Патенты автора Морковник Анатолий Савельевич (RU)
Изобретение относится к применению внутрибрюшинно дигидробромида 2-(3,4-дигидроксифенил)-9-диэтиламиноэтилимидазо[1,2-a]бензимидазола в качестве антипролиферативного и антиметастатического средства по отношению к эпидермоидной карциноме легкого Льюиса. Технический результат изобретения - антипролиферативная и антиметастатическая активность дигидробромида 2-(3,4-дигидроксифенил)-9-диэтиламиноэтилимидазо[1,2-a]бензимидазола по отношению к эпидермоидной карциноме легкого Льюиса при внутрибрюшинном введении. 1 табл.
Изобретение относится к применению дигидробромида 2-(3,4-дигидроксифенил)-9-диэтиламиноэтилимидазо[1,2-a]бензимидазола в качестве средства, обладающего противоопухолевым действием в отношении эпидермоидной карциномы легких Льюиса (LLC). 1 табл.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОЯЗВЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ // 2736184
Группа изобретений относится к медицине, к химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции, обладающей противоязвенной активностью в виде твердой дозированной формы. Композиция состоит из ядра, содержащего в качестве активного соединения динитрат 9-диэтиламиноэтил-2-фенил-имидазо[1,2-а]бензимидазола и в качестве вспомогательных инертных веществ кальция фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон К 30, соли стеариновой кислоты, покрытого полимерной оболочкой на основе простого эфира целлюлозы и диоксида титана, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательных инертных веществ ядро дополнительно содержит лактозу моногидрат, крахмал кукурузный, в качестве соли стеариновой кислоты - стеарат кальция, а полимерная оболочка дополнительно содержит полиэтиленгликоль 6000, триацетин и лактозы моногидрат. Группа изобретений также относится к способу получения фармацевтической композиции. Группа изобретений обеспечивает оптимизацию состава и технологического процесса получения таблеток, оптимальные характеристики высвобождения активного начала, а также стабильное хранение в течение 3-х лет. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к фармакологии и эндокринологии. Предложено применение гидрохлорида 9-бензил-2-бифенилимидазо[1,2-а]бензимидазола формулы I в качестве средства, обладающего кардио-, эндотелио-, нефро-, микроангио-, макроангио- и энцефалопротекторными свойствами. Средство может быть использовано как действующее начало в фармацевтических композициях для профилактики и лечения кардио-, эндотелио-, нефро-, микроангио-, макроангио- и энцефалопротекторных нарушений. Техническим результатом изобретения является увеличение эффективности кардио- и эндотелиопртекторной активности при сохранении микроангио-, макроангио-, нефро- и энцефалопротекторых свойств при сахарном диабете. 1 з.п. ф-лы, 7 ил., 13 табл.
Изобретение относится к применению гидробромида 11-(4-трет-бутилбензил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,3]диазепино[1,2-а]бензимидазола формулы 1 в качестве средства, обладающего анксиолитической и противосудорожной активностью. Технический результат: предложено применение гидробромида формулы 1 в качестве средства, обладающего одновременно анксиолитической и противосудорожной активностью. 5 табл., 1 пр.
Антидиабетическое средство // 2657832
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается применения 2-[(1,1'-бифенил)-4-ил]имидазо[2,1-а]изохинолина формулы I:
в качестве соединения, проявляющего одновременно АМРК-активирующее и PTP1B-ингибирующее действие. 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 пр., 1 табл.
Бромиды производных бензимидазолия в качестве ингибиторов протеин-тирозинфосфатазы типа 1В (РТР1В) // 2652112
Изобретение относится к новым соединениям в ряду 1,2,3-замещенных солей бензимидазолия, а именно к бромидам 1,2,3-три и 1,2,3,5-замещенных бензимидазолия общей формулы I
.Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибиторными свойствами в отношении протеин-тирозинфосфатазы типа 1B (РТР1В), которые могут быть использованы для борьбы с PTP1B-опосредованными заболеваниями. 3 з п. ф-лы, 3 пр., 1 табл., 1 ил.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гидробромиду 4'-(2,3-дигидро-9H-имидазо[1,2-a]бензимидазол-9-ил-метил)бифенил-2-карбонитрилу формулы I. Технический результат: получено новое соединение в ряду производных 2,3-дигидроимидазо[1,2-а]бензимидазола, проявляющее свойства активатора АМРК. 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.
Изобретение относится к производным 9-дизамещенных имидазо[1,2-а]бензимидазолов общей формулы I
,где R=(C1-С6) алкил, (С1-С6)диалкиламино(С1-С6)алкил, морфолино(С1-С6)алкил, и их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти свое применение в медицине в качестве фармацевтических средств, обладающих антиоксидантными и антирадикальными свойствами. 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 9 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гидрогалогениду 1-(3,4-диметоксифенил)-2-(7,8-диметил-2,3,4,5-тетрагидро[1,3]диазепино[1,2-а]бензимидазол-11-ил)этанона формулы 1, обладающему одновременно обезболивающей и анксиолитической активностью. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, обладающее полезными биологическими свойствами. 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к галогенидам 1-(4-трет-бутилфенил)-2-{3-[2-(4-фторфенокси)этил]-2-метил-3Н-бензимидазол-1-ил}этанона формулы 1, обладающим свойством разрывателей поперечных сшивок гликированных белков. Технический результат: получены новые галогениды, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии. Предложено применение дигидробромида 2-(3,4-дигидроксифенил)-9-диэтиламиноэтилимидазо[1,2-а]бензимидазола (эноксифол) в качестве средства для ингибирования метастазов. Технический результат: фармакологическая субстанция дигидробромид 2-(3,4-дигидроксифенил)-9-диэтиламиноэтилимидазо[1,2-а]бензимидазола (эноксифол) позволяет снижать частоту развития и количество метастазов в легких экспериментальной меланомы В16 мышей при внутрижелудочном введении в разовой дозе 50 мг/кг 1 раз в день; имея аналогичный уровень токсичности с мексидолом, обладает более выраженной антиметастатической активностью. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
Изобретение относится к новым производным в ряду 2,3,4,5-тетрагидро[1,3]диазепино[1,2-а]бензимидазола, общей формулы 1:
Технический результат: получены новые гидробромиды 11-(4-трет-бутилбензил)- и 11-фенацилзамещенные 2,3,4,5-тетрагидро[1,3]диазепино[1,2-a]бензимидазолы, обладающие анксиолитической активностью. 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к новому 9-бензил-2-бифенилимидазо[1,2-а]бензимидазолу (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены производные имидазобензимидазола, обладающие свойством разрушителей поперечных сшивок гликированных белков. 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 1 пр.
Изобретение относится к гидрогалогенидам 11-[(4-трет-бутилфенокси)этил]- и 11-бензилзамещенных 2,3,4,5-тетрагидро[1,3]диазепино[1,2-а]бензимидазола формулы 1, обладающие альфа-глюкозидаза ингибирующей активностью. В формуле 1:
R = 4-С(СН3)3C6H4OCH2; 4-FC6H4; 4-CF3C6H4; R1 = Н, СН3, X = Cl, Br; в том числе при условии: 1a R = 4-(СН3)3CC6H4OCH2, R1 = Н; 1b R = 4-CF3C6H4, R1 = H; 1c R = 4-FC6H4, R1 = СН3; 1d R = 4-CF3C6H4, R1 = СН3. Технический результат: получены новые соединения в ряду 2,3,4,5-тетрагидро[1,3]диазепино[1,2-а]бензимидазолов, обладающие альфа-глюкозидаза ингибирующей активностью. 3 пр.
Изобретение относится к гидрогалогенидам 11-феноксиэтил- и 11-бензилзамещенных 2,3,4,5-тетрагидро[1,3]диазепино[1,2-a]бензимидазола формулы I:
где R=CH2OC6H4(4-Cl); CH2OC2H4(4-OCH3); C6H4(4-F); X=Cl, Br. Технический результат: получены новые производные 2,3,4,5-тетрагидро[1,3]диазепино[1,2-a]бензимидазола, обладающие антиагрегантной активностью. 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным бензимидазола формулы 1а-з, где а, б X=N, R=4-ClC6H4OCH2CH2, Hal- отсутствует, a) R1 = 2-фуроил, б) R1 = 2-теноил; в-з Х=N+CH2R2, R1=Н, в) R=3,4-Cl2C6H4CH2, R2=CONH2; Hal=Cl; г) R=4-FC6H4OCH2CH2, R2=CONH2; Hal=Cl; д) R=3,4-Cl2C6H4CH2, R2=CH2OH; Hal=Cl; е) R=4-ClC6H4OCH2CH2, R2=CH2OH; Hal=Cl; ж) R=4-FC6H4OCH2CH2CH2, R2=CH=CH2; Hal=Br; з) R=4-(CH3)3СС6Н4ОСН2СН2, R2=CH=CH2; Hal=Br. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью против вируса гриппа. 1 табл., 10 пр.
Изобретение относится к способу получения 1,2-ди(1H-бензимидазолил-2)-1,3-диалкилгуанидинов общей формулы I, где R = алкил C1-C6, заключающемуся во взаимодействии 3-алкил-1,2,4-триазоло[1,5-a]бензимидазола с бутилмагнийбромидом в апротонном растворителе в инертной атмосфере. Технический результат: разработан способ получения производных гуанидина формулы I, которые могут найти применение в медицине. 1 н. и 2 з.п. ф-лы. 2 пр.
Настоящее изобретение относится к средству, обладающему антибактериальной и протистоцидной активностью, на основе
гидрохлорида формулы (1а-л) , где R=C6H5OCH2 (a); 4-CH3C6H4OCH2 (б); 4-OCH3C6H4OCH2 (в); 2-OCH3C6H4OCH2 (г); 4-FC6H4OCH2 (д); 2-ClC6H4OCH2 (e); C10H7OCH2 (ж); 2,4-Cl2C6H3OCH2 (з); 4-BrC6H4OCH2 (и); 2-FC6H4 (к); 2-ClC6H4 (л). Технический результат: получено новое средство, обладающие антибактериальной и протистоцидной активностью, в частности, в отношении бактерий Staphylococcus aureus, Escherichia coli и умеренную простоцидную активность в отношении простейших Colpoda steinii. 1 табл.
Настоящее изобретение относится к новым 1-ω-арилоксиалкил- и бензилзамещенным 2-иминобензимидазолинам и их фармакологически приемлемым солям общей формулы 1, где R = СН=СН2, R1 = 2-ClC6H4OCH2 (1б); R = СН=СН2, R1 = 4-ClC6H4OCH2 (1в); R = СН=СН2, R1 = 4-BrC6H4OCH2 (1г); R = СН=СН2, R1 = 2,4-Cl2C6H3OCH2 (1д); R = СН=СН2, R1 = 3,4-Cl2C6H3 (1e); R = СН=СН2, R1 = 4-FC6H4OCH2CH2 (1ж); R = CH2N(C2H5)2, R1 = 4-C(CH3)3С6Н4ОСН2 (1з); R = CH2N(C2H5)2, R1 = 3,4-Cl2C6H3 (1к); R = R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1л); R = 4-BrC6H4, R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1м); R = 4-BrC6H4, R1 =2-ОСН3С6Н4ОСН2 (1н); R = 4-NO2C6H4, R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1o); R = 3,4-Cl2C6H3, R1 = 2-ОСН3С6Н4ОСН2 (1п); R = 3,4-Cl2C6H3, R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1p); R = С6Н5ОСН2, R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1c); R = 2-СН3С6Н4ОСН2, R1 = 2-ОСН3С6Н4ОСН2 (1т); R = 4-СН3С6Н4ОСН2, R1 = 2-OCH3C6H4OCH2 (1у); R = 4-С(СН3)3C6H4OCH2, R1 = 2-OCH3C6H4OCH2 (1ф); R = 2-OCH3C6H4OCH2, R1 = 4-BrC6H4OCH2 (1х), обладающим протистоцидной и антибактериальной активностью. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 1 табл.
Изобретение относится к области ветеринарии
Изобретение относится к производным 5-нитрофурана формулы I: где R = пиперидино, пирролидино, диэтиламино, морфолино
Изобретение относится к медицинской химии и сельскому хозяйству, а именно к препаратам, используемым для борьбы с инфекционными заболеваниями людей, животных и растений
