Патенты автора БОЙЛ Роберт Джордж (GB)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где один из Y и Z представляет собой R3, а другой представляет собой Ar2; Q1 представляет собой C1-4 алкиленовую группу, необязательно содержащую один заместитель, выбранный из гидрокси, при условии, что в присутствии гидрокси-заместителя между гидрокси-заместителем и атомом азота, к которому присоединен Q2, присутствуют по меньшей мере два атома углерода; Q2 представляет собой связь или C1-3 алкиленовую группу; R1 выбран из водорода, NRxRy и группы Cy1; Rx и Ry являются одинаковыми или различными и каждый из них представляет собой C1-4 алкил; Cy1 представляет собой C-связанный морфолин; все R2, R3 и R4 представляют собой водород; Ar1 представляет собой фенильное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 заместителя R5, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из галогена и группы Ra-Rb; Ra представляет собой связь, O или NRcSO2; Rb выбран из водорода, C1-8 алкильной группы; Rc представляет собой водород; и Ar2 представляет собой 5.6 конденсированное гетероароматическое кольцо, содержащее 2, 3 или 4 атома азота в качестве гетероатомных членов кольца, необязательно содержащее 1 заместитель R7, выбранный из C1-4 алкила и циано. Также изобретение относится к конкретным производным соединения формулы (1), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), способу лечения указанных заболеваний и применению соединения формулы (1). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие свойствами ингибитора P70S6K. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 44 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (0) или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (0) Т1 и Т2 представляют собой N; R1 выбран из водорода, фтора и С1-4 гидрокарбилокси; R2 выбран из водорода, фтора и С1-4 гидрокарбилокси; R3 выбран из водорода и фтора; М1 представляет собой группу R4, выбранную из водорода и хлора, и М2 представляет собой фрагмент - A-R7, в котором связующая группа А и R7 имеют значения, указанные в формуле изобретения; R5 выбран из водорода, циано, C1-3 алкила, хлора, карбокси и C1-3 алкоксикарбонила; R6 представляет собой водород. Предложенные соединения ингибируют или модулируют активность Chk-1 киназы и могут быть применимы при лечении пролиферативных заболеваний. Также представлены фармацевтические композиции, содержащие соединение формулы (0). 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл., 163 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам А и В

 


Наверх