Патенты автора ВАДА Юкинори (JP)

Изобретение относится к способу получения празугрель гидрохлорида, который включает следующие стадии: (i) хлорирование соединения, соответствующего формуле (III), путем добавления к нему хлорирующего агента, необязательно по каплям, в растворителе; (ii) взаимодействие полученного соединения формулы (IV) с соединением, соответствующим общей формуле (V), где R означает защитную группу для гидроксила, или его солью в растворителе в присутствии основания; (iii) ацетилирование полученного соединения, соответствующего общей формуле (II), путем взаимодействия реакции с ацетилирующим агентом в растворителе в присутствии основания и катализатора ацилирования; и (iv) добавление соляной кислоты, необязательно по каплям, к полученному соединению, соответствующему формуле (I), в растворителе с получением празугрель гидрохлорида, соответствующего формуле (Ia), и отличается тем, что на стадии (i) температура во время добавления, необязательно по каплям, хлорирующего агента составляет от -20°С до 5°С и температура реакции после добавления, необязательно по каплям, хлорирующего агента составляет от -20°С до 5°С

Изобретение относится к способу получения гидрохлорида прасугреля, представленного формулой: с пониженным содержанием ОХТР, включающему приготовление свободного прасугреля, содержащего ОХТР, из 2-силилокси-5-( -циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридина, растворение полученного свободного прасугреля в инертном растворителе и добавление хлористоводородной кислоты необязательно по каплям к раствору для взаимодействия

 


Наверх