O, где, когда R13 является алкилом, алкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из -OH, фтора, и, когда два R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный насыщенный гетероцикл, насыщенный гетероцикл необязательно замещен на любом углеродном атоме -C1-C4алкилом; R12 выбирают из фенила и пиридила, где R12 необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C4алкила, C1-C2 фторзамещенного алкила, -O-R13, -S(O)2-R13, -(C1-C4алкил)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13); R14 выбирают из водорода; и X1 выбирают из -NH-C(=O)-†, -C(=O)-NH-†, - -S(=O)2-NH-†, где † обозначает место, в котором X1 соединен с R11; и, когда R14 является H; R12 является фенилом; и X1 является - C(=O)-NH-†, тогда R11 не является 1H-пиразол-3-илом, обладающие стимулирующей активностью. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, способу лечения субъекта, страдающего от или подверженного резистенции к инсулину, метаболическому синдрому или диабету, а также к способу повышения чувствительности к инсулину. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 24 пр.
Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)
или к его соли, где каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбирают из N и C(R9), где не более чем один из Z1, Z2 и Z3 является N; каждый R9 представляет собой водород; и представляет вторую химическую связь между либо W2 и C(R12), либо W1 и C(R12); W1 представляет собой -N=, и W2(R14) выбирают из -N(R14)- и - C(R14)=, выбирая так, что когда W1 является -N=, W2(R14) является -N(R14)- и представляет вторую химическую связь между W1 и C(R12); R11 выбирают из фенила и гетероцикла, который выбирают из насыщенного или ароматического 5-6-членного моноциклического кольца, включающего один, или два, или три гетероатома, выбранного из N, O и S, или 8-членного бициклического кольца, включающего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, где R11 необязательно замещен одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C4 алкила, =O, -O-R13, -(C1-C4 алкил)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13), где каждый R13 независимо выбирают из -C1-C4алкила; или два R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный насыщенный гетероцикл, необязательно включающий один дополнительный гетероатом, выбранный из NH и O, где когда R13 является алкилом, алкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из -OH, фтора, и когда два R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный насыщенный гетероцикл, насыщенный гетероцикл необязательно замещен на любом углеродном атоме фтором; R12 выбирают из фенила, 4-6-членного моноциклического насыщенного кольца и гетероцикла, который выбран из ароматического 5-6-членного моноциклического кольца, включающего один или два гетероатома, выбранных из N и S, где R12 необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, -C≡N, C1-C4 алкила, C1-C2 фторзамещенного алкила, -O-R13, -S(O)2-R13, -(C1-C4 алкил)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13); R14 выбирают из водорода, C1-C4 алкила, C1-C4 фторзамещенного алкила, C1-C4 алкил-N(R13)(R13), C1-C4 алкил-C(O)-N(R13)(R13); и X1 выбирают из -NH-C(=O)-†, -C(=O)-NH-†, -NH-S(=O)2-†, где † обозначает место, в котором X1 соединен с R11. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей сиртуин моделирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения субъекта, страдающего от или подверженного резистентности к инсулину, метаболическому синдрому, диабету или его осложнениям. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 52 пр.
Изобретение относится к обогащенному дейтерием -кетоамидосоединению формулы(I) где D означает атом дейтерия; значения R1-R5 представлены в п.1 формулы, и к фармацевтической композиции на его основе
ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ // 2441020
