Патенты автора ХИРАИ Хироси (JP)
Изобретение относится к противоопухолевому средству, содержащему 3,5-дизамещенное бензолалкинильное соединение или его соль, которое вводят в режиме введения по меньшей мере дважды в неделю и интервале дозирования по меньшей мере один день, представленному формулой (I):
где R1 является одинаковым или различным и каждый представляет собой C1-C6алкил; X1 и X2 независимо представляют собой N или CH; Y является группой, представленной формулой: , где двухвалентный фрагмент, представленный
, представляет собой C3-C10 двухвалентную гетероциклоалкиленовую группу, содержащую по меньшей мере один атом азота в кольце и дополнительно содержащий в кольце от 0 до 2 одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из кислорода и серы, (остальные значения представлены в формуле); R2 представляет собой водород, C2-C6алкинил, -C(=O)ORx,-C(=O)N(Rx)(Ry), гидрокси-C1-C6алкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или моноциклическую или бициклическую C2-C9гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, необязательно содержащий R3; и R3 представляет собой C1-C6алкил или ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил; Z представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; R4, R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, галоген, C1-C6алкил, необязательно имеющий R8, или R7 представляет собой водород, C1-C6алкил или гидрокси-C1-C6алкил; R8 представляет собой -ORx или -N(Rx)(Ry); R9 представляет собой C1-C6алкил, галоген или -ORx; Rx и Ry являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, C1-C6алкил, C3-C10циклоалкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или C1-C6алкокси-C1-C6алкил; l является целым числом 0-3; m является целым числом 1-3; и n является целым числом 0-2, которое предоставляет мощный и высокоселективный новый ингибитор FGFR и противоопухолевое средство, обладающее снижением побочных эффектов, таких как увеличение уровней фосфора в крови, при сохранении противоопухолевого эффекта ингибитора FGFR. 4 н. и 20 з.п.ф-лы, 6 ил., 25 табл., 73 пр
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНА // 2437885
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, а также к способам их получения и их применения
