Патенты автора Строганов Олег Валентинович (RU)

Изобретение относится к соединению формулы (I), или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где линкер L1 выбирается независимо и представляет собой -СН2-, -NH-, -О- или -S-; R1 выбирается независимо и представляет собой водород, галоген, -С1-3-алкил, частично или полностью галогенированный -С1-3-алкил, -CN, -ОН, -O-С1-3-алкил, -NH2, -NHC1-3-алкил, -N(С1-3-алкил)С1-3-алкил, -С1-3-алкил-NH2, -С1-3-алкил-NH-С1-3-алкил, -С1-3-алкил-N(С1-3-алкил)С1-3-алкил или 5-членный гетероарильный цикл, содержащий 1-4 атома N и 0-1 атом S; группа R1 содержит 0-2 заместителя R4; R2 выбирается независимо и представляет собой галоген, частично или полностью галогенированный -СН3 или -ОСН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород или галоген; R4 выбирается независимо и представляет собой галоген или С1-3-алкил; цикл А выбирается независимо и представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарильный цикл, содержащий 1-2 атома N; цикл А содержит 0-1 заместителя R5 и 0-2 заместителя R6; R5 выбирается независимо и представляет собой фенил; 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N и 0-1 атом S или О, 5-6 членный циклоалкил или 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1-2 атома N, 0-1 атом S или О; R5 содержит 0-2 заместителя R'6; R6 и R'6 выбираются независимо и представляют собой -ОН, -С1-3-алкил, -С(O)ОН, -C(O)NH2, -NHC(O)H, -NHC(O)С1-3-алкил, -С1-3-алкил-NHC(О)H, -С1-3-алкил-NHC(O)С1-3-алкил, -NHC(O)OH, -С1-3-алкил-NHC(O)ОН, -NH2, -NHC1-3-алкил, -N(С1-3-алкил)С1-3-алкил, -С1-3-алкил-NH2, -С1-3-алкил-NHC1-3-алкил, -С1-3-алкил-N(С1-3-алкил)С1-3-алкил, -CN, галоген, -S(O)2NH2, 5-6-членный насыщенный, ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, содержащий 1-4 атома N, 0-1 атом S; R6 и R'6 содержат 0-2 заместителя R7; R7 выбирается независимо и представляет собой =O, -C1-3-алкил, -NH2, -NHC1-3-алкил, -N(C1-3-алкил)C1-3-алкил, -С1-3-алкил-NH2, -С1-3-алкил-NHC1-3-алкил, -C1-3-алкил-N(C1-3-алкил)С1-3-алкил, -ОН, -ОС1-3-алкил, -С1-3-алкил-ОН, -С1-3-алкил-О-С1-3-алкил или галоген. Соединения по изобретению предназначены для применения в качестве ингибиторов коагуляционного фактора XIa в крови или плазме, а также для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения состояния млекопитающего, характеризующегося нежелательным тромбозом. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предотвращения состояния млекопитающего, характеризующегося нежелательным тромбозом, содержит эффективное количество соединения по изобретению и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. Технический результат – производные бензо[d]изоксазола, обладающие эффективностью в ингибировании коагуляционного фактора XIa. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где линкер L1 выбирается независимо и представляет собой -СН2-, -NH-, -О- или -S-; R1 выбирается независимо и представляет собой водород, галоген, -С1-3-алкил, частично или полностью галогенированный -С1-3-алкил, -CN, -ОН, -O-С1-3-алкил, -NH2, -NHC1-3-алкил, -N(С1-3-алкил)С1-3-алкил, -С1-3-алкил-NH2, -С1-3-алкил-NH-С1-3-алкил, -С1-3-алкил-N(С1-3-алкил)С1-3-алкил или 5-членный гетероарильный цикл, содержащий 1-4 атома N и 0-1 атом S; группа R1 содержит 0-2 заместителя R4; R2 выбирается независимо и представляет собой галоген, частично или полностью галогенированный -СН3 или -ОСН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород или галоген; R4 выбирается независимо и представляет собой галоген или С1-3-алкил; цикл А выбирается независимо и представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарильный цикл, содержащий 1-2 атома N; цикл А содержит 0-1 заместителя R5 и 0-2 заместителя R6; R5 выбирается независимо и представляет собой фенил; 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N и 0-1 атом S или О, 5-6 членный циклоалкил или 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1-2 атома N, 0-1 атом S или О; R5 содержит 0-2 заместителя R'6; R6 и R'6 выбираются независимо и представляют собой -ОН, -С1-3-алкил, -С(O)ОН, -C(O)NH2, -NHC(O)H, -NHC(O)С1-3-алкил, -С1-3-алкил-NHC(О)H, -С1-3-алкил-NHC(O)С1-3-алкил, -NHC(O)OH, -С1-3-алкил-NHC(O)ОН, -NH2, -NHC1-3-алкил, -N(С1-3-алкил)С1-3-алкил, -С1-3-алкил-NH2, -С1-3-алкил-NHC1-3-алкил, -С1-3-алкил-N(С1-3-алкил)С1-3-алкил, -CN, галоген, -S(O)2NH2, 5-6-членный насыщенный, ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, содержащий 1-4 атома N, 0-1 атом S; R6 и R'6 содержат 0-2 заместителя R7; R7 выбирается независимо и представляет собой =O, -C1-3-алкил, -NH2, -NHC1-3-алкил, -N(C1-3-алкил)C1-3-алкил, -С1-3-алкил-NH2, -С1-3-алкил-NHC1-3-алкил, -C1-3-алкил-N(C1-3-алкил)С1-3-алкил, -ОН, -ОС1-3-алкил, -С1-3-алкил-ОН, -С1-3-алкил-О-С1-3-алкил или галоген. Соединения по изобретению предназначены для применения в качестве ингибиторов коагуляционного фактора XIa в крови или плазме, а также для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения состояния млекопитающего, характеризующегося нежелательным тромбозом. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предотвращения состояния млекопитающего, характеризующегося нежелательным тромбозом, содержит эффективное количество соединения по изобретению и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. Технический результат – производные бензо[d]изоксазола, обладающие эффективностью в ингибировании коагуляционного фактора XIa. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к способe синтеза производных тетрагидропиразино[2,3-с]пиридазина формулы (1) которые могут быть использованы для изготовления лекарственных средств для лечения онкологических, хронических воспалительных и прочих заболеваний. Технический результат: новый способ синтез позволяет получить соединения общей формулы (1), обладающие повышенной степенью чистоты. 6 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 пр.

Изобретение относится к соли 4-метилбензолсульфокислоты и основания 2,2-диметил-6-((4-((3,4,5-триметоксифенил)амино)-1,3,5-триазин-2-ил)амино)-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3(4Н)-она, ее гидрату, сольвату или полиморфной модификации соли, гидрата или сольвата, которая эффективно ингибирует киназы семейства Src Изобретение также относится к применению соли для предупреждения и/или лечения расстройства, связанного с аберрантной активностью киназы, и к фармацевтической композиции. Технический результат: получена новая соль 4-метилбензолсульфокислоты и основания 2,2-диметил-6-((4-((3,4,5-триметоксифенил)амино)-1,3,5-триазин-2-ил)амино)-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3(4Н)-она, которую можно применять для предупреждения и/или лечения расстройства, связанного с аберрантной активностью киназы. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 21 ил., 11 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новым химическим соединениям общей формулы I, в которых LA, LB, LC, цикл A, цикл B, RA, RB, RC, RD, RE и RF имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются ингибиторами протеинкиназ. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению вышеуказанных соединений для лечения и/или предотвращения заболеваний, связанных с аберрантной активностью протеинкиназ, в частности раковых заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 14 табл., 25 пр.

Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I Y представляет собой СН2, CHR', О, S, S(O) или S(O)2; Х1, X2, X3 выбираются независимо из групп СН или N; R1 представляет собой C1-8 алифатическую группу, С3-8 циклоалкил, С6-10 арил, этилен-диоксифенил, метилендиоксифенил, пиридил, каждое из которых оптимально замещено одной или более одинаковыми или разными группами R”; R' представляет собой водород, ОН, галоген, такой как F, Cl, Вr, I, или карбоксил или карбоксамид, оптимально N-замещенный (С1-6)алкилом, или циано или гало(С1-8)алкил, (С1-8)алкокси, пиперидинил, отимально замещенный метилом; R” представляет собой R' или RD; R21, R22, R23, R24 выбираются независимо из групп F, Cl, Вr, I, CN, (C1-16)алкил, кроме того R21 и R22 или/и R23 и R24 могут быть объединены и представлять собой одну оксо (=O) группу или совместно с атомом углерода образовывать спироцикл, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, кроме того R21 и R24 могут совместно с двумя атомами углерода образовывать алифатический или ароматический цикл, содержащий от 4 до 8 атомов, опционально замещенный одной или несколькими группами R'; RD представляет собой оксо группу =O или =S. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к новому соединению 4-(1-(4-(4-метоксифенилтио)-2,5-диоксо-2,5-дигидро-1Н-пирро-3-ил)-1Н-индол-3-ил)бутил карбамимидотиоату (соединение ЛХТА-1833), который может быть использован в терапии рака толстой кишки, рака молочной железы, меланомы, лейкоза
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх