Патенты автора ЧЖУ Бин-Янь (US)

ИНГИБИРУЮЩИЕ JAK СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА И СПОСОБЫ // 2675857

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I R1 представляет собой водород; R2 представляет собой пиридинил, где R2 необязательно замещен 1-3 R4; R3 представляет собой фенил, где R3 необязательно замещен 1-5 R5; R4 независимо представляет собой C1-C6алкил; R5 независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген или -(C0-C3алкил)CF3. Заявленные соединения пригодны в качестве ингибиторов одной или нескольких Janus-киназ. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, которая включает соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель, способу лечения или снижения тяжести заболевания или состояния, отвечающего на ингибирование активности Janus-киназы у пациента, и применению соединения формулы I. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 508 пр. I

ИНГИБИРУЮЩИЕ JAK СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА И СПОСОБЫ // 2567238

Изобретение относится к следующим новым соединениям: 1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-метилпроп-1-енил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 4. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 5. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-метилтиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду и 6. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду. Данные соединения являются ингибиторами Janus-киназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения. 7 н.п. ф-лы, 3 табл., 508 пр.

ТРИАЗОЛПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ JAK, И СПОСОБЫ // 2560153

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. В формуле I R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 R6; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-2 R7; R3, R4 и R5 независимо представляют собой H. Значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к конкретным соединениям, структурные формулы которых представлены в формуле изобретения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 312 пр.

ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ JAK И СПОСОБЫ // 2539568

Изобретение относится к новым соединениям формулы Ia, их стереомерам или фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность JAK киназы. Соединения могут найти применение при лечении воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориаз, контактный дерматит, при лечении аутоиммунных заболеваний, таких как волчанка, рассеянный склероз, нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, и др. В формуле Ia R1 представляет собой Н; R2 представляет собой -OR4, -NR3R4- или -NR3S(О)2R4; R3 представляет собой Н или C1-C6алкил, где указанный алкил необязательно замещен ORa; R4 представляет собой Н, C1-C6алкил, -(C0-C5алкил)(С3-C6циклоалкил), -(C0-C5алкил)(C4-C5гетероарил), где гетероарил содержит 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, или -(C0-C5алкил)(C6арил), где указанный алкил необязательно замещен группой R8 и указанные арил, циклоалкил и гетероарил необязательно замещены группой R9; или R3 и R4, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют C3гетероциклил, содержащий 1 атом азота в качестве гетероатома, необязательно замещенный группой R13; Z представляет собой -NR5R6; R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н, C1-С10алкил, -(С0-С5алкил)(C4-C5гетероциклил), где гетероциклил содержит атом кислорода в качестве гетероатома, -(C0-C5алкил)(С3-С8циклоалкил), -(C0-C5алкил)(С3-С5гетероарил), где гетероарил содержит 1 атом азота или 1 атом кислорода или содержит 2 атома, выбранных из кислорода, азота и серы, в качестве гетероатомов, -(С0-С5алкил)(С6арил), где указанный алкил необязательно замещен группой R10, и указанные арил, циклоалкил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены группой R11; R7 представляет собой Н; R8 и R10 каждый независимо представляет собой галоген или ORa; R9 независимо представляет собой -CN, -CF3, галоген, -С(О)ORa, -C(O)NRaRb, -(C0-C5алкил)NRaRb, -(C0-C5алкил)ORa, -(C0-C5алкил)SRa, -О[С(Ra)2]1-3О-, C1-С3алкил, необязательно замещенный F, -(C0-C5алкил)(С3-С6циклоалкил), необязательно замещенный группой оксо или F, -(C0-C5алкил)С3-С6гетероциклил, где гетероциклил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из атомов кислорода и азота, и где гетероциклил необязательно замещен галогеном или C1-С3алкилом, -(C0-C5алкил)C6арил, необязательно замещенный галогеном, или -(C0-C5алкил)C4-C5гетероарил, где гетероарил содержит 1 атом азота или 1 атом кислорода или содержит 2 атома, выбранных из атомов кислорода, азота и серы в качестве гетероатомов, и где гетероарил необязательно замещен галогеном или C1-С3алкилом; R10 независимо представляет собой галоген или ORa. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 452 пр.

СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ ФОСФОИНОЗИТИД 3-КИНАЗЫ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ // 2470936

Изобретение относится к соединениям формул Ic-d, где X представляет собой О или S; R1 выбран из -(CR 14R15)nNR12C(=Y)R 10, -(CR14R15)nNR 12S(O)2R10, -(CR14R 15)nOR10, -C(=Y)NR10R n, -С(=O)NR12(CR14R15) mNR10RH, -NHR12, С 1С12алкила, C2-C8 алкенила, C3-C6 гетероциклила, который является насыщенным карбоциклическим радикалом, включающим от 3 до 6 атомов в кольце, в котором один атом кольца является гетероатомом, выбранным из азота и кислорода, фенила или С4-С9 гетероарила, который представляет собой одновалентный ароматический радикал, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R2 выбран из Н, пиримидинила и С1-С6 алкила; тог представляет собой группу морфолина, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, а также к его фармацевтически приемлемым солям

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОИНОЗИТИД-3-КИНАЗЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2468027

Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Id где X представляет собой S или О, тог представляет собой морфолиновую группу, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, сольваты, метаболиты и фармацевтически приемлемые соли, которые применяют для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения нарушений, таких как рак, опосредованных липидными киназами

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2443706

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib которые полезны для ингибирования липидкиназ, включая ФИЗК, и для лечения расстройств, опосредованных липидкиназами

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОИНОЗИТИД-3-КИНАЗЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2437888

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib, включая их стереоизомеры, а также фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой О или S; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR14R15-NR 16R17, -CR14R15-NHR 10, -(CR14R15)NR10R 11, -(CR14R15)nNR 12C(=Y)R10, -(CR14R15) nNR12S(O)2R10, -(CR 14R15)mOR10, -(CR 14R15)nS(O)2R10 , -C(OR10)R11R14, -C(R14 )=CR18R19, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR 10R11, -C(=Y)NR12OR10, -C(=O)NR12S(O)2R10, C(=O)NR 12(CR14R15)mNR10 R11, -NHR12, -NR12C(=Y)R 11, -S(O)2R10, -S(O)2NR 10R11, C2-С12алкила, C 2-С8алкенила, C2-С8алкинила, С3-С4карбоциклила, пиперидинила, тиопиранила, фенила или C5-С6гетероарила; R2 выбран из Н, С2-С12алкила и тиазолила; R3 представляет собой конденсированный бициклический гетероарил, выбранный из индазола, индола, бензоимидазола, пирролопиридина, имидазопиридина и хинолина; R10, R11 и R12 представляют собой независимо Н, C2 -С12алкил, С3карбоциклил, гетероциклил, выбранный из пирролидина, морфолина и пиперазина, фенил или гетероарил, выбранный из пиразола, пиридина бензотиофена; или R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, возможно образуют насыщенное С3-С6гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный кольцевой атом, выбранный из N или О, где указанное гетероциклическое кольцо возможно замещено одной или более группами, независимо выбранными из оксо, (CH2)mOR10, NR 10R11, SO2R10, C(=O)R 10, NR12S(O)R11, C(=Y)NR10 R11, C1-С12алкила и гетероциклила, выбранного из пирролидина; R14 и R15 независимо выбраны из Н или С1-С12алкила; R16 и R17 представляют собой независимо Н или фенил; R18 и R19 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С3-С20гетероциклическое кольцо, где указанные алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, фенил, гетероарил, пиперидинил и конденсированный бициклический гетероарил возможно замещены одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, CF3, -C(=Y)R10 , -C(=Y)OR10, оксо, R10, -C(=Y)NR1O R11, -(CR14R15)nNR 10R11, -NR10R11, -NR 12C(=Y)R10, -NR12C(=Y)NR10 R11, -NR12SO2R10, OR10, SR10, -S(O)2R10 , -S(O)2NR10R11, возможно замещенного карбоциклила, выбранного из циклопропила, возможно замещенного гетероциклила, выбранного из пиперазина, возможно замещенного алкилом и алкилсульфонилом, пирролидина, морфолина, пиперидина, возможно замещенного СН3, фенила и возможно замещенного гетероарила, выбранного из имидазола и триазола; Y представляет собой О; m обозначает 0, 1 или 2; n обозначает 1, и t обозначает 2