Патенты автора САГАРА Такеси (JP)

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему(й) свойствами ингибитора и обладающему(й) цитостатическим эффектом. Соединения могут найти применение для лечения опухолевого заболевания, связанного с активностью HER2. В формуле (I) X представляет собой 5-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, необязательно содержащую атом галогена или С1-С6 алкильную группу в качестве заместителя; Y представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6); Z1, Z2, Z3 и Z4 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, C2-C6 алкенильную группу, C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную атомами галогена, C1-C6 алкильную группу, аминогруппу, необязательно замещенную C1-C6 алкильными группами, C3-C7 циклоалкильную группу или 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 атома кислорода в качестве гетероатомов, или Z1 и Z2 или Z3 и Z4 необязательно образуют вместе с соответствующими атомами углерода, связанными с ними, бензольное кольцо или 6-членное ненасыщенное азотсодержащее гетероциклическое кольцо или 5-членное насыщенное кислородсодержащее гетероциклическое кольцо; W представляет собой -CH2-, атом кислорода или -NH-; n представляет собой целое число 0; R1 представляет собой незамещенную аминогруппу; R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой C1-C6 алкоксигруппу, незамещенную C1-C6 алкильную группу или фенильную группу или R2 и R3 необязательно образуют вместе с атомом азота, связанным с ними, 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, необязательно содержащую гидроксильную группу в качестве заместителя; и R4, R5 и R6 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную ди-С1-С6-алкиламиногруппой. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 13 табл., 80 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой -(CH2)n-X-, -(CH2)m-NH- или -(C3-C7 циклоалкилен)-NH-; n представляет собой целое число от 0 до 2; m представляет собой целое число от 1 до 4; X представляет собой азотсодержащий C3-C5 гетероциклоалкилен; Y представляет собой C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; каждый из W и Z независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой аминогруппу; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, в то время как второй из R2 и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, галоген-C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксизамещенную C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу, фенильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, выбранных из атома галогена, 4-6-членную моноциклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 гетероатом серы, или цианогруппу; если Y представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6), каждый из R4, R5, R6 и R7, которые могут быть одинаковыми или различаться, представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена аминогруппой, замещенной двумя C1-C6 алкильными группами (C1-C6 алкильные группы могут образовывать 4-8-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, к которому они присоединены); и если Y представляет собой -C≡C-R7, R7 представляет собой атом азота или C1-C6 алкильную группу. Соединения формулы (I) обладают ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы Брутона (ВТК) и предназначены для лечения опухолевых заболеваний. Соединение формулы (I) представляет также соединение-зонд для обнаружения ВТК. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 52 табл., 93 пр.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении EGFR и действует как ингибитор роста клеток. Соединения могут использоваться для получения фармацевтической композиции, полезной для профилактики и/или лечения рака, основанной на ингибирующем эффекте соединения в отношении EGFR. В формуле (I): m равно 1 или 2; n равно 1 или 2; группа R1 представляет собой атом водорода или C1-C4-алкильную группу; и группы R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными, и каждая из них представляет собой атом водорода, атом галогена или группу, представленную формулой (а) , где группы R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными, и каждая из них представляет собой С1-С4-алкильную группу. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

Изобретение относится к соединению структурной формулы (I), которое обладает ингибирующей активностью в отношении FGFR киназы. В формуле (I) R1 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой C1-C6алкил; X1 и Х2 независимо представляют собой N или СН; R2 представляет собой водород, C2-C6алкинил, -C(=O)ORx, -C(=O)N(Rx)(Ry), гидрокси-C1-C6алкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или моноциклическую или бициклическую C2-C9гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 одинаковых или разных гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, необязательно содержащую R3; и R3 представляет собой C1-C6алкил или ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил; Z представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; Rx и Ry являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой водород, C1-C6алкил, C3-C10циклоалкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или C1-C6алкокси-C1-C6алкил; l представляет собой целое число от 0 до 3; m представляет собой целое число от 1 до 3; и n представляет собой целое число от 0 до 2. Значения радикалов Y, R4-R7 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, к противоопухолевому средству и к способу лечения опухоли. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 5 табл., 73 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, а также к способам их получения и их применения

Изобретение относится к соединениям формулы (I): в которой R означает дигидроксизамещенную С2-С6алкильную группу, и Су представляет собой спиро[4.5]дец-6-ил, спиро[2.5]окт-4-ил, спиро[3.5]нон-5-ил, 3,3-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил или 1-спиро(бицикло[2.2.1]гептан-2,1'-циклопропан)-3-ил-группу

 


Наверх