Патенты автора КАЙЛЬ Биргит (DE)
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты. Указанный кристаллический моногидрат N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты представляет собой полиморфную модификацию кристаллического моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты, которая характеризуется тем, что дифракционная рентгенограмма полиморфной модификации содержит значения 2-тета угла 6,5, 12,9, 16,8, 18,9, 19,3, 19,5, 20,0, 22,4, 22,5, 23,2, 23,8, 25,5, 25,9, 28,8, 30,5, 32,7 и 35,7 градусов. Указанная полиморфная модификация обладает повышенной стабильностью и улучшенной кинетикой высвобождения. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанный кристаллический моногидрат, и его применению для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики вирусной инфекции простого герпеса и/или профилактики передачи вируса простого герпеса. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл., 8 пр.
Изобретение относится к способу получения N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида, а также его соли моногидрата мезилата, которая продемонстрировала повышенную стабильность и кинетику высвобождения из фармацевтических композиций. Способ осуществляют в соответствии со стадиями А и В. На стадии А происходит взаимодействие соединения А общей формулы А*, где R1 представляет собой уходящую группу и R2 представляет собой алкильный остаток, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкильный остаток, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, с производным бороновой кислоты, бороланом, боринаном или реагентом дибороновой кислоты с образованием промежуточного производного бороновой кислоты соединения А, а затем промежуточное производное бороновой кислоты подвергают взаимодействию с соединением пиридина В общей формулы В*, где R3 представляет собой уходящую группу, при основных условиях для непосредственного получения (4-пиридин-2-илфенил)уксусной кислоты, которую затем очищают. На стадии В осуществляют взаимодействие (4-пиридин-2-илфенил)уксусной кислоты, полученной на стадии А, с 4-метил-2-(метиламино)-1,3-тиазол-5-сульфонамидом для получения N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида. Предлагаемый способ позволяет упростить синтез целевого соединения, сократить количество стадий, а также повысить выход. 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл., 8 пр.
Изобретение относится к способу получения 5-xлop-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамида, представленного формулой I, в модификации (II) (его вариантам). Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, характеризующейся следующими спектральными данными в ближней ИК-области [см-1]: 4086, 4228, 4418, 4457, 4634, 4905, 5846, 5911, 6026, 6081, 6582, заключается в том, что соединение формулы (I) в модификации I, характеризующейся следующими спектральными данными в ближней ИК-области [см-1]: 4082, 4142, 4170, 4228, 4299, 4376, 4429, 4479, 4633, 4791, 4877, 4907, 5081, 5760, 5885, 6002, 6441, 6564, 8473, 8833, растворяют в инертном растворителе, выбранном из группы, включающей ацетон, тетрагидрофуран, 1-пентанол и их смеси, и осаждают соединение путем добавки н-гептана при температуре в пределах от 0 до 80°C. Также способ получения соединения формулы (I), в модификации II, осуществляют путем растворения соединения (I) в модификации I, в 1,4-диоксане, выдерживая раствор при температуре в пределах от 30°C до температуры рефлюкса растворителя до полного испарения растворителя. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II осуществляют путем суспендирования соединения (I) в модификации I в этаноле при перемешивании или встряхивании суспензии при температуре в пределах от 20 до 25°C до преобразования в модификацию II. Технический результат - получение 5-xлop-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамида, представленного формулой I, в модификации II, обладающей высокой растворимостью. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 12 ил., 7 табл., 2 пр.
