Патенты автора ХЬЮЗ Роберт (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения твердых форм N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида (соединение 1 формы A, А-HCl, B и B-HCl). А также описываются способы получения промежуточных соединений 2 и 3-HCl. Технический результат: разработаны способы получения соединения 1 в твердой форме, полезные в качестве модуляторов CFTR. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 22 ил., 11 табл., 8 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЗАБИЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ // 2543622
Изобретение относится к способу получения соединения 7
или его фармацевтически приемлемой соли, которое является полезным в качестве промежуточного соединения для получения фармацевтических соединений. Способ включает контактирование транс-4-аминоциклогексанола с ВОС-ангидридом (ди-трет-бутилдикарбонатом) в присутствии растворителя и, необязательно, в присутствии основания для получения соединения формулы А
контактирование соединения формулы А с метансульфонилхлоридом в присутствии растворителя и, необязательно, в присутствии основания для получения соединения формулы В
контактирование соединения формулы В с трифторуксусной кислотой в присутствии растворителя для получения соединения формулы С
; и
контактирование соединения формулы С с гидроксидом в присутствии растворителя для получения соединения формулы 7. Описан способ получения соединения формулы 7а
включающий контактирование соединения 7 с HCl. 15 з.п. ф-лы, 1 ил.
