Патенты автора Козин Сергей Александрович (RU)
Изобретение относится к кальциевому комплексу формулы [Ca(HAEE)]mXn, где Ca представляет собой двухзарядный катион кальция (II), m = 1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m = 3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х - фармацевтически приемлемый анион, n = 1 для двухзарядных анионов, n = 2 для однозарядных и трехзарядных анионов. Также предложены способ получения кальциевого комплекса, фармацевтическая композиция на его основе и его применение. Предложенный кальциевый комплекс применяется для лечения нейродегенеративных заболеваний. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 7 ил., 5 табл., 4 пр.
Изобретение относится к магниевому комплексу формулы [Mg(HAEE)]mXn, где Mg представляет собой двухзарядный катион цинка (II), m=1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m=3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n=1 для двухзарядных анионов, n=2 для однозарядных и трехзарядных анионов. Также предложены способ получения магниевого комплекса, фармацевтическая композиция на его основе и его применение. Предложенный магниевый комплекс применяется для лечения нейродегенеративных заболеваний. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 7 ил., 5 табл., 4 пр.
Изобретение относится к медному комплексу формулы [Cu(HAEE)]mXn, где Cu представляет собой двухзарядный катион меди (II), m=1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m=3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n=1 для двухзарядных анионов, n=2 для однозарядных и трехзарядных анионов. Также предложены способ получения медного комплекса пептида HAEE, фармацевтическая композиция на его основе и его применение. Предложенный медный комплекс применяется для лечения нейродегенеративных заболеваний. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 7 ил., 5 табл., 4 пр.
Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной калиевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu. Настоящее изобретение также относится к способу получения калиевых солей пептида HAEE (варианты), к фармацевтическим композициям на основе калиевых солей пептида HAEE и применению калиевых солей пептида HAEE для лечения нейродегенеративных заболеваний. 5 н. и 31 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 табл., 7 пр.
Изобретение относится к цинковому комплексу формулы [Zn(HAEE)]mXn, где Zn представляет собой двухзарядный катион цинка (II), m = 1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m = 3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n = 1 для двухзарядных анионов, n = 2 для однозарядных и трехзарядных анионов. Также предложены фармацевтическая композиция, способ получения цинкового комплекса и его применение. Предложенный цинковый комплекс применяется для лечения нейродегенеративных заболеваний. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 8 ил., 5 табл., 4 пр.
Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной натриевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu. Настоящее изобретение также относится к способу получения натриевых солей пептида HAEE (варианты), к фармацевтическим композициям на основе натриевых солей пептида HAEE и применению натриевых солей пептида HAEE для лечения нейродегенеративных заболеваний. 5 н. и 31 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 табл., 7 пр.
Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной аммониевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu. Настоящее изобретение также относится к способу получения аммониевых солей пептида HAEE (варианты), к фармацевтическим композициям на основе аммониевых солей пептида HAEE и применению аммониевых солей пептида HAEE для лечения нейродегенеративных заболеваний. 5 н. и 32 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 табл., 7 пр.
Изобретение относится к патологической физиологии и касается создания животной модели цинк-зависимого амилоидогенеза при патогенезе болезни Альцгеймера. Для этого выращивают трансгенных нематод С. elegans линии CL2120 (dvis 14 [(pCL12) unc-54::beta 1-42 +(pCL26) mtl-2::GFP]), оверэкспрессирующих человеческий 42-членный бета-амилоид (Aβ42), до стадии L4 при 15°С на пластинах NGM с бактериальным газоном Е. coli OP50. Далее помещают нематод в каплю 0,2 мл М9-буфера, содержащего ZnSO4 20 мкМ и isoD7-A42 40 мкМ, и культивируют в течение 4 часов при 25°С при перемешивании. Затем переносят капли с нематодами в чашки Петри с NMGZn, с бактериальным газоном E. coli ОР50 и культивируют в чашке Петри при 25°С. Изобретение обеспечивает создание эффективной животной модели цинк-зависимого амилоидогенеза при патогенезе болезни Альцгеймера.
Изобретение относится к применению 21-гемисукцината гидрокортизона (RX624) в качестве средства для лечения болезни Альцгеймера, а также к применению 21-гемисукцината гидрокортизона при производстве лекарства для лечения болезни Альцгеймера. Применение RX624 у трансгенных мышей с генетически обусловленной болезнью Альцгеймера приводит к селективному ингибированию формирования экзогенного комплекса ГАФД-Аβ и купирует нарушение памяти у животных согласно результатам в водном тесте Морриса. 2 н.п. ф-лы, 3 пр., 4 ил.
Фармацевтическая композиция на основе пептида HAEE для лечения нейродегенеративных заболеваний // 2709539
Изобретение относится к области биохимии и медицины и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения нейродегенеративных заболеваний, содержащую эффективное количество пептида HAEE в эквимолярном комплексе HAEE-Zn-HSA с цинком и человеческим сывороточным альбумином в форме раствора для внутривенного введения с фармацевтически приемлемым носителем, выбранным из круга нейтральных носителей и разбавителей. Технический результат заключается в повышении стабильности и биодоступности активной субстанции - пептида HAEE, а также в улучшении когнитивных функций. 5 ил., 6 табл., 4 пр.
Изобретение относится к диагностическим методам в области медицины и описывает способ лабораторной диагностики болезни Альцгеймера посредством применения модифицированных по металл-связывающему домену 1-16 форм бета-амилоида человека в качестве биомаркеров патогенеза болезни Альцгеймера. Способ характеризуется тем, что из денатурированного образца биологической жидкости, а именно крови, мочи, цереброспинальной жидкости, последовательно выделяют общую пептидную фракцию, затем фракцию бета-амилоида и, наконец, после направленного протеолиза фракцию фрагментов 1-16 бета-амилоида с ее последующим анализом. При обнаружении в образце биологической жидкости, модифицированной по металл-связывающему домену формы бета-амилоида, изомеризованной по аспарагиновой кислоте в положении 7, при ее относительном содержании более 5% от общего количества фракции 1-16 бета-амилоида и/или при обнаружении модифицированной по металл-связывающему домену формы бета-амилоида, фосфорилированной по серину в положении 8, диагностируют наличие болезни Альцгеймера. Изобретение может использоваться для постановки диагноза болезни Альцгеймера. 1 пр.
Изобретение относится к способу создания клеточных моделей болезни Альцгеймера, предназначенных для тестирования лекарственной эффективности химических веществ с целью их дальнейшего использования в медицине, более конкретно в сфере лечения нейродегенеративных заболеваний человека, обусловленных нейротоксическими эффектами бета-амилоидных агрегатов. В качестве молекулярного агента цитотоксического действия используется синтетический аналог изомеризованного по остатку аспарагиновой кислоты в положении 7 ([isoD]) человеческого бета-амилоида 1-42 (аминокислотная последовательность: DAEFRH[isoD]SGYEVHHQKLVFFAEDVGSNKGAIIGLMVGGVVIA). Преимуществом таких клеточных моделей болезни Альцгеймера по сравнению с существующими в настоящее время экзогенно-индуцируемыми моделями, в которых цитотоксические эффекты вызываются немодифицированной формой бета-амилоида, является более высокая способность изомеризованного бета-амилоида индуцировать клеточную гибель как по некротическому, так и по апоптозному механизмам. Дополнительным преимуществом данного изобретения является возможность использования в качестве моделей болезни Альцгеймера первичных клеточных культур. 2 ил.
Изобретение относится к экспериментальной медицине и касается создания модели болезни Альцгеймера. Для этого используют трансгенных мышей линии B6C3-Tg(APPswe,PSEN1dE9)85Dbo/J. В кровеносную систему этих животных вводят препарат, содержащий в своем составе синтетический аналог изомеризованного по аминокислотному остатку аспарагиновой кислоты в положении 7 человеческого бета-амилоида при аминокислотной последовательности DAEFRH[isoD]SGYEVHHQKLVFFAEDVGSNKGAIIGLMVGGVVIA) и/или его фрагментов, включающих остаток изомеризованной аспарагиновой кислоты в положении 7 [isoD]. Препараты вводят в дозе 100 мкг, в объеме раствора 200 мкл/гол один раз в месяц. Способ обеспечивает возможность произвольного изменения скорости развития патологических процессов у подопытных животных в зависимости от целей конкретного исследования за счет варьирования числа инъекций и/или количества синтетического пептида в одной инъекционной дозе. 1 ил.,1 табл.
Настоящее изобретение относится к использованию эналаприлата, водорастворимого вещества на основе дипептида [L-аланил]-[L-пролин], в области медицины. Предложно применение эналаприлата в качестве средства для ингибирования образования цинк-зависимых димеров бета-амилоида. Технический результат заключается в ингибировании образования цинк-зависимых димеров бета-амилоида. 3 ил., 1 табл.
Изобретение относится к масс-спектрометрическому способу идентификации изомеризованного аспартата в белках, отличающийся тем, что определение изоформ аспартата производится с помощью масс-спектрометрии с преобразованием Фурье
