Патенты автора СУНЬ Пяоян (CN)
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I):
или его таутомеру, мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, или их фармацевтически приемлемой соли. В соединение формулы (I) кольцо A выбрано из группы, состоящей из C3-6 циклоалкила и 5-6-членного гетероциклила, содержащего один атом азота или один атом кислорода; R выбран из незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего один атом азота; каждый R1 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и атома галогена; каждый R2 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, гидроксила, оксо, =CH2 и =CH-CN, где каждый из C1-6 алкил и C1-6 алкокси необязательно замещены одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из дейтерия, C1-6 алкила, атома галогена, циано, C1-6 алкокси и C3-6 циклоалкила; или два R2 вместе образуют незамещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий два атома серы или два атома кислорода; p и q каждое независимо представляет собой 0, 1 или 2. Также предложен способ получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция и применение соединения (I). Технический результат: предложено оксаспиропроизводное соединение общей формулы (I), которое может быть использовано в качестве агониста рецептора MOR (μ-опиоидный рецептор). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл., 31 пр.
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине, в частности к стабильному фармацевтическому препарату антитела к PD-1 и его применению. Предложен стабильный фармацевтический препарат антитела к PD-1, содержащий от 1 мг/мл до 60 мг/мл антитела к PD-1 или его антигенсвязывающего фрагмента, от 30 мг/мл до 120 мг/мл α,α-трегалозы дигидрата, от 0,01 мг/мл до 1 мг/мл полисорбата 20, от 2 мМ до 30 мМ ацетатного буфера. pH препарата находится в диапазоне от 4,5 до 6,0. Антитело к PD-1 содержит аминокислотную последовательность тяжелой цепи с SEQ ID NO: 7 и аминокислотную последовательность легкой цепи с SEQ ID NO: 8. Также предложен лиофилизированный порошок, приготовленный путем лиофилизации фармацевтического препарата при температуре сушки от -10°C до -5°C. Полученный препарат применим в способе профилактики или лечения PD-1-опосредуемого заболевания или расстройства. Изобретения обеспечивают эффективное подавление агрегации и дезамидирования антитела к PD-1, в результате чего предотвращается деградация антитела, при этом получается стабильный фармацевтический препарат для инъекций. Антитело к PD-1 остается стабильным даже после повторного растворения после лиофилизации. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл., 8 пр.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, а именно к антителу против PD-L1, антигенсвязывающим фрагментам и их медицинскому применению. Дополнительно настоящее изобретение относится к химерным антителам и гуманизированным антителам, содержащим CDR-участки данного антитела против PD-L1, а также к фармацевтической композиции, содержащей данное антитело против PD-L1 и его антигенсвязывающие фрагменты, и к их применению в качестве противоопухолевых препаратов. В частности, настоящее изобретение относится к гуманизированному антителу против PD-L1 и к его применению для приготовления лекарственного средства для лечения PD-L1-опосредуемого заболевания или расстройства. Изобретение позволяет расширить арсенал средств для лечения PD-L1-опосредуемого заболевания или расстройств. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 10 табл., 3 ил., 4 пр.
Настоящее изобретение относится к производному бензопиперидина, способу его получения и содержащей данное производное фармацевтической композиции, а также к его применению в качестве модулятора рецептора эстрогена в профилактике и/или лечении опосредованных рецептором эстрогена или зависимых от него заболеваний или состояний. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 53 пр., 3 табл.
Настоящее изобретение относится к кристаллической форме бисульфатного ингибитора JAK-киназы. Кристаллическая форма II бисульфата (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидро-циклопента[c]пиррол-2(1H)-формамида имеет спектр рентгеновской порошковой дифракции, который получен посредством использования Cu-Kα излучения и представлен углом 2θ и межплоскостным расстоянием, где приведены характеристические пики при приблизительно 8,96 (9,87), 11,80 (7,50), 13,12 (6,74), 13,53 (6,54), 13,89 (6,37), 14,42 (6,14), 14,98 (5,91), 16,52 (5,36), 18,20 (4,87), 18,75 (4,73), 19,15 (4,63), 19,72 (4,50), 20,82 (4,26), 22,05 (4,03), 22,52 (3,95), 22,92 (3,88), 23,58 (3,77) и 27,04 (3,30). Кристаллическая форма II предназначена для изготовления фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с JAK, которое представляет собой ревматический и ревматоидный артрит. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 14 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к белковому комплексу агонист ИЛ-15, состоящему из растворимого слитого белка (I) и растворимого слитого белка (II), где слитый белок (I) представляет собой ИЛ-15(L52C) с SEQ ID NO: 2, а слитый белок (II), выбран из ИЛ-15Rα-ECD(S40C)-Fc с SEQ ID NO: 5, Fc-ИЛ-15Rα-ECD(S40C) с SEQ ID NO: 6, ИЛ-15Rα-Sushi+(S40C)-Fc с SEQ ID NO: 7 или Fc-ИЛ-15Rα-sushi+(S40C) с SEQ ID NO: 8, и может быть использовано в медицине. Полученный белковый комплекс используется для эффективного лечения ИЛ-15-опосредованных заболеваний. 9 н. и 1 з.п. ф-лы, 11 ил., 7 табл., 5 пр.
Изобретение относится к кристаллической форме I (3aR,5s,6aS)-N-(3-метокси-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-формамида бисульфата, отличающейся тем, что кристалл имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, полученную с использованием излучения Cu-Kα и характеризующуюся углами 2θ и межплоскостными расстояниями, как показано на Фиг. 1, содержащую характеристические пики при приблизительно 6,38 (13,85), 10,38 (8,51), 10,75 (8,23), 14,49 (6,11), 15,07 (5,88), 15,58 (5,69), 16,23 (5,46), 17,84 (4,97), 18,81 (4,72), 19,97 (4,44), 20,77 (4,27), 22,12 (4,02), 23,19 (3,83), 24,12 (3,69), 25,51 (3,49), 26,62 (3,35), 27,38 (3,26), 28,56 (3,12) и 29,91 (2,99). Соединение формулы (I) в кристаллической форме предназначено для получения лекарственного средства для лечения связанного с JAK заболевания, такого как ревматический и ревматоидный артрит. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к производным пиридинкарбоксамида, представленным общей формулой (I), к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой C1-C6 алкил, где указанный C1-C6 алкил необязательно дополнительно замещен одним или более галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой
; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила; n равно 0, 1 или 2. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, к фармацевтической композиции, ингибирующей внешний медуллярный калиевый канал почки (ROMK) на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения и/или профилактики заболеваний почек, гипертонии и сердечной недостаточности. 10 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 4 пр.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к моноклональному антителу против IL-17A. Также раскрыты вектор, экспрессирующий указанное антитело, фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело. Раскрыто применение указанного антитела, способ лечения заболевания или расстройства с помощью указанного антитела. Изобретение обладает способностью эффективно лечить заболевания, ассоциированные с IL-17A. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 пр., 11 табл.
Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:
В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; R1 выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R2 выбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R3 являются одинаковыми или разными и каждый из них независимо выбран из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, пяти- или шестичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом О в качестве атома кольца, и оксо, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкокси, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и гидроксиалкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R4 выбран из фенила и пиридила, где каждый из указанных фенила и пиридила необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, где указанный галогеналкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно представляет собой трифторметил; s представляет собой целое число от 0 до 3; t представляет собой 0 или 1. Также предложены способ получения соединения формулы (I), промежуточные соединения формул (IA), (IB), фармацевтическая композиция и применение соединения формулы (I). Предложенные соединения формулы (I) обладают способностью ингибировать микросомальную простагландин Е-синтазу-1 и могут быть использованы для получения лекарственного средства. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл., 63 пр.
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами антагонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения или предотвращения заболеваний, связанных с рецептором ГнРГ, где заболевание выбрано из группы ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, костного метастаза раковых заболеваний, зависимых от половых гормонов, гиперплазии предстательной железы, лейомиомы матки, эндометриоза, фибромы матки, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома многокамерного яичника, синдрома поликистоза яичника, акне, алопеции, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, доброкачественных или злокачественных опухолей, которые являются независимыми от гормонов и чувствительными к рилизинг-гормону лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ), или приливов; для получения репродуктивного регулятора, противозачаточной таблетки, эвокатора овуляции; или для получения лекарственных средств для предотвращения послеоперационного рецидива ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, выбранного из группы, состоящей из рака простаты, рака матки, рака молочной железы и рака гипофиза. В формуле (I)
когда G представляет собой N, D представляет собой С и Е представляет собой СН-; когда G представляет собой С, D и Е представляют собой N; R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и пиридазинила, при этом независимо друг от друга каждый из фенила и пиридазинила необязательно дополнительно замещены одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена и -OR6; R2 представляет собой C1-С6 алкил, при этом C1-С6 алкил дополнительно замещен фенилом, где фенил необязательно дополнительно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6 алкила и C1-С6 галогеналкила; R3 представляет собой фенил, при этом фенил необязательно дополнительно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -NR7R8, -NHC(O)R6, -NHC(O)OR6, -NHC(O)NHR6 и -NHC(O)NHOR6; R4 представляет собой C1-C4 алкил; R5 представляет собой водород; R6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-С6 алкила; независимо друг от друга каждый R7 и R8 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-С6 алкила; n составляет 1, 2, 3 или 4. Изобретение также относится к вариантам способа получения соединения формулы (I), промежуточным продуктам формулы (IVc) и формулы (IB) для получения соединения формулы (I) и способам их получения. 15 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл., 18 пр.
Изобретение относится к бисульфату (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида формулы (I). Стехиометрическое соотношение (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида (соединение IV) к серной кислоте составляет 1:1. Способ получения соединения по изобретению включает стадию реакции образования соли соединения формулы (IV) и серной кислоты, где реакцию образования соли проводят в растворителе, а растворитель представляет собой смешанный растворитель из галогеналканов и спиртов, имеющих количество атомов углерода, меньшее или равное 3, предпочтительно смешанный растворитель из дихлорметана и метанола. Температура реакции при реакции образования соли составляет от 10 до 30°С, а время реакции составляет от 0,5 до 4 часов. Бисульфат (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида формулы (I) обладает активностью ингибирования Янус-киназы и предназначен для получения лекарственного средства для лечения ревматизма и ревматоидного артрита. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
,
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному оксотиоимидазолина формулы (I) или к его мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, где А представляет собой -CR' или N; R' представляет собой водород или галоген; Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой метил; R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из S или О; R3 выбирают из группы, состоящей из C1-С3-алкила, гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; С6-арила и -S(O)mR6; когда R3 выбирают из гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; или С6-арила, каждый из гетероциклила и арила необязательно замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из C1-алкила, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)R6; когда R3 представляет собой C1-С3-алкил, алкил замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, циано, амино, С3-циклоалкила, тетрагидрофурана, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)OR6, при этом циклоалкил необязательно замещен одной группой, выбранной из циано, амино, -OR6, -C(O)NR7R8 и -C(O)OR6; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из циано, C1-алкила, галогена и -CF3; R6 представляет собой водород, C1-алкил или -CF3; R7 и R8 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-алкила, и m представляет собой 2. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: получены новые производные оксотиогидантоина, полезные при лечении заболеваний, опосредованных андрогенным рецептором. 11 н. и 7 з.п. ф-лы, 51 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллической форме I дималеата (R,Е)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-ил-метокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)акриламида, способу ее получения, фармацевтической композиции на ее основе и ее применению. Технический результат: полученная кристаллическая форма I дималеата обладает хорошей стабильностью кристаллов и химической стабильностью и может быть применена для получения лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с EGFR (рецептор эпидермального фактора роста) тирозиновой протеинкиназой или HER-2 рецепторной тирозиновой протеинкиназой. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 7 пр.
Изобретение относится к промежуточному соединению формулы (I) для синтеза каспофунгина
в котором R1 представляет собой C(=O)NH2, CN или CH2NR3R4; R2 представляет собой CN, CO2R5, C(=O)NR6R7 или фенил; R3 и R4 независимо друг от друга являются атомами водорода; R5 представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную C1-6 алкильную группу, С3-8 циклоалкильную группу или фенил; R6 и R7 независимо друг от друга являются атомами водорода, линейными или разветвленными C1-6 алкильными группами, возможно замещенными амино группами, С3-8 циклоалкильными группами или фенилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота формируют гетероцикл, кольцо которого включает пять атомов. Изобретение также относится к способу получения промежуточного соединения формулы (I) и к способу получения каспофунгина. Технический результат: получено новое промежуточное соединение для синтеза каспофунгина, которое упрощает способ получения каспофунгина и повышает его выход. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 31 пр.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета 2 типа, которая включает(R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метиловый эфир или его фармацевтически приемлемую соль, метформин или его соль и вспомогательные вещества. Также изобретение относится к способу лечения диабета 2 типа, включающему введение указанной фармацевтической композиции. Изобретение обладает повышенной эффективностью при лечении диабета 2 типа и более низкой токсичностью, чем известные аналоги. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 8 табл., 7 пр.
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из фосфата, малата и тартрата, соль присоединения основания выбрана из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли тетраметиламмония, соли тетраэтиламмония, соли этаноламина, соли холина и соли аргинина. Изобретение также относится к способам получения указанных солей, к лекарственному средству в качестве ингибитора дипептидилпептидазы (DPP-IV) на их основе. Технический результат: получены новые соли (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые могут найти применение в медицине в качестве терапевтического агента для лечения диабета 2 типа, гипергликемии, ожирения или устойчивости к инсулину. 13 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 13 пр.
Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемой соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, где соль представляет собой соль мезилат или гидрохлорид. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой активностью, содержащей вышеуказанную соль, а также к применению данной соли при получении противоопухолевого лекарственного средства. Также раскрыт способ получения фармацевтически приемлемой соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, в частности его гидрохлорида и мезилата. Технический результат: получены и описаны новые соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, которые имеют лучшую стабильность и биодоступность. 4 н.п. ф-лы, 5 пр., 9 табл., 3 ил.
Изобретение относится к способу получения производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы , где Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный заместителями в количестве от одного до пяти, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, метил, трифторметил и трифторметокси; R1 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; и R2 представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, включающую алкоксикарбонил и ацил, которые могут найти применение в синтезе ряда хиральных лекарств. Способ включает (1) взаимодействие формиата аммония с незамещенным или замещенным фенилэтилацетоацетатом с получением имина, затем взаимодействие имина с восстанавливающим агентом с получением рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира; (2) взаимодействие рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, который представляет собой D-винные кислоты, диацилированные бензоилом или замещенным бензоилом, с образованием соли в спиртовом растворителе или в водном растворе спирта, и кристаллизация соли; и (3) гидролиз соли, образованной из R-бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, с возможной защитой аминной группы с получением производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы (I). Способ позволяет получать соединения формулы (I) с высокой оптической чистотой и высокими выходами. 11 з.п. ф-лы, 8 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их солям: где R1 или R2 независимо представляет собой группу, состоящую из R1 , R2, N и/или О, выбранную из групп: Z1 представляет собой водород или гидроксил; Z2 представляет собой водород или гидроксил; Z3 представляет собой С6-С10 арил; Z4 представляет собой C1-С6 алкокси