Патенты автора ЧУ Дэниэл (US)
Изобретение относится к кристаллической тозилатной соли (8S,9R)-5-фтор-8-(4-фторфенил)-9-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-8,9-дигидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]фталазин-3(7Н)-она, включающей кристаллические формы и способы их получения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей кристаллическую тозилатную соль (8S,9R)-5-фтор-8-(4-фторфенил)-9-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-8,9-дигидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]фталазин-3(7Н)-она, и к применению кристаллической тозилатной соли (8S,9R)-5-фтор-8-(4-фторфенил)-9-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-8,9-дигидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]фталазин-3(7Н)-она при лечении заболевания или болезненного состояния, такого как рак. Технический результат - получение стабильной кристаллической соли указанного выше соединения. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 19 ил., 29 табл., 3 пр.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (1):
или его соли, включающий взаимодействие соединения формулы (5) или его соли с моногидратом гидразина, где R представляет собой C1-C6 алкил; где соединение формулы (5) или его соль получают взаимодействием соединения формулы (4) или его соли с 4-фторбензальдегидом в присутствии восстанавливающего реагента и кислоты или кислоты Льюиса, где R представляет собой C1-C6 алкил. Изобретение также относится к альтернативным способам получения соединения формулы (1) и к промежуточным соединениям, структурные формулы которых представлены в формуле изобретения. Технический результат: получение соединения формулы (1) новыми способами с улучшенными выходами и получение новых промежуточных соединений. 6 н. и 41 з.п. ф-лы, 14 пр.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы (I), где Y и Z, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из: a) фенила, в случае необходимости замещенного 1 или 2 R6; b) пиридина, имидазола, тиазола, фурана, триазола, хинолина или имидазопиридина, в случае необходимости замещенного 1 R6; и c) заместителя, независимо выбранного из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила или пиперидина; R1, R2 и R3, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; A и B, каждый независимо, выбраны из водорода, OH и C1-C6алкила; RA и RB независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила и C3-C8циклоалкила; или RA и RB вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероцикл, в случае необходимости имеющий дополнительно один гетероатом или функциональную гетерогруппу, выбранные из группы, состоящей из -O-, -NH, -N(C1-C6-алкила)- и -NCO(C1-C6-алкила)-, и 6-членный гетероцикл может быть дополнительно замещен одной или двумя C1-C6алкильными группами; R4 и R5, каждый, обозначают водород; и каждый R6 выбран из Br, Cl, F, I, C1-C6алкила, пирролидина, в случае необходимости замещенного одним C1-C6алкилом, C1-C6алкокси, галоген-C1-C6алкила, гидрокси-C1-C6алкилена, -(NRARB)C1-C6алкилена и (NRARB)карбонила; или к его индивидуальному изомеру, стереоизомеру или энантиомеру, или их смеси, в случае необходимости фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению формулы (II), конкретным соединениям формул (I) и (II), фармацевтической композиции и промышленному изделию на основе соединения формул (I) и (II), способу лечения указанных патологических состояний, способу получения соединения формулы (I) и к промежуточному соединению формулы 3. Технический результат: получены новые соединения, которые полезны в качестве ингибиторов активности поли(АДФ-рибоза)полимеразы. 11 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.
Формула 3
ИМИДАЗОХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2415857
Изобретение относится к новым производным имидазохинолина или к их фармацевтически приемлемым солям, их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям таутомеров, общей формулы I, где R1 представляет собой -NR6R7 , -(CH2)mCH=CH(CH2)n R9, -(СН2)mС С(СН2)nR9 или -S(O) qR10; R2 представляет собой C 1-6алкил или C1-6алкил, замещенный одной группой, выбранной из -ОН и -ОМе; каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н, С6арил-С1 алкил или защитную группу; каждый из R6 и R7 независимо представляет собой Н, C1-6алкил, C 1-6алкил, замещенный одной группой, выбранной из -ОН и -ОМе, C1-6алкокси-С1-2алкил или -(CH 2)mCH=CH(CH2)nR9 ; каждый R9 независимо представляет собой Н, C 1-6алкил, или С6-10арил; каждый R10 независимо представляет собой C1-3алкил или С 6-10арил-С1-6алкил; каждое из m и n независимо равно 0 или 1; и каждое q независимо равно 0; при условии, что если R1 представляет собой -S-Me, то R2 не является изобутилом
