Патенты автора Балакин Константин Валерьевич (RU)

Изобретение относится к солям (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты общей формулы I: и способу их получения. Заявленный способ получения (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты отличается от известных аналогов меньшим числом стадий, более высоким выходом, применением более дешевых и при этом менее токсичных реагентов и растворителей, меньшим количеством отходов и их меньшей токсичностью. Заявленный способ очистки позволяет получить высокочистую (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоту с содержанием примесей менее 0,1%. Заявляемые соли I-2 – I-13 синтезируются из (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты в одну стадию путем простой реакции нейтрализации и обладают существенно лучшей растворимостью в воде по сравнению с исходной кислотой. 2 н.п. ф-лы, 4 ил., 57 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 5,8-(бис(метилен(N,N-диметил-N-додециламмоний))-2-этил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридиний дихлорида формулы I, включающему взаимодействие пиридоксин гидрохлорида, п-толуолсульфокислоты и пропионового альдегида с молярным соотношением реагентов 1 : 1.1 : 1.4 в толуоле при кипячении в течение 6 часов с выделением 5-(гидроксиметил)-2-этил-8-метил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридина формулы 2, отличающемуся тем, что затем последовательно: соединение 2 хлорируют хлористым тионилом с молярным соотношением реагентов 1 : 1.9 в толуоле при 50°C в течение 4 часов с выделением 5-(хлорметил)-2-этил-8-метил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридиний хлорида 8, раствор соединения 8 в хлористом метилене нейтрализуют водным раствором гидрокарбоната натрия с молярным соотношением реагентов 1 : 1, с дальнейшим отделением органической части и ее взаимодействием при кипячении в хлороформе с трихлоризоциануровой кислотой с молярным соотношением реагентов 1 : 1.05, осадок фильтруют и обрабатывают фильтрат хлороводородом с выделением 5,8-бис(хлорметил)-2-этил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридин гидрохлорида (7), соединение 7 нейтрализуют водным раствором гидрокарбоната натрия с молярным соотношением реагентов 1 : 1.1, выделенный осадок нагревают в ацетоне при 55°C с N,N–диметилдодециламином с молярным соотношением реагентов 1 : 2, отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси этилацетат : этанол. Технический результат: разработан новый способ получения производного [1,3]диоксино[4,5-c]пиридиния формулы I, отличающийся высоким выходом целевого продукта, снижением трудоемкости и отходов. 2 ил., 1 пр. , ,,

Изобретение относится к области медицины, а именно, к терапии и может быть использовано для лечения осложнений сахарного диабета, атеросклероза, ревматоидного артрита, остеоартрита, нейродегенеративных заболеваний, включая болезни Альцгеймера и Паркинсона, катаракты, заболеваний, связанных со старением и др. Предложено применение Сульфасалазина формулы I в качестве ингибитора образования конечных продуктов гликирования. Использование изобретения позволяет ингибировать конечные продукты гликирования с эффективностью, превосходящей таковую у аминогуанидина. 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к противоопухолевой композиции, представляющей собой водный раствор доксорубицина и ингибитора АТФ-зависимых обратных транспортеров клеток в массовом соотношении 1:15, где ингибитор АТФ-зависимых обратных транспортеров клеток представляет собой смесь полиоксипропиленгексола формулы 4 , где n=2-6,и полиоксипропиленгликоля формулы 5 , где m=5-9, имеющий гидроксильное число 215-240 мг КОН/г, соединение 4 имеет молекулярную массу от 1000 до 1500 Да, соединение 5 имеет молекулярную массу от 300 до 500 Да, мольное соотношение соединений 4 и 5 составляет 0,9-1,1. Изобретение обеспечивает увеличение эффективности и безопасности действия противоопухолевого препарата доксорубицина, причем даже в отношении наиболее агрессивных видов злокачественных опухолей, обладающих множественной лекарственной устойчивостью. 16 ил., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям на основе пиридоксина общей формулы I: где при L=-S-; n=2, А=HCl; при L=-SS-; n=2, А=HCl; при L=-S(O)-; n=2, А=HCl; при L=-S(O)2-; n=2, А=HCl; при L=-S-; n=0; при L=-SS-; n=0; при L=-S(O)-; n=0; при L=-S(O)2-; n=0; при L=-S-; n=2, А=HBr; при L=-SS-; n=2, А=HBr; при L=-S(O)-; n=2, А=HBr; при L=-S(O)2-; n=2, А=HBr; при L=-S-; n=1, А=H2SO4; при L=-SS-; n=1, А=H2SO4; при L=-S(O)-; n=1, А=H2SO4; при L=-S(O)2-; n=1, А=H2SO4;при ;при ;при ;при ;которые проявляют высокий уровень активации глюкокиназы. 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 23 пр.

Изобретение относится к ингибитору АТФ-зависимых обратных транспортеров клеток, относящемуся к группе хиральных конъюгатов (оптически активных гибридных молекул) олигоэфирполиольной природы, а также к способу его получения. Ингибитор представляет собой смесь полиоксипропиленгексола формулы 4 ,где n=2-6,и полиоксипропиленгликоля формулы 5 ,где m=5-9, и имеет гидроксильное число 215-240 мг КОН/г. При этом соединение 4 имеет молекулярную массу от 1000 до 1500 Да, соединение 5 имеет молекулярную массу от 300 до 500 Да, а мольное соотношение соединений 4 и 5 составляет 0,9-1,1. Способ получения ингибитора заключается в приготовлении смеси сорбита ((2S,3R,4R,5R)-гексан-1,2,3,4,5,6-гексола) и бифункционального кислородсодержащего соединения H-R-H, где R=-O-; [-OCH2CH(CH3)]k-O-, a k=1-7, в присутствии гидроокиси щелочного или щелочноземельного металла, с дальнейшим взаимодействием этой смеси с окисью пропилена, нейтрализацией полученного продукта кислотой и последующей очисткой полученного продукта. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 табл., 16 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к области лечения социально значимых заболеваний, таких как сахарный диабет, атеросклероз, ревматоидный артрит, остеоартрит, нейродегенеративные заболевания, включая болезни Альцгеймера и Паркинсона и другие. Сущностью изобретения являются физиологически активные вещества гетероциклического ряда, обладающие высокой антигликирующей активностью и представляющие собой производные 4-((пиридин-2-ил)диазенил)фенилсульфокислот и их солевые формы общей формулы I, где R1=Н, CH3; R2=Н, CH3, C3H7, i-C3H7, C5H11, C7H15, C8H17; X+=Н, катионы щелочных металлов, такие как Na+, K+, Соединения формулы I являются эффективными ингибиторами образования конечных продуктов гликирования. 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новому производному напроксена формулы (I) 3-((S)-2-(6-метоксинафт-2-ил)пропаноилокси)-4,5-бис (((S)-2-(6-метоксинафт-2-ил)пропаноилокси)-метил)-2-метилпиридиний (S)-2-(6-метоксинафт-2-ил)пропаноату, обладающему высокой противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью, а также низкой острой токсичностью и гастротоксичностью. 7 табл., 2 пр.

Изобретение относится к применению производных 4-((пиридин-2-ил)диазенил)фенилсульфокислот и их солевых форм общей формулы I: ,где R1=R2=Н, или R1 и R2 вместе образуют заместитель вида CR3R4, где R3=Н, СН3, R4=Н, СН3, С2Н5, i-C3H7, С7Н15, C8H17, или R4 R5 вместе образуют спироциклоалкильную группу, где R3, R4 = цикло-C5H8, цикло-С6Н10; Х+=Н, катионы щелочных и щелочноземельных металлов, такие как Na+, K+, Mg2+, Са2+ и др., NH4+ и другие фармацевтически приемлемые катионы органической и неорганической природы, в качестве ингибиторов образования конечных продуктов гликирования (далее КПГ). 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новым противоопухолевым средствам на основе производных ванилина общей формулы I, где R=H, CH3, обладающим высокой противоопухолевой активностью по отношению к клеткам рака молочной железы (MCF-7) и низкой токсичностью. 1табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию для лечения нейродегенеративных заболеваний на основе гидрированного пиридо(4,3-b)индола, способ ее получения и фармакологическое средство на ее основе

Изобретение относится к новым соединениям - фармацевтически приемлемым солям (S)-N-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот общей формулы (1), где А+ представляет собой ион щелочного металла, аммония и N+(C1-4 алкил)4; R2 при условии, что R1 представляет собой атом водорода, представляет собой атом водорода, радикалы -СН3, -СН(СН3)2, -СН 2СН(СН3)2, -СН(СН3)СН 2СН3, CH2-CH2-SH, -СН 2-СН2-S-СН3, , , , ;R1 и R2 вместе представляют собой бирадикал -СН2-СН2-СН 2-, замкнутый в пирролидиновый цикл, а также к способу их получения

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх