Патенты автора Махаева Галина Файвелевна (RU)
Изобретение относится к мультифункциональным конъюгатам такрина и его аналогам с производными 1,2,4-тиадиазола общей формулы I, где R могут быть галогены, низшие алкильные группы, низшие алкоксигруппы, тригалогенметильные, ацильные группы; X представляет -(CH3)C=CH- или -(CH3)CHCH2-; n = 1-4; m = 2-7. Соединения формулы I получают путем конденсации 3-(2-оксопропил)-5-анилино-1,2,4-тиадиазола и аминоалкильных производных такрина и его аналогов с последующим, в случае необходимости, восстановлением двойной связи енаминового фрагмента под действием боргидрида натрия при нагревании. Соединения по изобретению предназначены для применения в медицине для лечения нейродегенеративных заболеваний. Соединения представляют собой эффективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы человека, способны связываться с периферическим анионным сайтом ацетилхолинэстеразы, связывать свободные радикалы, также в качестве блокаторов NMDA-рецепторов. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил., 20 пр.
Изобретение относится к применению адамантансодержащих индолов и их гидрохлоридов общей формулы 1, в которой R1, R2, R3, R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, F, Cl, Br, (С1-С6) алкил, (С1-С6) алкокси; R5, R6 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, (С1-С6) алкил, ONO2; X представляет СН2СН(ОН)СН2 или СН2СН2С(O); Z = нет, Cl; R7, R8, R9, R10 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-С6) алкокси; R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, (С1-С6) алкил, в качестве ингибиторов холинэстераз и блокаторов NMDA-рецепторов, и могут быть использованы в качестве новых препаратов, взаимодействующих с несколькими мишенями, ответственными за улучшение памяти и когнитивных функций, ослабление которых имеет различное происхождение, в том числе при деменциях различного происхождения, особенно вследствие нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера (БА). 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 3 пр.
,
Изобретение относится к алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионатам общей формулы I, где R1= полифторалкил: при С=1 F=2-3, при С=2 F=2-5, при С=3 F=2-7; R2=Me, Et; R3=Н, Alk, AlkO, NO2. Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты общей формулы I получают путем взаимодействия эквимолярных количеств смеси, предварительно полученной из эквивалентов ариламина и нитрита натрия в водном растворе соляной кислоты, и фторированного 3-оксоэфира в присутствии буфера в среде вода - органический растворитель, при этом процесс ведут с использованием в качестве органического растворителя хлоруглеводорода в присутствии галоидного тетраалкиламмония. Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты общей формулы I применяют в качестве общих селективных ингибиторов карбоксилэстераз, в том числе как селективных ингибиторов карбоксилэстераз человека, карбоксилэстераз насекомых и карбоксилэстеразы плазмы грызунов. Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты общей формулы I применяют как фармакологическое средство или в составе фармацевтической композиции или пестицидной рецептуры, регулирующие метаболизм и фармакокинетику лекарственных препаратов, содержащих сложноэфирные или амидные группировки. Технический результат - алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты в качестве эффективных и селективных ингибиторов карбоксилэстераз для повышения эффективности лекарственных препаратов и пестицидов, содержащих сложноэфирные и амидные группировки. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 6 пр.
Изобретение относится к производным 1,2,3,4-тетрагидропиридо[4,3-b]индолсодержащих фенотиазинов общей формулы 1 в качестве ингибиторов холинэстераз и блокаторов серотониновых рецепторов 5-НТ6, фармакологическому средству на их основе, в частности, для лечения нейродегенеративных заболеваний. В общей формуле 1, в которой R1=Н, (C1-C6) алкил; R2, R3, R4, R5=Н, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-C6) алкокси, R6, R7=H, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-C6) алкокси, NH2, NHAlkyl, NAlkyl2; A=CH2CH2, CH=CHCH2, CH2CH2CH2, CH2CH[(C1-C6)алкил]С(O), CH2CH2C(O)NHCH2CH2; CH2CH[(C1-C6)алкил]С(O)N[(C1-C6)алкил]СН2СН2, CH2CH(OH)CH2, CH2CH(OH)CH2NHCH2CH2, CH2CH(OH)CH2N[(C1-C6)алкил]СН2СН2, CH2CHFCH2NHCH2CH2, CH2CHFCH2N[(C1-C6)алкил]СН2СН2. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 38 пр.
Изобретение относится к производным фенотиазинсодержащих 1,2,3,4-тетрагидропиридо[4,3-b] индолов общей формулы 1 и их хлоргидратов в качестве средства для снижения неконтролируемой агрегации белков в нервной системе, способам их получения, фармакологическому средству на их основе и способу снижения неконтролируемой агрегации белков в нервной системе. В общей формуле 1: R1=H, (C1-C6) алкил; R2, R3, R4, R5=H, F, O, Br, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, R6, R7=. H, F, Cl, Br, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, NH2, NHAlkyl, NAlkyl2, A=CH2CH2, CH=CHCH2, CH2CH2CH2, CH2CH[(C1-C6)алкил]C(O), CH2CH2C(O)NHCH2CH2); CH2CH[((C1-C6)алкил]C(O)N[(C1-C6))алкил]CH2CH2), CH2CH(OH)CH2, CH2CH(OH)CH2NHCH2CH2, CH2CH(OH)CH2N[(C1-C6)алкил]CH2CH2, CH2CHFCH2NHCH2CH2, CH2CHFCH2N[(C1-C6)алкил]CH2CH2. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 11 ил.
Изобретение относится к применению химических соединений в области медицины и может быть использовано в предклинических исследованиях на грызунах лекарственных препаратов, содержащих сложноэфирные и/или амидные группы, для снижения скорости их карбоксилэстеразного гидролиза, модулируя таким образом их фармакологические и/или токсические эффекты
Изобретение относится к области медицины
