Патенты автора ВАН ДАЙК Присцилла (US)

Изобретение относится к 3-феноксиметилпирролидинам формулы (I), приведенной ниже, где R1 означает -C2-6алкил, -C3-8циклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 атомами фтора, -C2-6алкенил и -C2-6алкинил; R2-R6 независимо означают водород, галоген, -C1-6алкил, -CF3, -O-C1-6алкил, -CN, -C(О)-C1-6алкил, -S-C1-6алкил, -C3-8циклоалкил и -NO2; или R4 и R5 взяты вместе с образованием -CH=СН-СН=CH-; или R5 и R6 взяты вместе с образованием -CH-СН=СН-СН-; при условии, что когда R1 означает этил, R2 означает фтор-, R4 означает хлор-, R5 означает водород, и R6 означает водород, то R3 не означает фтор- или хлор-; или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Описан способ их получения и промежуточные соединения, используемые для получения соединений формулы (I). 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 26 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, имеющим антагонистическую активность в отношении mu-опиоидного рецептора

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 выбирают из -OR a, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2 Rc, -C(O)ORa; А означает С1-4 алкиленил; R2 означает С3-12циклоалкил или С6-10арил, которые необязательно замещены одним -ORa, одним или двумя атомами галогена, одним или двумя C1-3алкилами, замещенными двумя или тремя атомами галогена; или одним, двумя, тремя или четырьмя C1-3 алкилами; G означает С1-4алкиленил; R3 выбирают из водорода, -C(O)R4, -C(O)NHR5 , -S(O)2Rc и -S(O)2NRa Rb; R4 означает С3-6циклоалкил или C1-6алкил, при этом С3-6циклоалкил необязательно замещен одним -ORa, и C1-6 алкил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из -ORa, -C(O)ORa, -S(O)2R 6, -C(O)NRaRb, -NRaR b, -CN, С3-6циклоалкила и фенила; или одним -D-(CH2)j-R7, где D означает , j равно 1, n равно 1 или 2; R6 означает C 1-3алкил, необязательно замещенный R7; R 7 означает - C(O)ORa; R5 означает C1-6алкил, бензо[1.3]диоксол или -(СН2) q-фенил; где фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из галогена, -ORa, C 1-3алкила и C1-3алкокси, где C1-3 алкил и C1-3алкокси необязательно замещены 2 или 3 атомами галогена, и q равно 0, 1; Ra и Rb независимо означают водород или С1-4алкил; и R c означает С1-3алкил; при условии, что, когда R2 означает фенил, замещенный в положении 4, R 3 не является -C(O)R4, где R4 означает С1-4алкил, замещенный -С(O)ОRa; к их фармацевтически приемлемым солям
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх