Патенты автора ФУКУСИМА Масаказу (JP)
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ PEG // 2697551
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли
где R1 представляет собой простую связь, -N(R3)(CH2)n1CO- или -N(R4)(CH2)n2N(R5)CO(CH2)n3CO- (где R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода; R4 и R5 связаны вместе и представляют собой алкиленовую группу, имеющую 1-4 атома углерода; и n1, n2 и n3 являются одинаковыми или отличаются друг от друга, каждый равен целому числу от 1 до 3); R2 представляет собой (2'-циано-2'-дезокси-β-D-арабинофуранозил)цитозин или группу формул (b), (d), (e) или (f)
, , , ,где R15 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода; и R16 представляет собой атом водорода или алканоильную группу, имеющую 2-6 атомов углерода; m равен числу от 10 до 1000; и стрелка обозначает место связывания. Также раскрыты варианты применения указанного выше соединения, лекарственное средство и фармацевтическая композиция для лечения злокачественной опухоли, его содержащие, и способ лечения злокачественной опухоли с его использованием. Технический результат - разработка нового терапевтического средства против злокачественной опухоли, которое является весьма безопасным, позволяет сократить негативные побочные эффекты, такие как тяжелая желудочно-кишечная токсичность или костная токсичность, имеет устойчивый противоопухолевый эффект и позволяет улучшить средства для введения и частоту введения. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 16 ил., 7 табл., 10 пр.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ производства липоплекса, содержащего смесь липидов, состоящую из диолеилфосфатидилэтаноламина (DOPE), фосфатидилхолина и катионного липида, и молекулы РНКи, включающий стадии растворения диолеилфосфатидилэтаноламина (DOPE), фосфатидилхолина и катионного липида в этаноле, где фосфатидилхолин представляет собой 1,2-диолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин (DOPC), пальмитоилолеоилфосфатидилхолин (POPC) или 1,2-диэйкозеноил-sn-глицеро-3-фосфохолин (DEPC), и где катионный липид представляет собой O,O'-дитетрадеканоил-N-(α-триметиламмониоацетил)диэтаноламина хлорид (DC-6-14); добавления раствора этанола, полученного на предыдущей стадии, по каплям к раствору молекул РНКи в воде при перемешивании; и лиофилизации раствора. Также изобретение включает фармацевтическую композицию, которая содержит липоплекс и короткую, образующую шпильки РНК (кшРНК), способную ингибировать экспрессию тимидилатсинтазы посредством РНК-и (ТС-кшРНК). Группа изобретений также включает комбинированный продукт для лечения метастазов в брюшину рака желудка, рака яичников и рака поджелудочной железы, включающий фармацевтическую композицию и противораковое химиотерапевтическое средство, которое имеет ингибирующий деполимеризацию микротрубочек механизм действия. Группа изобретений позволяет создать комбинированный препарат, проявляющий аддитивный или синергетический эффект при сочетании липоплекса и противоракового химиотерапевтического средства. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 ил., 7 пр.
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 5-ФТОРУРАЦИЛА // 2503673
Изобретение относится к новым производным 5-фторурацила общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают противоопухолевым действием, сбалансированным с уровнем токсичности, и могут быть использованы в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства для лечения злокачественных заболеваний. В общей формуле (I):
R1 представляет атом водорода или защитную группу гидроксигруппы, которую выбирают из C1-C6алифатической ацильной группы; C5-C6алициклической ацильной группы; ароматической ацильной группы, которую выбирают из бензоильной группы или галогенбензоильной группы, R2 представляет группу низшего алкоксинизшего алкила; Х представляет СН или атом азота и Y представляет атом галогена. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 cх., 4 табл., 24 пр.
ПРОИЗВОДНОЕ 3'-ЭТИНИЛЦИТИДИНА // 2441876
Изобретение относится к производным 3 -этинилцитидина, представленным формулой (1): (в которой X представляет собой атом водорода, алкилкарбонильную группу, в которой алкильный фрагмент представляет собой неразветвленную или разветвленную C1 -С6алкильную группу, которая в качестве заместителя(ей) может содержать моно- или дизамещенную неразветвленной или разветвленной С1-С6алкильной группой аминогруппу, или алкоксикарбонильную группу, в которой алкокси-фрагмент представляет собой неразветвленную или разветвленную C1-С6 алкоксигруппу;один из Y и Z представляет собой атом водорода или группу (R1)(R2)(R 3)Si-, а другой представляет собой группу (R4 )(R5)(R6)Si-; и каждый R1, R 2, R3, R4, R5 и R 6, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, представляют собой неразветвленную или разветвленную C 1-С10алкильную группу или С6-С 14арильную группу), или к их солям
СРЕДСТВО, ПОТЕНЦИРУЮЩЕЕ РАДИАЦИОННУЮ ТЕРАПИЮ // 2435587
Изобретение относится к потенцирующему средству для радиационной терапии, которое в качестве эффективного компонента содержит производное урацила, представленное формулой (1): где R1 представляет собой атом галогена или цианогруппу и R2 представляет собой (4-8)-членную гетероциклическую группу, имеющую от 1 до 3 атомов азота и необязательно имеющую в качестве заместителя С1-С4 алкильную группу, иминогруппу, гидроксильную группу, гидроксиметильную группу, метансульфонилоксигруппу или аминогруппу; амидинотиогруппу, в которой атом водорода, присоединенный к атому азота, может быть замещен C1-C4 алкильной группой; гуанидиногруппу, в которой атом водорода, присоединенный к атому азота, может быть замещен С1-С4 алкильной группой или цианогруппой; C1-C4 алкиламидиногруппу; или 1-пирролидинилметильную группу; или его фармацевтически приемлемую соль
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается усиливающего агента для радиотерапии, включающего в качестве активного ингредиента производное пиридина, представленное общей формулой (1)
