Патенты автора Балазовский Марк Борисович (RU)

Изобретение относится к промышленному способу получения соединения формулы Iа ,который включает стадии а) взаимодействия 5-метилантраниловой кислоты и 2-амино-5-хлорпиридина с получением 2-амино-N-(5-хлорпиридин-2-ил)-5-метилбензамида; б) взаимодействия 2-амино-N-(5-хлорпиридин-2-ил)-5-метилбензамида с 4-[(трет-бутоксикарбонил)-N-метил]аминобензойной кислотой; в) удаления трет-бутоксикарбонил-защитной группы у продукта реакции стадии (б) с получением N-(5-хлорпиридин-2-ил)-5-метил-2-(4-(метиламино)бензамидо)бензамида; г) взаимодействия N-(5-хлорпиридин-2-ил)-5-метил-2-(4-(метиламино)бензамидо)бензамида с хлорангидридом имидоуксусной кислоты с получением соединения формулы Iа. Полученные соединения могут быть использованы как эффективный и селективный ингибитор фактора Ха для контроля свертываемости крови у человека и других млекопитающих, а также для лечения заболеваний, связанных со свертываемостью крови. 5 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции (и к ее применению) для устранения дозозависимой токсичности и повышения терапевтической активности фармакологически активного соединения в терапии инфекционных и неинфекционных заболеваний, включающей дисульфид глутатиона или его фармацевтически приемлемую органическую или неорганическую соль и глутатион дисульфид S-оксида или его фармацевтически приемлемую органическую или неорганическую соль; а также к фармакологической комбинации (и к ее применению), содержащей указанную композицию и фармакологически активное соединение, выбранное из антикоагулянта, ингибитора фактора Ха, антимикробного или противовирусного средства, ингибитора кальциевых каналов; к лекарственному средству, включающему терапевтически эффективное количество указанных композиции или комбинации совместно с фармацевтически приемлемыми эксципиентами. Группа изобретений обеспечивает снижение дозозависимой токсичности и усиление эффективности различных фармакотерапевтически активных агентов. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 14 пр., 7 табл., 6 ил.

Изобретение относится к области биохимии. Заявлено моноклональное антитело, специфичное к синдекану-1, использующееся в качестве самостоятельного действующего вещества для терапии опухолевых заболеваний. Также заявлен полинуклеотид, кодирующий цепь указанного антитела к синдекану-1, кодонно оптимизированный для увеличения экспрессии в клетках продуцента. Полинуклеотид может дополнительно содержать фрагмент, кодирующий сигнальную секреторную последовательность на N-конце, отщепляющуюся при секреции из клеток продуцента. Изобретение позволяет получить эффективный и безопасный противоопухолевый агент и может быть использовано в медицине для лечения онкологических заболеваний. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 пр.

Данное изобретение относится к иммунологии, биотехнологии и медицине, а именно к области противоопухолевых лекарственных препаратов на основе моноклональных антител, и может быть использовано в медицине для лечения онкологических заболеваний. Предложено гуманизированное моноклональное антитело (MAb), специфичное к синдекану-1 (CD138), охарактеризованное аминокислотными и нуклеотидными последовательностями. Антитело по настоящему изобретению принадлежит изотипу IgG4 каппа, при этом константные фрагменты полностью человеческие и модифицированы введением участков IgG3, придающих антителу самостоятельную антитело-зависимую и комплемент-зависимую цитотоксичность, и аминокислотных замен, позволяющих увеличить время полужизни антитела. Вариабельные области представлены мышиными гипервариабельными и человеческими каркасными участками, обеспечивающими увеличение аффинности связывания с лигандом. Каждая цепь дополнительно содержит сигнальную секреторную последовательность на N-конце, отщепляющуюся при секреции из клеток-продуцентов. Нуклеотидные последовательности оптимизированы для увеличения продукции антитела в клетках млекопитающих. Настоящее изобретение может найти дальнейшее применение в терапии заболеваний, ассоциированных с CD138, в том числе злокачественных опухолей (рака). 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой обладающую гипогликемизирующей, гипохолестеринемической, гиполипидемической и (или) антиоксидантной активностью комбинацию бис-( -L-глутамил)-L-цистеинил-глицина в виде динатриевой соли и липоевой кислоты в виде натриевой соли, и координационных соединений, образованных палладием, медью и -L-глутамил-L-цистеинил-глицином, где мольное соотношение бис-( -L-глутамил)-L-цистеинил-глицина динатриевая соль: липоат натрия: палладий: медь находится в диапазоне 100-10000:100-10000:1-10:1-10

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой обладающую активностью стимулятора гемопоэза комбинацию бис-( -L-глутамил)-L-цистеинил-глицина дилитиевой соли и координационных соединений, образованных палладием, медью и ( -L-глутамил)-L-цистеинил-глицином, где мольное соотношение бис-( -L-глутамил)-L-цистеинил-глицина дилитиевая соль: палладий: медь находится в диапазоне 100-10000:1-10:1-10

Изобретение относится к соединению общей формулы и его фармацевтически приемлемым солям и сольватам

 


Наверх