Патенты автора БУХШТАЛЛЕР Ханс-Петер (DE)
АРИЛХИНАЗОЛИНЫ // 2701193
Изобретение относится к новому соединению формулы (I), его физиологически приемлемой соли и/или стереоизомеру, обладающим свойствами ДНК-зависимой протеинкиназы (ДНК-ПК). Соединения могут найти применение при приготовления лекарственного средства для сенсибилизации злокачественных клеток к противораковым средствам и/или ионизирующему излучению. В формуле (I)
X представляет собой СН, CF, S или N, Y представляет собой СН, S или N, Z представляет собой С или N, если Z=С, то образует двойную связь совместно с простой связью, или отсутствует, если Z=N, n равен 1 или 2, где если n=1, то X=S, и если n=2, то оба X=СН, или X, связанный с пиримидиновым кольцом, представляет собой CF, а X, несвязанный с пиримидиновым кольцом, представляет собой СН, или один X представляет собой СН, а другой X представляет собой N; m равен 1 или 2, где если m=1, то Y=S, и если m=2, то оба Y=СН, или один Y представляет собой СН, а другой Y представляет собой N; R1, R2, R3, R4 независимо друг от друга представляют собой Н, Hal, CN, ОН, CONH2, CONH(LA) или LA; R5 представляет собой Н, Hal, CN или С≡СН; Сус представляет собой фенил, который может быть незамещенным или моно- или дизамещенным независимо друг от друга с помощью R6, или представляет собой Het1; Het1 представляет собой моно- или бициклический 5-10-членный гетероцикл, имеющий 1-3 атома N, О и/или S, или 1-4 атома N, который может быть незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным независимо друг от друга с помощью R6, или может быть монозамещенным с помощью Het2; R6 представляет собой Hal, LA, оксо, CN или NH2; LA представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий 1-5 атомов С, который может быть насыщенным или частично ненасыщенным, в котором 1-3 атома Н могут быть заменены Hal, и/или один атом Н может быть заменен CN или Het2, и/или одна или две СН2 группы могут быть заменены на О, NH, N(CH3) или СО; Het2 представляет собой 3-5-членный алифатический гомо- или гетероцикл, имеющий 0, 1, 2 или 3 атомов N, О и/или S, который является незамещенным; Hal представляет собой F, Cl, Br или I; где значение Н охватывает 1Н и дейтерий. Способ получения соединения формулы (I) и/или его физиологически приемлемой соли и/или стереоизомера включает следующие стадии:(а) взаимодействие соединения формулы (V)
в которой LG представляет собой общепринятую уходящую группу, такую как Hal, и R5, X, n и Z имеют значения, указанные в п. 1, с соединением формулы (IV), в которой А представляет собой бороновую кислоту или сложный эфир бороновой кислоты, и R1, R2, R3, R4, Сус, Y и m имеют значения, указанные в п. 1, с получением соединения формулы (I), и необязательное (б) превращение основания или кислоты соединения формулы (I) в одну из его солей. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 469 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРАЗИНОНА // 2672885
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы , а также к лекарственным средствам на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении танкираз (TANK). 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.
ОКСОХИНАЗОЛИНИЛБУТАНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2669393
Изобретение относится к новому соединению формулы I и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора танкираз (TANK) и/или поли(ADP-рибоза)полимеразы (PARP) и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как злокачественное новообразование, рассеянный склероз, сердечно-сосудистые заболевания. поражения ЦНС и различные формы воспаления. В формуле I
Z означает
X означает СН или N, R1 означает Н, R2 означает Н или F, R3 означает Н, СН3 или F, R4 означает Н, CN, ОСН3, 1-этил-1Н-пиразол-4-ил, 1-(2-метоксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил или 1-(2-пирролидин-1-илэтил)-1Н-пиразол-4-ил, R5 означает Н, СН3, F или ОСН3, R6 означает CN или 2-пиримидинил, R7 означает Het2, Het2 означает пиразолил или имидазолил, каждый из которых может быть замещен посредством А, А означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов С, где от 1 до 3 атомов Н могут быть заменены на F и/или ОН. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I путем взаимодействия соединения формулы II с соединением формулы III
где Z. R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в пункте 1, и L означает Cl, Br, I или свободную или реакционно-способно функционально модифицированную ОН группу. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 12 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНМОЧЕВИНЫ // 2666894
Изобретение относится к производным пиперидин мочевины, которые указаны в п. 1 формулы изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к лекарственным средствам, ингибирующим активность танкираз (TANK) и поли(АДФ-рибозо)полимеразы (PARP-1), на основе этих соединений. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения заболеваний, таких как злокачественное новообразование, сердечно-сосудистые заболевания, поражения центральной нервной системы и различные формы воспаления. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 37 пр.
ФТАЛАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2663623
Изобретение относится к соединениям формулы I
в которой R1 означает Н, Hal или СН3, X означает Ar или Сус, Ar означает фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен Hal, NO2, CN, А и/или [C(R2)2]pOR2, R2 означает Н или А, Сус означает циклоалкил, который содержит 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомов, А означает неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-6 С-атомов, где 1-5 Н-атомов могут быть заменены на F, Hal означает F, Cl, Br или I, p означает 0, 1, 2, 3 или 4, n означает 1, 2 или 3, и их фармацевтически приемлемым cольватам, солям, включая их смеси во всех соотношениях. Также предложены способ получения соединений формулы I и лекарственные средства. Соединения формулы I являются ингибиторами танкиразы и могут применяться для лечения и/или предотвращения злокачественного новообразования, рассеянного склероза, сердечно-сосудистых заболеваний, поражений центральной нервной системы и различных форм воспаления. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 18 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ (АЗА-)ИЗОХИНОЛИНОНА // 2654216
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению, выбранному из группы 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A3"), 6-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A5"), 7-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A6"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-7-метил-2H-изохинолин-1-она ("A7"), 3-(4-гидроксиметил-фенил)-2H-изохинолин-1-она ("A8"), 7-фтор-3-{4-[1-(2-гидрокси-этокси)-1-метил-этил]-фенил}-2H-изохинолин-1-она ("A16"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,6-нафтиридин-1-она ("A23"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,7-нафтиридин-1-она ("A24"), 7-хлор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A25"), 8-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A27"), 5-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A28"), 5,7-дифтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A33"). Также изобретение относится к лекарственному средству на основе указанного выше соединения. Технический результат: получены новые производные изохинолина и нафтиридина, обладающие ингибирующей активностью танкираз (TANK) и активностью поли(АДФ-рибозо)полимеразы PARP-1 и полезные при лечении рака. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 22 пр.
Изобретение относится к новым производным хиназолинона, выбранным из группы соединений, указанной ниже, или их фармацевтически приемлемых солей. Соединения обладают свойствами ингибитора танкираз (TANK) и могут быть использованы для лечения и/или предотвращения злокачественного новообразования, рассеянного склероза, сердечно-сосудистых заболеваний, поражений центральной нервной системы и различных форм воспаления, опосредованных активностью танкираз (TANK). Такими заболеваниями могут быть заболевания, выбранные из группы, состоящей из рака головы, шеи, глаз, рта, горла, пищевода, бронхов, гортани, глотки, груди, костей, легких, ободочной кишки, прямой кишки, желудка, предстательной железы, мочевого пузыря, матки, шейки матки, молочной железы, яичников, яичек или других репродуктивных органов, кожи, щитовидной железы, крови, лимфатических узлов, почек, печени, поджелудочной железы, головного мозга, центральной нервной системы, солидных опухолей и злокачественного перерождения крови. Соединения настоящего изобретения выбираются из:
2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 19 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые являются ингибиторами НSР90(белков теплового шока) и могут применяться для приготовления лекарственного средства для лечения опухолевых заболеваний, на которые влияет ингибирование HSP90
