Патенты автора ЛЮ Дачунь (US)

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения вируса гепатита С. Используют пан-генотипические ингибиторы ВГС, в частности метил {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2S)-1-N-(метоксикарбонил)-O-метил-L-треонил]пирролидин-2-ил}-1H-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил)-6-фтор-1H-бензимидазол-2-ил}пирролидин-1-ил]-3-метокси-1-оксобутан-2-ил}карбамат совместно с ингибитором протеазы HCV или полимеразы HCV. При этом пациента не генотипируют для указанного лечения, лечение длится не менее 24 недель и не включает введения интерферона. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям в которой Rx представляет водород или C1-C3 алкил; Ry представляет C1-C3 алкил; X1 представляет N или CRx1; X2 представляет CRx2; Y1 представляет N или CRu; где Ru представляет водород; A1 представляет CR1, A2 представляет CR2, A3 представляет CR3 и A4 представляет N или CR4, при условии, что ноль, один из A1, A2, A3 и A4 является N; L1 отсутствует или означает CH2, C(O), C(H)(OH), (CH2)mO или (CH2)mN(Rz), где Rz представляет водород; G1 представляет С1-C6 алкил, С1-C6алкоксиС1-C6 алкил, G1a или -(C1-C6 алкиленил)-G1a; где каждый G1a независимо представляет фенил, 9-10-членный бициклический арил, необязательно частично ненасыщенный; 5-6-членный гетероарил с одним-двумя гетероатомами, выбранными из N; бициклический 9-10-членный гетероарил с одним-тремя гетероатомами, выбранными из N, S; 4-6-членный гетероцикл с одним-двумя гетероатомами, выбранными независимо из N, O и S; 10-членный спироциклический гетероциклил с двумя гетероатомами, выбранными из О; С3-C7циклоалкил; бициклический 7-членный циклоалкил, трициклический 10-членный циклоалкил, и каждый G1a независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3 Rw. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способам лечения и к способу контрацепции у субъекта мужского рода. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие ингибирующей BET бромдомен активностью. 7 н. и 50 з.п. ф-лы, 8 табл., 354 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые, inter alia, ингибируют гепатотропный вирус HCV и могут быть использованы при лечении вируса гепатита С. В формуле (I) R1 выбран из группы, состоящей из выбран из группы, состоящей из простой связи углерод-углерод и двойной связи углерод-углерод; R5, R6, R11, R12, R13 и R14 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, метила и защитной группы для азота, выбранной из С1-6алкилсульфонила; R7 представляет собой атом водорода; R2 выбран из группы, состоящей из атома галогена, С1-6алкила и гетероциклила, выбранного из 5-членного гетероарила с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где алкил необязательно является замещенным одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена; и гетероциклил необязательно является замещенным С1-3алкилом, R3 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, С2-4алкенила, С1-6алкилокси и атома галогена, L обозначает связь и R4 выбран из группы, состоящей из С5-С6-карбоциклила, или R4 обозначает карбоциклил с 2 конденсированными циклами, выбранными из группы, состоящей из нафталинила, инденила и дигидроинденила, гексагидроинденила, октагидроинденила, где каждый может быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из RE, RF и RJ, и RE обозначает гидрокси, оксо; RF обозначает C1-3алкил, замещенный С1-4алкилсульфониламино, имино, где имино является замещенной С1-4алкилсульфониламиногруппой; и RJ обозначает алкилсульфониламиногруппу; или L выбран из группы, состоящей из C(RA)=C(RB), где RA и RB обозначают атом водорода и R4 выбран из группы, состоящей из С6карбоциклила, выбранного из фенила, замещенного RJ, имеющим вышеуказанное значение. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 52 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора РНК-полимеразы, в частности ингибитора HCV. Соединения могут быть использованы для лечения заболевания, которое можно лечить ингибированием HCV. Таким заболеванием может быть гепатит С. В формуле (I) выбран из группы, включающей простую связь углерод-углерод и двойную связь углерод-углерод; R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом водорода; R4 выбран из группы, включающей R5 выбран из группы, включающей атом водорода, C1-С6алкил и C1-С6алкилокси; R6 выбран из группы, включающей атом водорода, C1-С6алкил и C1-С6алкилокси; R7 выбран из группы, включающей атом водорода, фенил, 5-членный гетероциклил, карбоциклил с 2 конденсированными циклами, где 5-членный гетероциклил содержит по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, и где фенил, гетероциклил и карбоциклил с 2 конденсированными циклами необязательно являются замещенными по меньшей мере одним из RJ и RK. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новым соединениям или его фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I, которые обладают активностью в отношении вируса гепатита С ("HCV")

Изобретение относится к новым соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу (I)

 


Наверх