Патенты автора ГЕДА Филипп (FR)
НОВОЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИЛИДЕНГУАНИДИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТЕИНОПАТИЙ // 2712452
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) либо его фармацевтически приемлемой соли или таутомера в качестве ингибитора PPP1R15A. В формуле (I) R1 означает O-C1-12алкил, Cl, F или Br; R2 означает H или F; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H; R5 означает H; или же R4 и R5 соединяются с образованием 5-6-членной насыщенной или ненасыщенной гетероциклической группы, необязательно содержащей 1 или 2 гетероатома, таких как N, в дополнение к тем атомам N, с которыми связаны R4 и R5, причем данная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или несколькими группами R10; каждый R10 независимо выбран из =O и С1-12алкила; X и Z каждый независимо означает CR11, а Y выбран из CR11 и N; R11 означает H или C1-12алкил. Изобретение относится также к применению соединения формулы (I) либо его фармацевтически приемлемой соли или таутомера, где R1 означает Cl, F или Br; R2 означает H или F; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H; R5 означает H; или же R4 и R5 соединяются с образованием 5-6-членной насыщенной или ненасыщенной гетероциклической группы, необязательно содержащей 1 или 2 гетероатома, таких как N, в дополнение к тем атомам N, с которыми связаны R4 и R5, причем данная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или несколькими группами R10; каждый R10 независимо выбран из C1-12алкила; X и Z каждый независимо означает CR11, а Y выбран из CR11 и N; R11 означает H, для лечения заболевания, связанного с воздействием неправильной укладки белков, в особенности с накоплением неправильно свернутых белков, и выбранного из группы лейкодистрофий. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл., 16 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям или таутомерам, которые могут найти применение при лечении заболевания, связанного со стрессом, вызванным мисфолдингом белков, и в частности с накоплением неправильно свернутых белков. В формуле (I) Hal представляет собой F, Cl, Br, I; X представляет собой –CR1=; Y представляет собой –CR2= или –N=; Z представляет собой –CR3=; W представляет собой –CR4=; R1 представляет собой H; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H, Cl, F, I или Br; R5 представляет собой алкил, алкенил, каждый из которых необязательно является замещенным одной или более R7 группами; каждый R7 независимо выбирают из галогена, OH, гетероциклила, S-алкила, SO-алкила, SO2-алкила и алкоксигруппы, где алкил представляет собой С1-С12 алкил; алкенил представляет собой С2-С12 алкенил; гетероцикл представляет собой 4-12-членную циклическую группу, содержащую один или более гетероатомов, выбранных из N, О и S. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции и их применению при лечении заболевания, связанного со стрессом, вызванным мисфолдингом белков. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл., 13 пр.
(I)
Изобретение относится к применению соединений, описываемых формулой (I), или их фармацевтически приемлемых солей или таутомерных форм для лечения расстройств, связанных со стрессом, обусловленным неправильным сворачиванием белков, в частности с накоплением неправильно свернутых белков. Расстройства выбраны из нейропатии Шарко-Мари-Тута; тяжелого синдрома Дежерина-Сотта; заболеваний сетчатки, предпочтительно пигментного ретинита, цилиопатии сетчатки, макулярной дегенерации или диабетической ретинопатии или бокового амиотрофического склероза (ALS). В формуле (I) R1 представляет собой алкил, Cl, F или Br; R2 представляет собой H или F; R3 выбирают из H и алкила; R4 выбирают из H, COалкила и COOалкила; R5 представляет собой H; или R4 и R5 соединены, образуя оксодигидротриазиновую группу, которая необязательно является замещенной одной или более алкильными группами R10; X и Z независимо друг от друга представляют собой CR11, Y выбирают из CR11 и N; R11 представляет собой H или F, причем алкил означает C1-20-алкил. Изобретение относится также к различным вариантам соединений формулы (I) и фармацевтической композиции для использования в лечении расстройств, связанных со стрессом, обусловленным неправильным сворачиванием белков, в частности с накоплением неправильно свернутых белков. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 16 пр.
