Патенты автора САТТОН Пол Аллен (US)

Изобретение относится к кристаллической форме натриевой соли (4-{4-[5-(6-трифторметил-пиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты формулы (II) в форме Модификации С, где данная Модификация С характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, включающей два, четыре или более 2θ значений (±0,1 градус) (CuKα λ=1,5418 ), выбранных из группы, включающей значения 5,9, 17,0, 19,6, 22,5, 23,6, 26,4, 26,8, 28,4 и 30,0, при температуре около 22°C, которая может найти применения в лечении или профилактике состояния или расстройства, связанного с активностью DGAT1. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 33 табл., 21 пр.

Изобретение относится к новым солям 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида (нилотиниба), которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы и могут быть использованы для лечения заболеваний, которые реагируют на ингибирование активности протеинкиназы. Соли выбраны из. гидрохлорида, дифосфата, сульфата, метансульфоната, этансульфоната, бензолсульфоната и п-толуолсульфоната. Способ получения солей включает стадию взаимодействия 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида в виде свободного основания с соответствующей кислотой формулы НВ, выбранной из соответствующих вышеуказанных кислот, в среде растворителя. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей: (а) терапевтически эффективное количество соли и (б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, вспомогательное вещество или наполнитель. Способ лечения заключается во введении пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества вышеуказанной соли, или моногидрата моногидрохлорида, или монофосфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 17 табл., 11 пр.

Изобретение относится к новой сульфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, которая может быть использована при лечении заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы. Сульфатную соль получают взаимодействием 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида в виде свободного основания с серной кислотой в среде растворителя. Соль обладает низкой гигроскопичностью и высокой растворимостью. 2 н.п. ф-лы, 8 ил., 17 табл., 11 пр.

Изобретение относится к соединению двойного действия, характеризующегося суммарной формулой [((S)-N-валерил-N-{[2'-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин)этиловый эфир (2R,4S)-5-бифенил-4-ил-4-(3-карбоксипропиониламино)-2-метилвалериановой кислоты]Na1-3·xH2O в твердой форме, где x равен от 0 до 3, которое является антагонистом рецептора ангиотензина и ингибитора NEP, и может быть использовано для лечения гипертензии. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новой монофосфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, которая может быть использована при лечении заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы

Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы

 


Наверх