Патенты автора ДОННЕР Памела Л. (US)

ПРОИЗВОДНЫЕ УРАЦИЛА ИЛИ ТИМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА С // 2599635

Изобретение относиться к соединению N-(6-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ил)-2-метоксифенил)нафтален-2-ил)метансульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли для применения в качестве лекарственного средства для ингибирования репликации вируса гепатита С (HCV), а также к лекарственному средству, содержащему терапевтически эффективное количество указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат - устойчивые показатели эффективности лечения, облегчение симптомов гепатита С, обеспечение частичного или полного купирования симптомов. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 46 ил., 40 табл., 140 пр.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2571662

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые, inter alia, ингибируют гепатотропный вирус HCV и могут быть использованы при лечении вируса гепатита С. В формуле (I) R1 выбран из группы, состоящей из выбран из группы, состоящей из простой связи углерод-углерод и двойной связи углерод-углерод; R5, R6, R11, R12, R13 и R14 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, метила и защитной группы для азота, выбранной из С1-6алкилсульфонила; R7 представляет собой атом водорода; R2 выбран из группы, состоящей из атома галогена, С1-6алкила и гетероциклила, выбранного из 5-членного гетероарила с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где алкил необязательно является замещенным одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена; и гетероциклил необязательно является замещенным С1-3алкилом, R3 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, С2-4алкенила, С1-6алкилокси и атома галогена, L обозначает связь и R4 выбран из группы, состоящей из С5-С6-карбоциклила, или R4 обозначает карбоциклил с 2 конденсированными циклами, выбранными из группы, состоящей из нафталинила, инденила и дигидроинденила, гексагидроинденила, октагидроинденила, где каждый может быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из RE, RF и RJ, и RE обозначает гидрокси, оксо; RF обозначает C1-3алкил, замещенный С1-4алкилсульфониламино, имино, где имино является замещенной С1-4алкилсульфониламиногруппой; и RJ обозначает алкилсульфониламиногруппу; или L выбран из группы, состоящей из C(RA)=C(RB), где RA и RB обозначают атом водорода и R4 выбран из группы, состоящей из С6карбоциклила, выбранного из фенила, замещенного RJ, имеющим вышеуказанное значение. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 52 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ УРАЦИЛА ИЛИ ТИМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА С // 2543620

Изобретение относится к соединениям структурной формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора HCV полимеразы. В формуле (I) выбрана из группы, состоящей из одинарной углерод-углеродной связи и двойной углерод-углеродной связи; R1 и R3 выбраны из водорода и метила; R2 представляет собой водород; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C2-C6алкинила, C1-C6алкокси, C2-C6алкенилокси, C3-C6алкинилокси и гало; L представляет собой связь и R6 представляет собой конденсированный 2-кольцевой карбоциклил, где каждый такой заместитель необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из RE, RF, RG, RH, RI, RJ и RK; или L выбран из группы, состоящей из связи, С≡C, C(O)N(RC), N(RD)C(O), C1-C2-алкилена, С(H)2O, ОС(H)2, циклопропил-1,2-ена, C(H)2N(RL), N(RM)C(H)2, C(O)СН2 и СН2С(O), и R6 выбран из группы, состоящей из C5-C6-карбоциклила и 5-6-членного гетероциклила, где каждый такой заместитель необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из RE, RF, RG, RH, RI, RJ, RK, RL и RM; значения заместителей R4, RE, RF, RG, RH, RI, RJ, RK, RL и RM приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для производства лекарственного средства для ингибирования РНК полимеразы HCV и лечения гепатита С и к способу получения указанных соединений. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 46 ил., 42 табл., 140 пр.

N-ФЕНИЛ-ДИОКСО-ГИДРОПИРИМИДИНЫ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ВИРУСА ГЕПАТИТА С (HCV) // 2542099

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и кристаллическим формам, которые обладают свойствами ингибитора HCV полимеразы. В формуле I выбрана из группы, состоящей из одинарной углерод-углеродной связи и двойной углерод-углеродной связи; R1 представляет собой водород; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и гало; R3 представляет собой водород; R4 выбран из группы, состоящей из гало, C1-C6алкила, C1-C6алкилсульфонила и 5-6-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из N, O и S, где алкил необязательно замещен одним или более гидрокси; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C6алкилокси и гало; L выбран из группы, состоящей из C(RA)=C(RB), этилена и циклопропил-1,2-ена; RA и RB независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и гало; R6 представляет собой С6арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из RE, RF, RG, RH, RI и RJ; значения заместителей RE, RF, RG, RH, RI и RJ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для ингибирования РНК-полимеразы HCV и лечения гепатита С и к способу получения указанных соединений. 18 н. и 22 з.п. ф-лы, 23 ил., 7 табл., 40 пр.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2541571

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения эффективны для ингибирования репликации вируса гепатита С ("HCV"). Описан способ их получения. , где: A независимо от B означает фенил, , или, и B независимо от A означает фенил, , или, и значения Z, Y, D, L1, L2, L3, Z1, Z2 приведены в формуле изобретения. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 ил., 177 пр.

ПИРИМИДИНЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ИСПОЛЬЗОВАНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОИНФЕКЦИОННЫХ СРЕДСТВ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2539570

Изобретение относится к производным пиримидина структурной формулы (I-L0) и их кристаллическим формам, обладающим ингибиторной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита C(HCV). В формуле (I-L0) выбрана из одинарной или двойной углерод-углеродной связи; R1, R2 и R3 представляют собой водород; R4 выбран из гало, C1-C6алкила, C2-C6алкинила, амино, C1-C6алкилсульфонила, C3-C10карбоциклила и 5-6-членного гетероциклила, имеющего гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и S, где амино необязательно замещен одним или двумя C1-C6алкилсульфонилами и C1-C6алкил и C2-C6алкинил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гало, оксо, гидрокси, C1-C6алкилокси и триметилсилил, и C3-C10карбоциклил и 5-6-членный гетероциклил необязательно замещены заместителями, выбранными из C1-C6алкила, гало и амино, где амино необязательно замещен одним или двумя C1-C6алкилсульфонилами; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C6алкилокси и гало; R6 представляет собой конденсированный 2-кольцевой C3-C10карбоциклил, необязательно замещенный заместителями, выбранными из RE, RF, RG, RH, RI, RJ и RK, значения которых приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для производства лекарственного средства для лечения гепатита С, к промежуточному соединению для получения соединения структурной формулы (I-L0) и к способу получения указанных соединений и их кристаллических форм. 22 н. и 48 з.п. ф-лы, 23 ил., 9 табл., 83 пр.

АНТИВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2505539

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами ингибирования репликации вируса HCV. В формуле III: каждый из X1 и X2 является независимо выбранным из связи, -СН2-, -О- или -S- и по меньшей мере один из X1 и Х2 выбран из -СН2-, -О- или -S-; каждый из R7 и R8 независимо выбран из водорода или С6арила, необязательно, замещенного одним или более RA и по меньшей мере один из R7 и R8 выбран из С6арила, необязательно замещенного одним или более RA; каждый из Z1 и Z2 является выбранным из -N(RB)-, каждый из W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7 и W8 является независимо выбранным из N или C(RD), где RD в каждом случае его присутствия является выбранным из водорода; каждый из R1, R2, R9, R11, R12, R14, R15 и R16 в каждом случае его присутствия является независимо выбранным из водорода или RA; каждое из m и n является 0; RA в каждом случае его присутствия является независимо выбранным из галогена, гидроксигруппы, аминогруппы, -LA или -LS-RE; LA в каждом случае его присутствия является выбранным из C1-С6-алкила; значения радикалов Т, RB, RB', RE приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, способу ингибирования репликации вируса HCV, способу лечения инфекции HCV и способу получения указанных соединений. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл., 28 пр.

АНТИВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2505540

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами ингибитора репликации вируса HCV. В формуле I: A1 представляет собой С6арил, замещенный -X1-R7; X1 является -S-; R7 является С6арилом, необязательно замещенным одним RA; Z1 является -N(Rb)-; каждый из W1 и W2 является N; R1 является водородом; R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома N, где 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним RA; A2 представляет собой С6арил или 5-членный гетероциклил, содержащий в качестве гетероатома N; R2 представляет собой -N(RB)C(O)C(R5R6)N(R8)-T-RD, , или -LK-B; R6 и R8 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членное гетероциклическое кольцо; значения радикалов RA, R5, Т, RC, RD, RD' и RD", LK, В приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, способу ингибирования репликации вируса HCV, способу лечения инфекции HCV и способу получения указанных соединений. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 табл., 18 пр.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2441869

Изобретение относится к новым соединениям или его фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I, которые обладают активностью в отношении вируса гепатита С ("HCV")

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2441010

Изобретение относится к новым соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу (I)