Патенты автора ЛИ Пань (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим указанные соединения, и способам применения композиций для лечения рака. Технический результат: получены новые соединения, пригодные в качестве ингибиторов ДНК-ПК. 9 н. и 55 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр. (I)

Изобретение относится к новому соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, ингибирующим ДНК-зависимую протеинкиназу (ДНК-ПК). Соединения могут найти применение для лечения онкологических заболеваний. При этом соединения имеют радиосенсибилизирующее воздействие на линии раковых клеток, чувствительных к облучению, и могут быть использованы для усиления действия терапевтической схемы лечения онкологического заболевания. В общей формуле (II) X представляет собой N или CRA5; RA1 представляет собой F, C1-4-алкил, С3-5-циклоалкил, ОС1-4-алкил, OC1-4-алкил-С3-5-циклоалкил, NH2, NHC1-4-алкил, NHC1-4-алкил-С3-5-циклоалкил или C0-4-алкилгетероциклил, причем указанная гетероциклическая кольцевая система выбрана из оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила или морфолинила, и каждый из указанного алкила, циклоалкила или гетероциклила необязательно замещен максимум тремя атомами F, максимум тремя атомами 2Н, максимум двумя негеминальными ОН-группами или максимум двумя OC1-2-алкилами; каждый RA4 независимо представляет собой Н или 2Н; RA5 представляет собой водород, F, C1-4-алкил или OC1-4-алкил, причем каждый из указанных алкилов необязательно замещен максимум тремя атомами F или максимум тремя атомами 2Н; RB3 представляет собой С(О)NHC1-4-алкил, причем указанный алкил необязательно замещен максимум тремя атомами F, максимум тремя атомами 2Н, максимум двумя негеминальными ОН-группами или максимум двумя OC1-2-алкилами; и каждый RB4 независимо представляет собой водород, дейтерий, F или С1-4-алкил. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 14 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1 представляет собой метил или этил, R2 представляет собой водород, фтор или метил, R3 представляет собой водород, фтор или метил, каждый R4 представляет собой водород и R5 представляет собой водород, метил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или уменьшения степени тяжести пролиферативного нарушения на основе соединений формулы (I). Технический результат - соединения полезны при получении лекарственного средства для лечения или уменьшения степени тяжести метастатического рака, глиобластомы, карциномы желудка или рака, выбранного из рака толстой кишки, груди, простаты, мозга, печени, поджелудочной железы или легкого и гепатоцеллюлярной карциномы. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I' или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении киназ Тес или c-Met

 


Наверх