Патенты автора РОДЖЕРС-ЭВАНС Марк (CH)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой циклопропил, С1-С4-алкил или галоазетидинил; R2 представляет собой циклопропилметокси, С1-С4-алкокси, галоС1-С4-алкокси, галопиридинил, алкилпиразолил или галопирролидинил; при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой циклопропил иди циклопропилметокси; R3 представляет собой -C(O)-NH-C(R4R5)-R6, -C(O)-R7 или R8; R4 и R5 независимо выбраны из водорода, С1-С4-алкила, С1-С4-циклоалкила, С1-С4-циклоалкилС1-С4-алкила, С1-С4-алкилсульфонилС1-С4-алкила и С1-С4-алкилоксетанила; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют оксетанил или диоксотиетанил; R6 представляет собой аминокарбонил, 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил, гидроксиС1-С4-алкил, тиазолил, С1-С4-алкоксикарбонил, карбокси, дифторазетидинилкарбонил, 5-амино-1,2,4-оксадиазол-3-ил, С1-С4-алкиламинокарбонил или аминокарбонилС1-С4-алкил; R7 представляет собой (аминокарбонил)(дифтор)пирролидинил или (аминокарбонил)азаспиро[2.4]гептил; R8 представляет собой 3-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-5-ил или 5-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-3-ил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, применению и к способу активации каннабиноидных рецепторов 2. Технический результат: получены новые органические соединения, которые являются селективными агонистами каннабиноидных рецепторов 2. 7 н. и 10 з.п. ф-лы, 74 пр.

Изобретение относится к соединению формулы Ia', где R1 представляет собой пиридил или пиразинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, метила, метокси, фторметокси, трифторэтокси, бут-2-инокси и проп-2-инокси; R2 представляет собой 2,2,2-трифторэтил или метил; R3 представляет собой метил; R4 представляет собой метил или -CH2CF3; к или его фармацевтически приемлемой соли, а также к промежуточному соединению формулы I'. Описана также фармацевтическая композиция, ингибирующая ВАСЕ1, на основе соединения формулы Ia'. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для терапевтического и/или профилактического лечения болезни Альцгеймера. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл., 18 пр. ,

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет собой н-пропил, изо-бутил, циклопропил, 3-фторфенил, 6-хлорпиридин-3-ил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 3-трифторметоксифенил, 2-(трифторметил)фенил, 3-(трифторметил)фенил, 4-(трифторметил)фенил, 2,6-дифторфенил, 2,5-дифторфенил, 3,4-дифторфенил, 3,5-дифторфенил, 3-метилфенил, 4-метилфенил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил, 2,3-дихлорфенил, 1-метилиндолил или 3-бромфенил; R2 представляет собой -C(O)NR3R4 или R5; значения остальных заместителей указано в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью агониста каннабиноидного рецептора 2 типа (СВ2). Технический результат: получены новые соединения формулы (I), которые могут найти применение в качестве терапевтически активного вещества, являющегося агонистом каннабиноидного рецептора 2 типа (СВ2). 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 142 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру. Соединения формулы (I) модулируют активность каннабиноидного рецептора 2 (СВ2). В формуле (I) R1 представляет собой галогенофенил или С3-С6-циклоалкил-С1-С6-алкокси; R2 представляет собой С3-С6-циклоалкил, азетидинил или дифторазетидинил; один из R3 и R4 представляет собой водород, а другой представляет собой -(CR5R6)-R7 или -A-R7; или R2 представляет собой С3-С6-циклоалкил, a R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидиниламин; R5 и R6 независимо выбраны из водорода, С1-С6-алкила, галоген-С1-С6-алкила, С3-С6-циклоалкила, С3-С6-циклоалкил-С1-С6-алкила, фенила, фенил-С1-С6-алкила и галогенофенила; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил или оксетанил; R7 представляет собой циано, карбокси, 5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил, 5-амино-[1,2,4]оксадиазол-3-ил, тиазолил, С1-С6-алкилтиазолил, пиридинил, С1-С6-алкиламинокарбонил, гидрокси-С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси-С1-С6-алкил, аминокарбонил, С1-С6-алкоксикарбонил, ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, фенил-С1-С6-алкил, пиридинил-С1-С6-алкил, галоген-С1-С6-алкиламинокарбонил, 5-фенил-2-метил-оксазол-4-ил-алкил, аминокарбонил-С1-С6-алкил или галоген; и А представляет собой циклогексил или тиофенил, при условии, указанном в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, фармацевтической композиции, применениям соединения и к способу модуляции активности СВ2 рецептора. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), модулирующие активность каннабиноидного рецептора 2 (СВ2). 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 111 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, имеющим ингибирующую активность в отношении BACE1 и/или BACE2, фармацевтической композиции на их основе и способу их применения. Соединения являются полезными в терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I R1 представляет собой галоген, R2 выбран из группы, состоящей из i) C1-6-алкила и ii) галоген-С1-6-алкила; R3 выбран из группы, состоящей из i) водорода и ii) C1-6-алкила; R4 выбран из группы, состоящей из i) водорода и ii) C1-6-алкила; R5 представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, замещенный галогеном, R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; или R6 и R8 вместе образуют 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1 атом кислорода, X выбран из группы, состоящей из i) -S и ii) -SO2. 5 н. и 24 з.п. ф-лы, 8 табл., 14 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ВАСЕ1 (фермент 1, расщепляющий β-сайт белка-предшественника β-амилоида) и/или ВАСЕ2, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического и/или профилактического таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера, диабет 2 типа. В общей формуле (I) А представляет собой О, и В представляет собой -CR8R9-; или В представляет собой О, и А представляет собой -CR8R9-; R1 выбран из водорода и С1-7-алкила; R2 выбран из водорода и С1-7-алкила; R3 выбран из водорода и галогена; R4 выбран из водорода и галогена; R5 представляет собой C1-7-алкил; или R3 и R5 вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; R6a, R6b, R6c и R6d выбраны из водорода и галогена; R7 представляет собой -(CO)-R10 или R11, где R10 выбран из группы, состоящей из 5-6-членного гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О и S, причем указанный гетероарил не замещен или замещен одной-двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, галогена, галоген-С1-7-алкила, С1-7-алкокси, галоген-С1-7-алкокси, циано, -СОО-СН2-СН3, галоген-С1-7-алкила, С3-7-циклоалкила, причем указанный циклоалкил не замещен или замещен одной-четырьмя группами, выбранными из С1-7-алкила, галогена или галоген-С1-7-алкила, и С1-7-алкокси-С1-7-алкила;R11 выбран из C1-7-алкила и С3-7-циклоалкила, R8 и R9 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-7-алкила и фенила. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл., 118 пр.

Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные соединения по настоящему изобретению полезны при терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I R1 выбран из группы, состоящей из i) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и ii) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из амидо, циано, циклоалкила, циклоалкил-низшего алкинила, циклоалкил-низшего алкила, циклоалкил-низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкокси, низшего галогеноалкила, низшего алкила и нитро; iii) низшего алкила; iv) низшего алкила, замещенного 1-5 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена и гидрокси; v) низшего алкенила, замещенного фуранилом; vi) циклоалкила, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена, низшего галогеноалкила; R2 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) атома галогена, R3 представляет собой низший алкил; R4 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; R5 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; n равно 0, 1 или 2. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл., 83 пр.

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I где X-Y представляет собой C(RaRb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(RcRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R2 представляет собой Н, C1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH2)q-Re, где Re представляет собой пиридил, -С(O)-С1-6-алкил, -C(O)(CH2)qNRiRii, -С(O)O-С1-6-алкил, -S(O)2NRiRii, каждый из Ri и Rii независимо представляет собой C1-6-алкил, R3 представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

Изобретение относится к новым производным индол-3-ил-карбонил-пиперидина и пиперазина, формулы I: где значения R1, R2 , R3, А приведены в пункте 1 формулы

Изобретение относится к новым индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводным формулы I: где R1 означает H, -(CH 2)m-Ra, где Ra означает NRiRii, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним В, -(CH2)n-(CO)-R b, где Rb представляет собой NRiR ii; существует один или более чем один R2, где каждый R2 является таким же или отличным и означает один или более чем один Н, галогено; R3 означает Н, C1-6-алкил; В означает галогено; Ri и R ii каждый независимо означает Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiRiv; Riii и Riv каждый независимо означает C1-6-алкил; m равно 1-6; n равно 1-4; А означает группу (а), (b): где R4 означает Н или C 1-6-алкил; R5 означает фенил, возможно замещенный галогено; или его фармацевтически приемлемая соль; при условии, что 1-(1Н-индол-3-илкарбонил)-4-(1,3-диоксолан-2-ил)пиперидин исключен

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь; R1 представляет собой Н, или представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, или представляет собой фенил или сульфонилфенил, которые замещены одной или более группами В, или представляет собой -(CH2)m-Rа, где R a представляет собой: NRiRii, С 3-6-циклоалкил, 6-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один гетероатом азота, остальные являются атомами углерода, арил, которые возможно замещены одной или более группами В, или представляет собой -(СН 2)n-(СО)-Rb или -(СН2) n-(SO2)-Rb, где Rb представляет собой: NRiRii, 5-6-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода, остальные являются атомами углерода, арил или 5 или 6-членный гетероарил, который обозначает ароматическое кольцо, содержащее в качестве членов кольца один или два гетероатома, выбранных из N или О, остальные являются атомами углерода; которые возможно замещены одной или более группами В, R2 представляет собой один или более чем один Н, гало, C1-6-алкил, C 1-6-алкокси, R3 представляет собой Н, или представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой: C1-6-алкил, 5-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один гетероатом азота, остальные являются атомами углерода, возможно замещенный C1-6-алкилом, или представляет собой C1-6 -алкил; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, C1-6-алкил, -(CH2)m -NRiRii, -(CH2)n-(CO)-R b, где Rb представляет собой NRiR ii или 6-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один гетероатом азота, остальные являются атомами углерода, когда пунктирная линия отсутствует, или отсутствует, когда пунктирная линия представляет двойную связь; R6 отсутствует, когда пунктирная линия представляет двойную связь; R7 представляет собой Cl или NR eRf, где Re и Rf представляют собой Н или C1-6-алкил, или Re и R f вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода, остальные являются атомами углерода; который может быть замещен C1-6-алкилом, или R6 и R7 вместе образуют С=O группу, когда пунктирная линия отсутствует; В представляет собой гало, C1-6 -алкокси, (CRiiiRiv)n-фенил; Ri и Rii представляют собой Н, C1-6 -алкил, -С(O)-С1-6-алкил; Riii и R iv представляют собой C1-6-алкил; m представляет собой 1-2; n представляет собой 0-1; а также к их фармацевтически приемлемым солям

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх