Патенты автора Прошин Алексей Николаевич (RU)

Изобретение относится к мультифункциональным конъюгатам такрина и его аналогам с производными 1,2,4-тиадиазола общей формулы I, где R могут быть галогены, низшие алкильные группы, низшие алкоксигруппы, тригалогенметильные, ацильные группы; X представляет -(CH3)C=CH- или -(CH3)CHCH2-; n = 1-4; m = 2-7. Соединения формулы I получают путем конденсации 3-(2-оксопропил)-5-анилино-1,2,4-тиадиазола и аминоалкильных производных такрина и его аналогов с последующим, в случае необходимости, восстановлением двойной связи енаминового фрагмента под действием боргидрида натрия при нагревании. Соединения по изобретению предназначены для применения в медицине для лечения нейродегенеративных заболеваний. Соединения представляют собой эффективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы человека, способны связываться с периферическим анионным сайтом ацетилхолинэстеразы, связывать свободные радикалы, также в качестве блокаторов NMDA-рецепторов. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил., 20 пр.

Изобретение относится к применению в качестве цитостатических средств для борьбы с онкологическим процессом производных 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы (I) в виде оснований или фармакологически приемлемых солей. В формуле (I) R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, галоген, алкил, R3 означает алкил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил. 2 табл. (I)

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы где R1, R2, R 3 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный аралкил, гетероаралкил (где 5- или 6-членный N-, О- или S-гетероароматический цикл), циклоалкил, 2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-ил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл, выбранный из необязательно замещенных пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина, морфолина, где возможными заместителями могут быть гидроксил, цианогруппа, галогены, алкилы, низшие алкоксигруппы, низшие алкотиогруппы, тригалогенметильные, сульфамидные, необязательно замещенные аминогруппы (амино, диметиламино, диэтиламино), при условии, что когда R1=H, тогда R2 является отличным от водорода или метила

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолов общей формулы , где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, замещенные или незамещенные арил, или гетероарил, или аралкил, алкил, циклоалкил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл (не обязательно замещеные пиперазин и пиперидин)

Изобретение относится к N,Se-замещенным N -1-(алкил(гетеро)арил)-N -1-(алкил(гетеро)арил)изоселеномочевинам: где R1 представляет алкил, циклоалкил, алкенил, арил; R2 - водород или низший алкил; R 3, R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают арил, гетероарил; R5 представляет собой водород или низший алкил; m=0-2, n=1-3; X представляет собой анионный остаток неорганической или органической кислоты, знак "*" обозначает возможность наличия хирального атома углерода

 


Наверх