Патенты автора КРЮГЕР Йоахим (DE)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ пан-ЦЗК-ИНГИБИТОРОВ ФОРМУЛЫ (I), А ТАКЖЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ // 2585621
Изобретение относится к новому способу получения ингибиторов пан-ЦЗК (циклинзависимой киназы) общей формулы (I). Соединения общей формулы (I)
в которой R4 означает (С1-С6)-алкильную группу или (С3-С7)-циклоалкильное кольцо, получают путем катализируемого бензолсульфоновой кислотой присоединения предварительно полученных соединений (I-7-A) к (I-4-R) с получением солей бензолсульфоновой кислоты (BSA) защищенных анилинопиримидинов формулы (I-8-R-BSA)
,
с отщеплением защитных групп в солях формулы (I-8-R-BSA) гидрированием водородом в присутствии палладия на активном угле в метаноле и обработкой карбонатом калия в метаноле с получением соединений формулы (I).
Изобретение также относится к новым промежуточным соединениям структурных формул (I-8-А-R-BSA) и (I-11-A-R-D-Tol-Tart).
,
Способ упрощает условия получения промежуточных и целевых продуктов, что позволяет его использовать в промышленном масштабе. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИГИДРОХИНАЗОЛИНОВ // 2419617
Изобретение относится к улучшенному способу получения дигидрохиназолинов формулы (I), которые применяют для приготовления лекарственных средств
