Патенты автора Чернышев Владимир Васильевич (RU)

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно: к новым производным 1-бензоилзамещенные-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина общей формулы I, где R=H, R1=фенил (Iа) - 1-бензоил-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d] пиримидин; R=H, R1=2-бромфенил (Iб) - 1-(2-бромбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-метилфенил (Iв) - 1-(2-метилбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-метоксифенил (Iг) - 1-(2-метоксибензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3,4-диметоксифенил (Iд) - 1-(3,4-диметоксибензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-бpoмфeнил (Ie) - 1-(3-бромбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-мeтилфeнил (Iж) - 1-(3-метилбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-мeтoкcифeнил (Iз) - 1-(3-метоксибензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-бpoмфeнил (Iи) - 1-(4-бромбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-метилфенил (Iк) - 1-(4-метилбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4 d]пиримидин; R=H, R1=4-мeтoкcифeнил (Iл) - 1-(4-метоксибензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-фypил (Iм) - 6-(метилтио)-1-(2-фуроил)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-тиенил (Iн) - 6-(метилтио)-1-(2-тиенилкарбонил)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие противомикробной активностью. 2 н.п. ф-лы, 14 пр.

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к новым соединениям класса гетероциклических систем - производным 2-арил-6-(метилтио)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидина, общей формулы I, где R=H, R1=фенил (Ia) - 6-(метилтио)-2-фенил-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-бромфенил (1б) - 2-(2-бромфенил)-6-(метилтио)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-метилфенил (Iв) - 6-(метилтио)-2-(2-метилфенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-метоксифенил (Iг) - 6-(метилтио)-2-(2-метоксифенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-нитрофенил (Iд) - 6-(метилтио)-2-(2-нитрофенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-бромфенил (Ie) - 2-(3-бромфенил)-6-(метилтио)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-метилфенил (Iж) - 6-(метилтио)-2-(3-метилфенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-метоксифенил (Iз) - 6-(метилтио)-2-(3-метоксифенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-нитрофенил (Iи) - 6-(метилтио)-2-(3-нитрофенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-бромфенил (Iк) - 2-(4-бромфенил)-6-(метилтио)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-метилфенил (Iл) - 6-(метилтио)-2-(4-метилфенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-метоксифенил (Iм) - 6-(метилтио)-2-(4-метоксифенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие антимикробной активностью. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 13 пр.

Изобретение относится к кристаллической модификации 3β-гидрокси-5-андростен-17-она FVII и способа ее получения, которая может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине, а также к способу ее получения. Заявленная кристаллическая модификация 3β-гидрокси-5-андростен-17-она, характеризующаяся набором межплоскостных расстояний (Ǻ) и соответствующих им интенсивностей: 13,027 - 2,6; 10,819 - 15,5; 8,914 - 2,2; 5,942 - 63,7; 5,406 - 100; 5,280 - 0,2; 5,188 - 2,2; 4,933 - 28,9; 4,727 - 7,4; 4,448 - 2,5; 4,383 - 5,7; 4,320 - 0,4; 4,226 - 2,7; 4,194 - 2,5; 3,916 - 3,1; 3,845 - 0,8; 3,709 - 1,4; 3,578 - 1,2; 3,500 - 0,9; 3,443 - 1,8; 3,335 - 0,9; 3,244 - 2,4; 3,229 - 3,1; 3,088 - 1,4; 2,962 - 4,2; 2,894 - 2,5; 2,847 - 0,7; 2,807 - 0,6; 2,685 - 0,7; 2,649 - 1,0; 2,610 - 1,1; 2,581 - 0,3; 2,507 - 0,3; 2,455 - 0,4; 2,372 - 0,5; 2,348 - 0,7, и параметрами кристаллической решетки: тип - моноклинная, пространственная группа P21, а=13,10(9) Ǻ, b=5,93(5) Ǻ, с=10,85(9) Ǻ, α=90°, β=97,7(2)°, γ=90°, V=831(5) Ǻ3, ρвыч.=1,11 г/см3, Z=2 C18H28O2, ИК-спектрами в областях 3300-3600 см-1; 2700-3000 см-1; 1700-1750 см-1; 1000-1100 см-1. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 16 ил., 9 пр.

Изобретение относится к фармацевтической химии и касается новой фармацевтической стабильной кристаллической субстанции тилорона дигидрохлорида, которая может быть использована в качестве противовирусного и иммуномодулирующего вещества. Стабильная кристаллическая субстанция соответствует кристаллической форме IV тилорона дигидрохлорида, характеризующейся порошковой рентгенограммой, которая имеет характеристические пики при следующих значениях 2Ө(°): 6.48, 8.93, 10.13, 10.41, 12.99, 13.50, 13.92, 14.22, 16.41, 16.74, 18.20, 18.56, 18.89, 19.45, 19.94, 20.32, 22.33, 22.72, 23.59, 24.21, 25.64, 25.99, 26.35, 26.92, 27.45, 28.05, 29.85, 31.58. Изобретение также относится к вариантам способа получения кристаллической формы IV. Способ включает очистку толуольного раствора тилорона основания от примеси гидрофобного соединения 2-[2-(диэтиламино)этокси]-7-[2-(этиламино)этокси]-9Н-флуорен-9-она, последовательной обработкой ангидридом двухосновной карбоновой кислоты и щелочью, при этом гидрофобное соединение превращают в водорастворимую соль, которую удаляют промывкой водой. Затем тилорон основание переводят из толуольного раствора в раствор изопропилового спирта и обрабатывают концентрированной соляной кислотой с образованием кристаллов тилорона дигидрохлорида. Другой способ включает очистку толуольного раствора тилорона основания, не содержащего примесь 2-[2-(диэтиламино)этокси]-7-[2-(этиламино)этокси]-9Н-флуорен-9-онa, обработкой активированным углем. Затем тилорон основание переводят из толуольного раствора в раствор изопропилового спирта и последовательно обрабатывают концентрированной соляной кислотой и активированным углем. Очищенную реакционную смесь охлаждают и выделяют кристаллы тилорона дигидрохлорида.3 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил.,3 табл.,3 пр.

Изобретение относится к улучшенному промышленному способу получения фармакопейного диосмина из диосмина-сырца в виде кристаллической формы моногидрата диосмина, который заключается в удалении нежелательных примесей растворением диосмина-сырца в безводном алифатическом спирте в присутствии алкоголята или гидроксида щелочного металла, с последующим осаждением кристаллов диосмина из упаренного спиртового раствора при рН 4-5,5, сушкой под вакуумом при 40-60°С и измельчением кристаллов с получением моногидрата диосмина светло-желтого цвета с чистотой свыше 97%, размером частиц 4 мкм, а при дополнительной сушке свыше 110°С с получением кристаллической формы безводного диосмина
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано в медицине в качестве лекарственного средства, обладающего выраженным миорелаксантным, снотворным, противосудорожным и анксиолитическим действием

Изобретение относится к органической химии и касается новой кристаллической модификации 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она - (феназепам - международное не патентованное название), названной нами -модификацией, и способа ее получения

 


Наверх