Патенты автора КЮНЕРТ Свен (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где R1 представляет собой C1-6-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; R2 представляет собой CF3; C1-4-алифатический остаток; O-C1-4-алифатический остаток; R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; R7 представляет собой С1-6-алифатический остаток, незамещенный или моно- или тризамещенный; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными, где "моно- или тризамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или трех атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4-алифатический остаток; где "моно- или дизамещенный" в отношении "арила" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или двух атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4-алифатический остаток, С1-4-алифатический остаток. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения и/или профилактики заболеваний, опосредованных каналами KCNQ2/3 K+. Технический результат: получены новые производные 2-окси-хинолин-3-карбоксамида, обладающие полезной биологической активностью. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 53 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2-оксо- и 2-тиоксодигидрохинолин-3-карбоксамидам формулы (I) в виде свободных соединений, или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где X означает О или S, R1 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный; или арил, выбранный из фенила, незамещенного или монозамещенного, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br; R2 представляет собой CF3; C1-4-алифатический остаток или O-C1-4-алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае является незамещенным; R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; CN; CF3; OCF3; при условии, что, по меньшей мере один из R3, R4, R5 и R6 не представляет собой Н; R7 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный или моно- или дизамещенный; или 6-членный гетероциклоалифатический остаток, выбранный из тетрагидропирана; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными; где "моно- или дизамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков или групп, к замещению одного или двух атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ОН, O-C1-4-алифатический остаток, COOH или С(=O)-O-C1-4-алифатический остаток. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении и/или профилактике заболеваний, опосредованных каналами KCNQ2/3 K+. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 45 пр.

Изобретение относится к замещенным никотинамидным соединениям общей формулы I где n=0, 1 или 2, р=0 или 1, q=0 или 1, R1 представляет собой арил, или гетероарил, или гетероциклил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, незамещенные или моно- или полизамещенные; R2 представляет собой Н или C1-6-алкил; R3 представляет собой арил или пиридил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил или С 3-10-циклоалкил, в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные; R4, R5, R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой Н; C1-6-алкил; R8, R9 и R 10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF3, C1-6-алкил; где "замещенный алкил", "замещенный гетероциклил" и "замещенный циклоалкил" обозначает замену водородного радикала на F, Cl, Br, I, C1-6-алкил, SH, S-C1-6-алкил, O-C1-6-алкил, O-бензил, -ОН, O-C1-6-алкил-ОН, фенил, фенокси, морфолинил или бензил и "замещенный арил" и "замещенный гетероарил " обозначает замену один или несколько раз, одного или нескольких атомов кольцевой системы на F, Cl, Br, I, SH, S-C1-6-алкил, ОН, O-C1-6 -алкил, O-C1-6алкил-ОН, CH2SO2 -фенил, OCF3, SCF3, CF3, , , C1-6-алкил, морфолинил, фенокси, фенил или пиразолил; при условии что если R3 представляет собой 3-трифторметилфенил или 4-трифторметил-2-пиридил, R2 , R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-пиридил или 2-тиенил; и если R3 представляет собой фенил или метил, R2, R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-тиенил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереизомеров, смесей энантиомеров или диастереизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера; оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы , где R1, R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы R1 и R2 или R2 и R3 образуют общий цикл ; R4 и R5 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; R6 обозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C1-6 -алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5- или 6-членным ароматическим остатком, содержащим 1 гетероатом, который выбирают из группы, состоящей из N, О и S, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен или двукратно замещен 1 или 2 заместителями, которые в каждом случае выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF3, C1-6-алкил, O-C1-6-алкил, и , или обозначает незамещенный фенил, присоединенный через C1-3-алкильную цепь; R4a, R5a и R6a в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; R7 обозначает (CH2)tC(=O)R 8, где t равно 1, (С=О)(СH2)mNR 11R12, где m равно 1 или 2, С(=O)(СН2 )n(С=O)R8, где n равно 1, 2 или 3, (CH 2)sNHC(=O)R8, где s равно 1 или 2; R8 обозначает NR9R10 или насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный С1-6 -алкил; где R9 и R10 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н, насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-6-алкил, или незамещенный и насыщенный С3-8-циклоалкил, или фенил, или фенил, присоединенный через C1-3-алкил, где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной и где фенил в каждом случае является ненасыщенным или однократно или двукратно замещенным 1 или 2 заместителями, которые независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF3, C1-6 -алкил, O-C1-6-алкил, пиридил, и , или присоединенный через C1-3-алкил незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из О и S, и где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной, или гетероциклил, или гетероциклил, присоединенный через C 1-3-алкил, где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной, и где гетероциклил в каждом случае является насыщенным, незамещенным или однократно замещенным бензилом, и гетероциклил включает циклоалкил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле, в котором 1 или 2 атома углерода заменены на 1 или 2 гетероатома, которые выбирают из группы, состоящей из N; или обе группы R9 и R10 обозначают (CH 2)3-6, СН2СН2OСН2 СН2 или CH2CH2NR14 CH2CH2; где R14 обозначает фенил или фенил, присоединенный через C1-3-алкил, где фенил в каждом случае является ненасыщенным или однократно замещенным заместителем, который выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, O-C1-6-алкила, и , или R14 обозначает C(=O)R13; где R13 обозначает насыщенный и неразветвленный C 1-6-алкил или обозначает фенил, конденсированный с гетероарилом, где гетероарил является 6-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из N; R11 и R12 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н, насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-6 -алкил, или незамещенный, насыщенный С3-8-циклоалкил, C(=O)R20 или S(=O)2R13; где R20 обозначает NR21NR22, или R20 обозначает насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-6-алкил, или обозначает насыщенный С3-8 -циклоалкил, незамещенный или однократно замещенный фенилом, или обозначает ненасыщенный гетероарил, где гетероарил является 5-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из О, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен C1-6-алкилом, или обозначает фенил, присоединенный через C1-5-алкил, который незамещен или однократно замещен заместителем, который выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I и СF3, где алкильная цепь является насыщенной или ненасыщенной, разветвленной или неразветвленной; где R21 и R22 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н или насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-6-алкил; в форме оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот

 


Наверх